Міорелаксанти

Фармакотерапевтична група:L04 AА23- селективні імунодепресанти

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:селективний інгібітор адгезивних молекул; в основному, експресується на поверхні всіх лейкоцитів, за виключенням нейтрофілів; зв’язується з інтегрином α4β1, блокуючи взаємодію з відповідним рецептором; блокує взаємодію α4β7- інтегрину з молекулою адгезії слизової оболонки, адресином-1; внаслідок порушення молекулярних зв’язків перешкоджає міграції мононуклеарних лейкоцитів ч/з ендотелій в запальну паренхіму; додатковий механізм дії може бути обумовлений його здатністю пригнічувати запальні реакції в тканинах внаслідок пригнічення взаємодії α4-експресуючих лейкоцитів з їх лігандами, за рахунок цього механізму дії здатен пригнічувати вогнищеві запальні реакції та інгібувати подальше надходження імунних клітин до запальних тканин. В умовах запалення тканин ЦНС при розсіяному склерозі, взаємодія α4β1 з молекулами VCAM-1, СS-1 і остеопонтина обумовлює міцну адгезію і міграцію лейкоцитів в паренхіму мозку, запускаючи тим самим запальний каскад в тканинах ЦНС. Блокування молекулярних взаємодій α4β1 з його мішенями при розсіяному склерозі знижує рівень запальних процесів в тканинах мозку і інгібує подальше надходження імунних клітин у вогнище запалення, скорочуючи утворення нових вогнищ ураження та обмежуючи швидкість уражень при розсіяному склерозі.

Показання для застосування ЛЗ: у якості монотерапії для лікування пацієнтів з рецидивуючим розсіяним склерозом для зменшення ризику прогресування хвороби і зниження частоти рецидивів: пацієнти, у яких активність прогресування хвороби не знижується проведенням терапії з застосуванням інтерферону-бета; пацієнти зі швидким розвитком важкої форми рецидивуючого розсіяного склерозу ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза - 300 мг (1 флак.) у вигляді в/в інфузії з інтервалом в 4 тижні ^БНФ. Після розведення концентрату, введення р-ну для інфузій слід розпочати протягом години. Під час інфузії і протягом години після її завершення необхідний ретельний нагляд за пацієнтом для своєчасного виявлення симптомів реакції гіперчутливості. Не допускається болюсне введення препарату. Пацієнтів, які застосовували терапію інтерфероном-бета або глатірамера ацетатом можна переводити на терапію у разі відсутності відхилень, пов’язаних з лікуванням; при наявності порушень, терапію препаратом починають тільки після усунення відхилень.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення; нудота, блювання; артралгія; інфекції сечостатевих шляхів, назофарингіт; озноб, жар, втомленість; кропив’янка; порушення функцій печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемія; підвищення кількості лімфоцитів, моноцитів, еозинофілів, базофілів і ядерних форм еритроцитів в крові. Реакції на інфузію: запаморочення, нудота, кропив’янка, озноб. Реакції гіперчутливості: спостерігаються під час проведення інфузії або протягом 1 години після її завершення: симптоми - гіпотензія, гіпертензія, біль за грудиною, відчуття дискомфорту за грудиною, задишка, ангіоневротичний набряк, висип, кропив’янка. Інфекції: діарея, викликаної кріптоспорідіум, герпетичні інфекції

Протипоказання до застосування ЛЗ :підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату; прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ); наявність у пацієнта опортуністичних інфекцій, пацієнти з ослабленим імунітетом (в т.ч. пацієнти, які застосовують або застосовували засоби імуносупресивної дії, наприклад, мітоксантрон або циклофосфамід); проведення сумісної терапії з інтерфероном-бета або глатирамера ацетатом; наявність активних злоякісних новоутворень, за виключенням базальноклітинних карцином шкіри; дитячий та підлітковий вік; вагітність та період грудного вигодовування.

Форми випуску ЛЗ:концентрат для р-ну для інфузій, 20 мг/мл по 15 мл у флак.

Торгова назва: