Аналоги соматостатину

• Октреотид (Octreotide)

Фармакотерапевтична група:Н01СВ02 - гормони, що гальмують ріст. Гіпоталамічні гормони.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичне похідне гормону соматостатину, що виявляє подібні з ним фармакологічні ефекти, але має більш тривалу дію; знижує кислотопродукцію, моторику ШКТ; пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, пептидів і серотоніну, що продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі; у нормі знижує секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, стресом та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину й інших пептидів гастроентеропанкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином; пригнічення секреції гормону росту в октреотиді (на відміну від соматостатину) проходить у значно більшій мірі, ніж інсуліну; введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом “негативного зворотного зв’язку"; у хворих на акромегалію знижує концентрацію гормону росту і /або соматомедину А в плазмі крові; клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відмічається майже у всіх хворих, нормалізація ж вмісту гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих; при карциноїдних пухлинах призначення октреотиду може приводити до зменшення вираженості симптомів захворювання, у першу чергу таких, як припливи і діарея, клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею; при пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПоми), зменшує секреторну діарею; можливо уповільнення або припинення прогресування пухлини, навіть зменшення її розмірів і особливо метастазів у печінку; клінічне поліпшення, як правило, супроводжується зменшенням (майже до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі; при глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючого мігруючого висипу, не робить будь-якого істотного впливу на перебіг ЦД (який часто спостерігається при глюкагономах) і, як правило, не приводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних засобах; у хворих на діарею викликає її зменшення, що супроводжується збільшенням маси тіла, часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається; водночас симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час; при гастриномах (с-мі Золлінгера-Еллісона) октреотид застосовують як монотерапію або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів і інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку, можливо зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно пов’язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів.

Показання для застосування ЛЗ:акромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії і лікування агоністами допаміну; у неоперабельних хворих, а також у хворих, що відмовилися від хірургічного лікування); купірування симптоматики пухлин гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдної пухлини з наявністю карціноїдного с-му; пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду – ВІПоми; глюкагонома^БНФ; гастриноми (с-м Золлінгера-Еллісона); інсуліноми; пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину – соматолібериноми); рефрактерна діарея у хворих на СНІД; г. панкреатит; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; припинення кровотеч і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:п/ш при акромегалії – у початковій дозі 50 – 100 мкг, з інтервалами 8 або 12 год; надалі підбір дози оснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату; для більшості хворих добова доза становить 200–300 мкг; не слід перевищувати МДД - 1,5 мг/добу; якщо після 3 місяців лікування не відмічається достатнього зниження вмісту гормону росту та поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити; при ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи – п/ш, у початковій дозі по 50 мкг 1–2 р/добу^БНФ; надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на вміст гормонів, що виробляються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин – вплив на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею), і переносимості дозу можна поступово збільшити до 100–200 мкг 3 р/добу^БНФ; при рефрактерній діареї у хворих на СНІД – п/ш, у початковій дозі 100 мкг 3 р/добу; якщо після одного тижня лікування діарея не припиняється, дозу збільшують (за умови нормальної переносимості) до 250 мкг 3 р/добу; при неефективності терапії протягом тижня (у дозі 250 мкг 3 р/добу) лікування припиняють; для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі – п/ш, першу дозу 100 мкг/год до лапаротомії, після операції – по 100 мкг 3 р/добу протягом 7 наступних днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:анорексія, нудота, блювання, абдомінальні болі спастичного характеру, метеоризм, діарея, стеаторея (без явищ мальабсорбції); г. гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і ЛФ, γ-глутамілтрансферази; г. панкреатит; алопеція; тривале застосування – холелітіаз, реактивний панкреатит, зниження толерантності до глюкози (зумовлено гальмуванням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія, гіпоглікемія, АР; болючість у місці введення, свербіж, печіння, гіперемія шкіри, припухлість.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до октреотиду; дитячий вік; з обережністю – ЖКХ, ЦД, вагітність, період годування грудьми.

Форми випуску ЛЗ:мікросфери для приготування суспензії для ін'єкцій по 10 мг, по 20 мг, по 30 мг у фл.; р-н для в/в та п/ш введення по 1000 мкг/5 мл (200 мкг/мл) по 5 мл у фл.; р-н для в/в та п/ш введення, 100 мкг/мл по 1 мл та 50 мкг/мл по 1 мл, або 500 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для ін'єкцій 0,05 мг/мл по 1 мл в амп., 0,1 мг/мл по 1 мл в амп., 100 мкг/мл по 1 мл в амп., 50 мкг/мл по 1 мл в амп.1.

Торгова назва:

• Ланреотид (Lanreotid)

Фармакотерапевтична група:H01CB03 - гормони, що уповільнюють ріст.

Основна фармакотерапевтична дія:як і природний соматостатин, ланреотид є пептидом, що інгібує низку екзокринних і паракринних механізмів; має виражену тропність до периферичних соматостатинових рецепторів; і, навпаки, його тропність до центральних рецепторів набагато слабкіша; ця особливість характеризує специфічність інгібуючої дії щодо секреції гормону росту, вироблення IGF-1, а також пептидів і серотоніну, що виробляє гастроентеропанкреатична ендокринна система.

Показання для застосування ЛЗ:лікування акромегалії ^БНФ; коли рівень гормону росту не нормалізується після хірургічних операцій; після променевої терапії, а також для підготовки до хірургічної операції; як альтернатива оперативного лікування; лікування нейроендокринних пухлин ^БНФ; лікування гормонорезистентного раку простати; профілактика та лікування панкреатичних і кишкових фістул, тяжкий г. некротизуючий панкреатит; офтальмопатія Грейвса; діабетична ретинопатія; тиреотропінсекретуюча аденома; рефрактерна діарея, у тому числі у хворих на СНІД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:лікування повинно бути адаптованим до кожного пацієнта і проводитись у спеціалізованих закладах; при акромегалії частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; якщо ефект від застосування препарату недостатній до наступної ін’єкції (що оцінюється за вмістом гормону росту і IGF-1), частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при нейроендокринних пухлинах частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; якщо ефект від застосування препарату недостатній, що оцінюється за клінічними симптомами (діарея, відчуття жару), частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при гормонорезистентному раку простати частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; у разі, якщо ефект від застосування препарату недостатній, частота введення препарату може бути збільшена; для профілактики та лікування панкреатичних і кишкових фістул, при тяжкому г. некротизуючому панкреатиті частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при офтальмопатії Грейвса частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при діабетичній ретинопатії частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при тиреотропінсекретуючій аденомі частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів; при рефрактерній діареї, у тому числі у хворих на СНІД частота введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м ін’єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до 1 ін’єкції кожні 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:помірний біль у місці ін’єкції, іноді супроводжується почервонінням; діарея, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, нудота і блювання, порушення функції печінки; порушення обміну глюкози; безсимптомний холелітіаз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, період годування груддю; гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований по 30 мг для приготування суспензії для ін'єкцій пролонгованої дії у фл.

Торгова назва: