Селективні модулятори рецепторів естрогенів

• Ралоксифен (Raloxifene)

Фармакотерапевтична група:G03XC01 - селективний модулятор рецепторів естрогену (SERM).

Основна фармакотерапевтична дія:естрогеноподібна дія на кістки та ліпіди; профіль ралоксифену як селективного модулятора рецепторів естрогену (SERM) включає агоністичні естрогеноподібні впливи на кістки та ліпіди, але не на тканину матки та молочної залози; опосередковує свої біологічні функції через високоафінний зв’язок з естрогенними рецепторами; зниження рівня естрогенів, яке трапляється в менопаузі, призводить до значного підвищення кісткової резорбції, зниження щільності кісткової тканини та ризику переломів; втрата кісткової тканини надзвичайно швидка, оскільки компенсаторне зростання кісткотворення є недостатнім для підтримання резорбтивних втрат; ралоксифен знижує частоту хребцевих переломів у жінок з постменопаузальним остеопорозом (за наявності чи відсутності вихідних хребцевих переломів); ефективність ралоксифену у жінок в постменопаузальному періоді встановлювалася протягом 24 місяців клінічних досліджень профілактики та 36 місяців досліджень терапії остеопорозу; ралоксифен викликав значне зростання мінералізації кісток хребта та стегон, а також кісток усього тіла порівняно з плацебо (в дослідженнях усі особи отримували додатково кальцій разом з вітаміном D або без нього); вплив ралоксифену на трансформацію кістки та метаболізм кальцію є подібним до естрогену; з ралоксифеном були пов’язані зниження кісткової резорбції та середні позитивні зміни в балансі кальцію в 60 мг/добу; кісткова тканина у пацієнтів, які отримували терапію ралоксифеном, була гістологічно нормальною, без жодних ознак дефектів мінералізації, формування перетинчастої ретикулофіброзної кістки або фіброзу кісткового мозку; таким чином, ці спостереження демонструють, що основним механізмом впливу ралоксифену на кісткову тканину є зниження кісткової резорбції; ралоксифен приводив до зниження рівнів загального холестерину та LDL (ЛПНЩ - ліпопротеїдів низької щільності) холестерину плазми, значно не впливаючи на загальні HDL (ЛПВЩ - ліпопротеїди високої щільності) або тригліцериди плазми; ралоксифен значно підвищував рівень холестерину фракції HDL-2 в плазмі; більше того, ралоксифен значно знижував рівні фібриногену та ліпопротеїдів плазми.

Показання для застосування ЛЗ:лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузальний період^БНФ; для зниження ризику розвитку раку молочної залози у жінок, хворих на остеопороз у постменопаузальний період.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована доза становить 60 мг (1 табл.) ралоксифену перорально, щоденно; у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:вазодилятація (припливи); венозна тромбоемболія (включає тромбоз глибоких вен і легеневу емболію; поверхневі тромбофлебіти; судоми ніг; периферичні набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність або ті жінки, які можуть завагітніти (терапія ралоксифеном під час вагітності може бути пов’язана з підвищеним ризиком розвитку уроджених вад плоду); пацієнти з наявними венозними тромбоемболічними явищами або тромбоемболічними явищами в анамнезі, включаючи тромбоз глибоких вен, легеневу емболію або тромбоз вен сітківки; гіперчутливість до ралоксифену або інших інгредієнтів табл..

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 60 мг

Торгова назва: