Селективні агоністи серотоніну

• Суматриптан (Sumatriptan)

Фармакотерапевтична група:N02CC01 - селективний агоніст 5НТ₁-рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний агоніст 5НТ₁-рецепторів, що не має впливу на інші 5НТ-рецептори у черепно-мозкових кровоносних судинах; в експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг; система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок; розширення цих судин розглядається як можливий механізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини; доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва; це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Показання для застосування ЛЗ: для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не можна застосовувати з метою профілактики нападу; рекомендується застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії; рекомендована доза для дорослих – 1 табл. 50 мг,в окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг ^БНФ; якщо перша доза препарату виявиться неефективною, друга не повинна призначатись під час цього ж напад; препарат може бути застосований при наступних нападах - якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 год, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг; ^БНФ до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлена; досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо; хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доти, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну пацієнтам, старше 65 років не рекомендується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:відчуття поколювання, запаморочення, сонливість; транзиторне підвищення тиску крові одразу після прийому препарату, приплив крові; нудота та блювання; загальні розлади відчуття тяжкості; біль, відчуття тепла, стискання або напруженості, відчуття слабкості, втомлюваність; спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах; реакції гіперчутливості - від шкірної гіперчутливості до поодиноких випадків анафілаксії; судоми; тремор, дістонія, ністагм, скотома; мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, втрата зору (звичайно минуща); брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, ІМ; гіпотензія, феномен Рейно; ішемічний коліт.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Імігран не повинен застосовуватись для лікування пацієнтів, які перенесли ІМ або мають ІХС, стенокардію Принцметала, захворювання периферичних судин, або пацієнтів, які мають симптоми, характерні для ІХС; пацієнти, які мали в анамнезі інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу; неконтрольована гіпертензія; тяжка печінкова недостатність; супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід); конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та іміграну,який не повинен застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; капс. по 50 мг, по 100 мг.

Торгова назва:

• Золмітриптан (Zolmitriptan)

Фармакотерапевтична група:N02CC03 - селективні агоністи 5НТ₁-рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: протимігренозна дія; селективний агоніст рекомбінантних 5-НТ_1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ_1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ₂-, 5НТ₃-, 5НТ₄-серотонінових рецепторів, a₁-, a₂-, b₁-адренергічних рецепторів, Н₁-, Н₂-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D₁-, D₂-дофамінергічних рецепторів; викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; поряд з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію; на доповнення до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта; високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією; високі дози справляють седативну дію і викликають сонливість.

Показання для застосування ЛЗ: зняття нападу мігрені ^БНФ з аурою (зорові, слухові, рухові і психічні розлади) і без аури.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не призначений для застосування з метою профілактики мігренозного нападу; рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені. Дорослим призначають по 1 табл. (2,5 мг золмітриптану); за відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 табл.; за необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 год після першої дози, при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг ^БНФ (вища разова доза); МДД – 15 мг; для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки коригування дози не потребується; для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, сухість у роті; запаморочення, сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї, кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії; міалгія, м’язова слабкість; транзиторне підвищення АТ; відчуття тепла, астенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:тяжка АГ, ІХС, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий і літній (старше 65 років) вік, гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг, по 5 мг; табл., що диспергуються, по 2,5 мг, по 5 мг

Торгова назва: