Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени

• Лінестренол (Lynestrenol)

Фармакотерапевтична група:G03АС02 - гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія:контрацептивна дія здійснюється завдяки підвищенню в’язкості слизу шийки матки, що зменшує проникнення сперми; призводить до зменшення поглинальної здатності ендометрія по відношенню до яйцеклітини й порушення транспорту вздовж труб; у 70 % жінок, які приймають лінестренол, спостерігається пригнічення овуляції та формування жовтого тіла; не спостерігається клінічно важливий вплив препарату на метаболізм вуглеводів, жирів і на гемостаз.

Показання для застосування ЛЗ:запобігання вагітності (контраценція).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймати по 1 табл. протягом 28 послідовних днів; прийом лінестренолу починається у перший день менструального циклу (першим днем вважається перший день менструальної кровотечі); допускається початок прийому на 2-5 день циклу, але у такому випадку, рекомендується використання бар’єрного контрацептивного засобу протягом перших 7 днів прийому табл. під час першого циклу; при переході з комбінованих пероральних контрацептивів жінка повинна почати прийом лінестренолу на наступний день після прийому останньої активної табл.; перехід з інших пероральних контрацептивів, які містять лише прогестаген або з внутрішньоматкових контрацептивних засобів, які вивільняють прогестаген жінка може перейти з табл. у будь-який день (з імплантованого або внутрішньоматкового контрацептива – у день його видалення, з ін’єкційного контрацептива – у день, коли повинна здійснюватись наступна ін’єкція); у всіх цих випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний контрацептивний засіб протягом перших 7 днів прийому табл.; після аборту у першому триместрі жінка може почати прийом табл. відразу ж; після пологів або аборту у другому триместрі рекомендується починати прийом табл. на 21-28 день; проте, якщо вже відбувся статевий зв’язок, перед початком використання лінестренолу потрібно переконатись у тому, що жінка не вагітна, або жінка повинна почекати до початку першої менструації; контрацептивна дія може послабитись, якщо між прийомами двох послідовних табл. пройшло більше 27 год; якщо жінка спізнилась з прийомом наступної табл. менше ніж на 3 год., вона повинна прийняти цю табл. як тільки згадає про неї і далі продовжувати прийом у звичайний час; якщо жінка спізнилась більше ніж на 3 год., вона повинна додержуватись таких самих рекомендацій, але додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів; якщо жінка пропустила табл. протягом першого тижня прийому, а протягом тижня до цього відбувся статевий зв’язок, повинна розглядатись можливість вагітності; у випадку тяжкого шлунково-кишкового порушення, всмоктування контрацептива може бути неповним і треба вживати додаткові заходи контрацепції; якщо блювання відбулось не пізніше ніж через 3 год після прийому табл., треба додержуватись рекомендацій щодо пропущених табл., наведених у відповідному розділі; якщо жінка не хоче змінювати свій звичайний графік прийому табл., вона повинна використати додаткову табл. з іншої упаковки;

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нерегулярна кровотеча, напруження молочних залоз, зміни настрою, нудота та головний біль; у період лактації 28 % жінок мали побічні ефекти протягом першого циклу приймання, і цей показник зменшувався до 5 % на 12 циклі; молочні залози - напруження, біль, збільшення, поява секреції, головний біль, мігрень, зміни лібідо, депресивний стан/зміни настрою; нудота, блювання та інші гастроентерологічні скарги; різні прояви на шкірі (висипка, вузлувата еритема, мультиформна еритема); нерегулярна кровотеча, зміни вагінальної секреції; непереносність контактних лінз;затримка рідини, зміни ваги тіла, реакції гіперчутливості.

Протипоказання до застосування ЛЗ:відома або підозрювана вагітність; активна венозна тромбоемболія; наявність тяжкого захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не повернулись до нормальних значень; залежні від прогестагену пухлини; вагінальна кровотеча, причина якої не встановлена; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,5 мг, по 5 мг

Торгова назва:

• Левоноргестрел (Levonorgestrel) *

Фармакотерапевтична група:G03AC03 - гормональні контрацептиви для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:контрацептивна діявідбувається шляхом гальмування овуляції та перешкоджає заплідненню, якщо статевий акт має місце в передовуляторній фазі менструального циклу, тобто в момент, коли ймовірність запліднення найбільша; зміни ендометрія, що виникають під дією табл., перешкоджають зануренню заплідненої яйцеклітини; при імплантації, що вже розпочалася, препарат неефективний; запобігає вагітності у 82% випадків.

Показання для застосування ЛЗ:для термінової пероральної контрацепції ^{БНФ, ВООЗ} в перші 96 год після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо, в перші 96 год. після статевих зносин ^{БНФ, ВООЗ}, якщо протягом 3 год після прийому табл. виникло блювання, необхідно прийняти ще одну табл.; препарат можна приймати в будь-який день менструального циклу, за умови, що попередня менструація пройшла нормально; після застосування “термінового” протизаплідного засобу слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби, наприклад презерватив, аж до наступної менструації.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, болі в нижній частині живота, головний біль, стомлюваність, запаморочення, напруженість молочних залоз, блювання, пронос, порушення менструації, затримка менструації більше 7 днів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; застосування дітьми табл. не рекомендується, оскільки клінічний досвід щодо застосування препарату дітьми молодше 16 років недостатній.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,75 мг, по 1,5 мг

Торгова назва:

• Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone) * (див. п. 19.2.1.2. розділу "ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ")

Показання для застосування ЛЗ:для лікування ендометріозу ^{БНФ, ВООЗ}; для лікування вазомоторних проявів у менопаузі; з метою контрацепції. ^{БНФ, ВООЗ}

Спосіб застосування та дози ЛЗ:ендометріоз - в/м по 50 мг 1 раз на тиждень або 100 мг 1 раз на два тижні протягом 6 місяців; вазомоторні прояви в менопаузі - в/м по 150 мг 1 раз на 12 тижнів; контрацепція - рекомендована доза становить 150 мг суспензії для ін’єкцій кожні три місяці з в/м введенням; перша ін’єкція застосовується протягом перших 5 днів нормального менструального циклу; через 5 днів після пологів ^ВООЗ, якщо жінка не годує груддю, чи після припинення годування груддю, чи через 6 тижнів після пологів у разі неможливості відмовитися від грудного вигодовування