Агоністи допаміну

• Бромокриптин (Bromocriptine) (див.п.11 5.1. розділу «Акушерство. Гінекологія. Лікарські засоби»)
• Каберголін (Cabergoline) (див.п.11 5.1. розділу «Акушерство. Гінекологія. Лікарські засоби»)
• Праміпексол (Pramipexole)

Фармакотерапевтична група:N04BC05 - допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Основна фармакотерапевтична дія: є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D₂ та має переважну спорідненість з D₃^– рецепторами і повну внутрішню активність; полегшує паркінсонічний руховий дефіцит шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла); пригнічує синтез допаміну, його вивільнення та зворотне захоплення; захищає допамінові нейрони від дегенерації у відповідь на ішемію чи метамфетамінову нейротоксичність; захищає нейрони від нейротоксичного впливу леводопи.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (може бути використаним як монотерапія або у комбінації з леводопою) ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:початкове лікування - дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5–7 днів; у хворих не відмічали побічних ефектів, яких би вони не могли переносити, отже дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту; розклад збільшення дозипраміпексолу - 1-й тиждень - доза 3 x 0,125 мг, загальна добова доза 0,375 мг; 2-й тиждень - 3 x 0,25 мг, загальнадобова доза 0,75 мг ; 3-й тиждень - 3 x 0,5 мг, загальна добова доза 1,5 мг; у разі необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до МДД - 4,5 мг; підтримуюча терапія - індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до МДД; під час збільшення дози у трьох основних дослідженнях ефект як у початковій, так і у розгорнутій стадії хвороби спостерігали починаючи з денної дози 1,5 мг; це не перешкоджає тому, що в окремих хворих дози вище 1,5 мг/добу можуть мати додатковий терапевтичний ефект; це стосується, насамперед, пацієнтів із захворюванням у розгорнутій стадії, яким планується зменшення використання леводопи; зменшення дози праміпексолу відбувається протягом декількох діб; пацієнтам, що застосовують як супутню терапію леводопу, рекомендується зменшення дози леводопи під час як збільшення дози, так і проведення підтримуючої терапії; дозування для хворих з порушенням функції нирок: виділення праміпексолу залежить від функції нирок; пацієнти з кліренсом креатиніну більше 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози; хворим з кліренсом креатиніну 20–50 мл/хв початкова добова доза повинна призначатись у два прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 р/добу (0,25 мг/добу); хворим з кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добова доза призначається в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу; при погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну, наприклад за умови зниження кліренсу креатиніну на 30% добову дозу зменшують на 30%; добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20–50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.; для хворих з порушенням функції печінки зменшення дози не є необхідним.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, запор, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості та запаморочення, дискінезії, гіпотензія, безсоння та периферичні набряки; засинання під час денної діяльності, в тому числі керування автомобілем, розлади лібідо, прийом у великих дозах, може призвести до появи паталогічного потягу до азартних ігор.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до праміпексолу або іншого компонента препарату; вагітність і період лактації; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,25 мг, по 1 мг.

Торгова назва:

• Ропінірол (Ropinirole)

Фармакотерапевтична група:N04BC04 - протипаркінсонічні засоби. Антагоністи допаміну

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:є неерголіновим D₂/D₃ агоністом допаміну, що стимулює стріарні допамінові рецептори та знижує допамінову недостатність, характерну для хвороби Паркінсона; впливає на гіпоталамус та гіпофіз, інгібуючи секрецію пролактину.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона: початкове лікування як монотерапія, щоб відкласти початок застосування леводопи; в комбінації з терапією леводопою ^БНФ, коли ефект леводопи знижується або стає непослідовним, та при виникненні коливань в терапевтичному ефекті (синдрому "вичерпання дози" або "on-off" синдрому); симптоматичне лікування помірної та тяжкої форми ідіопатичного синдрому неспокійних ніг. ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: хвороба Паркінсона - рекомендується індивідуальний підбір дози залежно від ефективності та переносимості, початкова доза становить 0,25 мг 3 р/добу протягом одного тижня ^БНФ, надалі дозу можна збільшити до 0,75 мг за один прийом згідно з режимом: 1й тиждень – разова доза 0,25 мг, добова доза - 0,75 мг; 2й тиждень– разова доза 0,5 мг, добова доза - 1,5 мг; 3й тиждень– разова доза 0,75 мг, добова доза - 2,25 мг; 4й тиждень - – разова доза 1,0 мг, добова доза - 3,0 мг. Після початкового підбору дози щотижневе збільшення дози може становити
1,5–3 мг на добу; терапевтичний ефект звичайно досягається в межах 3–9 мг/добу. Якщо задовільний результат не досягається або не підтримується, дозу ропініролу можна збільшити до 24 мг на добу ^БНФ. При застосуванні ропініролу як додаткової терапії до леводопи супутню дозу леводопи можна поступово знизити приблизно на 20%; лікування ропініролом слід припиняти поступово, зменшуючи кількість щоденних доз протягом одного тижня.

Синдром неспокійних ніг: 1й тиждень - початкова доза становить 0,25 мг 1 р/добу протягом перших двох діб, при нормальній переносимості дози її можна збільшити до 0,5 мг 1 р/добу протягом 5 діб^БНФ. Терапевтичний режим, 2й тиждень - після початку лікування добова доза має бути збільшена до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, доза може бути збільшена до 1 мг 1 р/добу протягом другого тижня; протягом наступних двох тижнів доза може збільшуватись на 0,5 мг на тиждень до 2 мг 1 р/добу. У деяких пацієнтів доза має збільшуватись до 4 мг 1 р/добу для досягнення оптимального терапевтичного ефекту; ^БНФ реакція пацієнта на лікування ропініролом може бути оцінена ч/з 3 місяці з початку лікування; якщо лікування переривається більше ніж на декілька діб, терапію необхідно продовжувати з підбору дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: галюцинації, психотичні реакції, включаючи делірій, манію та параною; при застосуванні як додаткової терапії - сплутаність свідомості; сонливість, запаморочення, дискінезія, нудота, печія, диспепсія, збільшення рівнів печінкових ферментів, артеріальна гіпотензія. При застосуванні як монотерапії - втрата свідомості, біль в черевній порожнині, блювання, набряк ніг.
Парадоксальне погіршення симптомів синдрому неспокійних ніг та рецидив симптомів в ранковий час.

Протипоказання до застосування ЛЗ:підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; тяжка ниркова недостатність; печінкова недостатність

Форми випуску ЛЗ:таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 0,25 мг ; по 1 мг, по 2 мг, по 5 мг

Торгова назва:

• Пірибедил (Piribedil)

Фармакотерапевтична група:N04BC08 - протипаркінсонічні допамінергічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія:пірибедил є агоністом допамінергічних рецепторів, що проникає через гематоенцефалічний бар’єр і специфічно зв’язується з рецепторами допаміну в головному мозку, маючи сильну й специфічну спорідненість до D₂ й D₃ допамінових рецепторів; ці особливості обумовлюють ефективність препарату у зменшенні основних симптомів (ригідність, тремор спокою, уповільненість рухів, акінезія) при лікуванні ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона; дія на допамінергічні (D2) рецептори периферичних та церебральних судин, а також стимуляція пірибедилом вивільнення ендотеліального NO обумовлює його вазодилятаторний ефект, що забезпечує покращання церебральної перфузії, утилізації глюкози та кисню, а також захист проти нейродегенерацій ішемічного походження, які виникають у процесі старіння мозку; на відміну від інших агоністів допаміну, пірибедил є також антагоністом двох основних α₂-адренергічних рецепторів у ЦНС (α_2А та α_2С); завдяки цьому пірибедил ефективно зменшує симптоми, які резистентні при лікуванні леводопою (порушення ходи, пози при стоянні, порушення мовлення, виразу обличчя); ообливості синергічної дії пірибедилу як антагоніста α₂-адренергічних рецепторів й агоніста допаміну важливі також при довготривалому застосуванні: лікування пірибедилом викликає менш виражену дискінезію в порівнянні з леводопою, при подібній ефективності в усуненні проявів акінетичної форми паркінсонізму; клінічні дослідження довели, що препарат стимулює корковий електрогенез «допамінергічного» типу як у стані неспання, так і під час сну, а також активізує функції, контрольовані допаміном (настрій, уважність, концентрація, пам’ять та інші когнітивні функції).

Показання для застосування ЛЗ: лікування хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації з леводопою; допоміжна симптоматична терапія при хр. порушенні когнітивної функції та нейросенсорного дефіциту в процесі старіння мозку у пацієнтів літнього віку (за винятком хвороби Альцгеймера та інших деменції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається дорослим - лікування починається з 50 мг, підвищення дози здійснюється поступово, на 50 мг через кожні 2 тижні; хвороба Паркінсона - рекомендовані дози для монотерапії: 150–250 мг/добу, розподілені на 3 прийоми; у комбінації з леводопою - 150 мг/добу розділені на 3 прийоми; інші показання - 50 мг/добу; при необхідності доза може бути збільшена до 100 мг/добу, розподілена на 2 прийоми, вживати після їжі; препарат призначається для довготривалого застосування; тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:слабко виражені нудота, блювання, метеоризм; сплутаність свідомості, галюцинації, збудження або запаморочення, підвищена сонливість в денний час, з епізодами раптового засипання; артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням, нестабільний АТ; АР, включаючи БА, особливо у хворих, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до пірибедилу або до будь-якої з допоміжних речовин; кардіоваскулярний шок; г. фаза ІМ; у комбінації з нейролептиками (за винятком клозапіну).

Форми випуску ЛЗ:табл. вкриті оболонкою, пролонгованної дії по 50 мг.

Торгова назва: