Анти-гонадотропін-рилізинг гормони

• Цетрорелікс (Cetrorelix)

Фармакотерапевтична група:H01CCO2 - антигонадотропін рилізинг-гормони.

Основна фармакотерапевтична дія:антагоніст гормону, що звільняє лютеїнізуючий гормон (ГЗЛГ), зв’язується із мембранними рецепторами клітин гіпофіза, конкурує з ендогенним ГЗЛГ за зв’язування з цими рецепторами; завдяки такому механізму дії цетрорелікс контролює секрецію гонадотропінів (лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого (ФСГ) гормонів); у дозозалежний спосіб інгібує секрецію ЛГ та ФСГ із гіпофіза; супресія фактично починається одразу ж після введення препарату і підтримується за рахунок продовженого лікування, причому без початкового стимулюючого ефекту; у жінок цетрорелікс викликає затримку підвищення рівня ЛГ та, як наслідок, овуляції; у жінок, які піддаються оваріальній стимуляції, тривалість дії цетрореліксу є дозозалежною.

Показання для застосування ЛЗ:запобігання передчасній овуляції у пацієнток, які піддаються контрольованій оваріальній стимуляції з наступним вилученням ооциту і застосуванням допоміжних репродуктивних технологій.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводять п/ш; для зменшення місцевих реакцій при повторному щоденному введенні препарату слід кожного дня обирати різні ділянки для ін’єкцій; якщо лікар не призначив іншої схеми застосування препарату, то варто керуватися такими рекомендаціями - 0,25 мг цетрореліксу вводять 1 р/добу з 24-годинними інтервалами або вранці, або ввечері; введення препарату вранці - лікування цетрореліксом 0,25 мг повинно починатись на 5-й або 6-й день циклу оваріальної стимуляції (приблизно через 96 – 120 год після початку оваріальної стимуляції за допомогою препаратів сечового або рекомбінантного гонадотропіну) та продовжуватись протягом періоду лікування гонадотропіном, включаючи день індукції овуляції; введення препарату ввечері - лікування цетрореліксом 0,25 мг повинно починатись на 5-й день циклу оваріальної стимуляції (приблизно через 96 – 108 год після початку оваріальної стимуляції за допомогою препаратів сечового або рекомбінантного гонадотропіну) та продовжуватись протягом періоду лікування гонадотропіном до вечора перед проведенням індукції овуляції; 3 мг цетрореліксу вводять на 7-й день оваріальної стимуляції (приблизно через 132 – 144 год після початку оваріальної стимуляції за допомогою препарату сечового або рекомбінантного гонадотропіну ^БНФ); введення разової дози цетрореліксу 3 мг призводить до ефекту, який триває щонайменше, 4 дні; якщо зростання фолікулів не дозволяє проводити індукцію овуляції на 5-й день після ін’єкції цетрореліксу 3 мг, слід додатково щоденно вводити по 0,25 мг цетрореліксу, починаючи з 96 год після ін’єкції цетрореліксу в дозі 3 мг до дня індукції овуляції ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:місцеві реакції в місці ін’єкції - еритема, набряк та свербіж; реакції гіперчутливості, включаючи псевдоалергічні та анафілактоїдні реакції; с-м гіперстимуляції яєчників від легкого до помірного ступеня тяжкості (ступінь І або ІІ за класифікацією ВООЗ), що є невід’ємним ризиком процедури стимуляції; с-м гіперстимуляції яєчників тяжкого ступеня тяжкості (ступінь ІІІ за класифікацією ВООЗ); нудота та головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цетрореліксу ацетату або будь-яких аналогів гонадотропін-рилізинг- гормонів (ГнРГ), екзогенних пептидних гормонів або манітолу; вагітність та лактація; у період після настання менопаузи; при помірному або тяжкому ураженні функції нирок або печінки.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 мг, по 3 мг у фл. Торгова назва: