Інгібітори пролактину

• Бромокриптин (Bromocriptine)

Фармакотерапевтична група:G02СB01 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія:пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої частки гіпофіза пролактину і соматотропіну, і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів; належить до специфічних агоністів дофамінових рецепторів переважно типу Д2, активує кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС; у зв’язку з цим ефективний при лікуванні порушень менструального циклу і безпліддя, обумовлених або поєднаних з гіперпролактемією; здатний пригнічувати фізіологічну лактацію; має позитивний ефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus strіatum; діє гіпотензивно, седативно, знижує t° тіла, викликає спазм периферичних судин.

Показання для застосування ЛЗ:гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загроза лактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації ^БНФ, хвороба Іценко-Кушинга, акромегалія ^БНФ, хвороба Паркінсона, ідіопатичний судинний постенцефалічний паркінсонізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при порушеннях менструального циклу разова доза становить 0,00125 г 2–3 р/добу внутрішньо під час їди; при необхідності добову дозу поступово збільшують до 0,005–0,01 г; курс лікування становить 3–6 місяців; для зниження рівня надмірної лактації приймають по 0,0025 г 2 р/добу протягом 10–17 днів ^БНФ; якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, бромкриптин необхідно приймати у зниженій дозі; після зникнення побічних реакцій дозу можна знову збільшити; терапевтичний ефект звичайно досягається через 6–8 тижнів; у період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:на початкових етапах лікування - нудота, блювання і запаморочення; закреп, сухість у роті, ортостатична гіпотензія, аритмія, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації, АР; у період тривалого лікування, особливо у хворих, які раніше страждали на хворобу Рейно, можлива зворотна блідість пальців рук і ніг в умовах низьких t°.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низький АТ, нещодавно перенесений ІМ, інші тяжкі СС захворювання та ГХ, токсикоз вагітних, виразкова хвороба шлунка та ДПК, психічні розлади (в т.ч. в минулому).

Форми випуску ЛЗ:табл. по 2,5 мг

Торгова назва:

• Каберголін (Cabergoline)

Фармакотерапевтична група:G02СB03 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія:допамінергічний ерголіновий похідний, що має виражений і тривалий пролактинзнижувальний ефект; інгібує секрецію пролактину шляхом прямої стимуляції D2-допамінових рецепторів лактотрофних клітин гіпофіза; при прийманні більш високих доз у порівнянні з дозами, що застосовуються для зниження секреції пролактину, каберголін має центральний допамінергічний ефект унаслідок стимуляції D2-рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ:запобігання /пригнічення фізіологічної лактації - з метою запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або для пригнічення лактації, що встановилася ^БНФ, у таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині; при мертвонародженні чи аборті; лікування гіперпролактинемії ^БНФ - для лікування гіперпролактинемії, що виявляється як порушення менструального циклу (аменорея, олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція, зниження лібідо (у чоловіків); для лікування хворих на пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми), ідіопатичну гіперпролактинемію або із с-мом “порожнього” турецького сідла, що є основними патологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:запобігання післяпологовій лактації – рекомендовано 1 мг внутрішньо одноразово у перший день після пологів; переривання лактації, що вже встановилась, - рекомендовано режим дозування – 0,25 мг кожні 12 год протягом двох днів (загальна доза - 1 мг) ^БНФ; такий режим приймання краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникнення побічних ефектів, особливо гіпотензії; лікування гіперпролактинемії - приймають 1 – 2 рази на тиждень; розпочинати слід з більш низьких доз – 0,25 мг або 0,5 мг на тиждень і за необхідності збільшувати дозу залежно від терапевтичного ефекту і переносимості; підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово – на 0,5 мг з місячним інтервалом; як правило, терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень; для лікування хворих на гіперпролактинемію застосовувалися дози до 4,5 мг на тиждень ^БНФ; при призначенні дози 1 мг на тиждень і більше приймання слід розбивати на 2 або й більше приймань на тиждень, залежно від переносимості; після того як буде підібраний ефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину у сироватці крові; нормалізація рівня пролактину, як правило, спостерігається протягом 2 – 4 тижнів лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:зниження АТ, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі; гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз, припливи жару до обличчя, депресія, парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість або АР на каберголін або будь-який алкалоїд ріжків; печінкова недостатність, токсикоз вагітних; одночасний прийом з антипсихотичними препаратами; наявність післяпологового психозу в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,5 мг

Торгова назва:

• Хінаголід (Quinagolide)

Фармакотерапевтична група:G02CB04 - агоністи дофамінових рецепторів. Інгібітори синтезу пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія:селективний агоніст дофамінових D2-рецепторів, що не належить до хімічної групи похідних ріжків; чинить сильну інгібуючу дію на секрецію пролактину передньої частки гіпофіза, не знижуючи при цьому нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів; у деяких пацієнтів зниження секреції пролактину може супроводжуватися короткочасним незначним підвищенням рівня гормона росту в плазмі крові; клінічна значимість цього явища невідома; хінаголід інгібітор секреції пролактину пролонгованої дії є ефективним при призначенні внутрішньо 1 раз на добу пацієнтам із гіперпролактинемією, призводячи до зменшення вираженості таких клінічних симптомів, як галакторея, олігоменорея, аменорея, безпліддя і зниження лібідо; тривале лікування препаратом призводить до зменшення розмірів або зупинки росту пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза. Клінічно значиме зниження рівня пролактину в крові настає ч/з 2 год. після прийому препарату, досягає максимуму ч/з 4 - 6 год. і зберігається майже 24 год; встановлена пряма залежність тривалості дії препарату від величини його дози, тоді як для пролактинзнижуючого ефекту такої залежності немає; максимальний пролактинінгібуючий ефект відзначений після одноразового застосування дози 50 мкг; посилення дії спостерігалося не при збільшенні дози, а при збільшенні тривалості застосування.

Показання для застосування ЛЗ:ідіопатична гіперпролактинемія; гіперпролактинемія, ^БНФ спричинена пролактин-секретуючою мікро- або макроаденомою гіпофіза.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:з огляду на можливість розвитку ортостатичної гіпотонії внаслідок дофамінергічної стимуляції дозу препарату слід збільшувати до терапевтичної поступово, починаючи лікування із застосування таблеток по 25 мкг, 50 мкг; приймати препарат слід 1 раз/добу, бажано на ніч, перед сном, з невеликою кількістю їжі; дорослі: оптимальну дозу препарату слід підбирати індивідуально, враховуючи ступінь зменшення рівня пролактину в плазмі крові й переносимість; лікування розпочинають із застосування табл. по 25 мкг, 50 мкг; у перші 3 дні препарат призначають у дозі 25 мкг/добу; у наступні 3 дні – в дозі 50 мкг/добу; починаючи з 7-го дня й далі рекомендована доза - 75 мкг/добу; при необхідності здійснюють подальше поступове збільшення дози до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза становить 75 - 150 мкг/добу; у 1/3 пацієнтів виникає необхідність застосування добової дози 300 мкг/добу й вище; у таких випадках добову дозу препарату можна підвищувати в межах 75 - 150 мкг з інтервалами не менше 4 тижнів ^БНФ до досягнення задовільного терапевтичного ефекту або погіршення переносимості препарату, що може потребувати перерви в лікуванні

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, головний біль, запаморочення, втома, які розвиваються переважно в перші кілька днів після початку терапії й носять короткочасний характер; анорексія, біль у животі, запор або діарея, безсоння, набряки, гіперемія, закладеність носа, артеріальна гіпотензія; г.психоз; сонливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату; порушення функції нирок або печінки; психічні розлади в анамнезі

Форми випуску ЛЗ:комбі-упаковка: табл. по 25 мкг + табл. по 50 мкг; табл. по 75 мкг; табл. по 150 мкг

Торгова назва: