Прості препарати природних та напівсинтетичних естрогенів

• Естрадіол (Estradiol)

Фармакотерапевтична група:G03CA03 - гормони статевих залоз, що застосовуються при патології статевої сфери.

Основна фармакотерапевтична дія:попередник природного 17b-естрадіолу; не пригнічується овуляція, та приймання препарату майже не впливає на ендогенне вироблення гормонів; замісна гормональна терапія (ЗГТ) мінімізує багато із цих симптомів недостатності естрадіолу у жінок в період менопаузи; ЗГТ знижує резорбцію кісток та затримує або зупиняє втрату кісткової маси у пост менопаузі (немає доказів того, що при ЗГТ маса кісткової тканини повертається до рівня, який відмічався до настання менопаузи; ЗГТ також чинить позитивний вплив на вміст колагену у шкірі та щільність шкіри і затримує процес утворення зморшок змінює ліпідний профіль, знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ та може підвищувати рівні холестерину ЛПВЩ та тригліцеридів; у жінок з невидаленою маткою режим замісної терапії естрогеном на принаймні 10 днів в кожному циклі знижує ризик гіперплазії ендометрію та присутній ризик розвитку аденокарциноми у цих жінок.

Показання для застосування ЛЗ:замісна гормональна терапія для лікування проявів та симптомів недостатності естрогену після природної менопаузи або оваріектомії, профілактика постменопаузального остеопорозу. ^{БНФ, ВООЗ}

Спосіб застосування та дози ЛЗ:якщо у пацієнтки не видалена матка і все ще спостерігаються менструації, у межах перших 5 днів менструального циклу слід розпочати режим комбінованої терапії естрадіолом та прогестогеном; у разі, якщо менструація настає дуже рідко або для пацієнток у постменопаузі, приймання драже естрадіолу у дозі 1 драже/добу ^ВООЗ можна розпочинати у будь-який час, за умови, що виключена вагітність; після застосування протягом 21 дня, можна зробити перерву у лікуванні, зазвичай 7 або менше днів (циклічна ЗГТ), або продовжувати приймати драже кожного дня (безперервна ЗГТ); для жінок з невидаленою маткою рекомендується застосування відповідного прогестогену протягом 10-14 днів кожних 4 тижні (циклічно-комбінована ЗГТ) або одночасне приймання прогестагену з кожним драже естрогену (безперервно- комбінована ЗГТ); 1 трансдермальний пластир слід наклеювати на шкіру з інтервалом 3 - 4 дні, у середньому по 2 пластиря на тиждень; лікування слід починати з призначення трансдермального пластиру з дозуванням 4 мг; якщо при такому дозуванні супутні клімактеричні скарги не зникають, дозу препарату збільшують вдвічі; пластир застосовується циклічно - після 3 тижнів застосування – 1 тиждень перерви; жінкам після гістеректомії або у разі, коли симптоми дефіциту естрогенів інтесивно рецидивують протягом вільного від лікування періоду, може призначатися безперервне, нециклічне лікування; терапію естрогенами слід доповнювати регулярним застосуванням гестагенів (гестагени повинні застосовуватися протягом останніх 12 - 14 днів терапії естрадіолом, потім слід робити перерву на 1 тиждень); звичайною початковою дозою гелю є 1 г 1р/добу, що відповідає 1 мг естрадіолу; тривалість застосування і дози підбирає лікар, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтки (залежно від клінічного стану, після 2–3-х циклів дозу можна коригувати - 0,5 - 1,5 г/добу, що відповідає 0,5–1,5 мг естрадіолу на добу; у пацієнток з інтактною маткою необхідно комбінувати гель із адекватною дозою прогестерону відповідно до тривалості прийому, наприклад, 12–14 днів підряд протягом місяця або постійно, для запобігання розвитку естроген-стимульованої гіперплазії ендометрія.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:зміни характеру піхвової кровотечі та патологічна або сильна кровотеча, проривна кровотеча, кровомазання (ці порушення зазвичай нормалізуються при продовженні лікування); дисменорея, зміни піхвової секреції, с-м, подібний до передместруального, біль у молочних залозах, відчуття напруженості або збільшення молочних залоз; диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, абдомінальний біль; висипання, різні шкірні порушення (включаючи свербіж, екзему, кропив’янку, акне, гірсутизм, випадіння волосся, вузлувату еритему); головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність, пригнічений настрій, втома; прискорене серцебиття, набряки, м’язові судоми, зміна маси тіла, підвищений апетит, зміна лібідо, порушення зору, непереносимість контактних лінз, реакції гіперчутливості.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність або лактація; вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології; рак молочної залози або підозра на нього; передзлоякісні стани або злоякісні пухлини, що є залежними від статевих стероїдів, чи підозра на них; пухлини печінки у даний час чи в анамнезі (доброякісні або злоякісні); тяжкі захворювання печінки; артеріальна тромбоемболія в г. стадії (наприклад ІМ, інсульт); загострення тромбозу глибоких вен, тромбоемболічні порушення у даний час або відомості про дані захворювання в анамнезі; тяжка форма гіпертригліцеридемії; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:гель 0,1 % по 0,5 г або по 1 г у пакетиках; гель для місцевого застосування, 0,6 мг/г по 80 г у фл. з дозуючим пристроєм або у тубах у комплекті з шпателем-дозатором; драже по 2 мг; пластир - трансдермальна терапевтична система по 0,99 мг; пластир трансдермальний по 4 мг

Торгова назва:

• Естріол (Estriol) ** ^{[тільки супозиторії]}

Фармакотерапевтична група:G03CA04 - естрогени.

Основна фармакотерапевтична дія:природний жіночий гормон естріол; у пременопаузальний період та після неї естріол може застосовуватися для лікування симптомів, пов’язаних із дефіцитом естрогенів; особливо ефективний для лікування урогенітальної симптоматики; у випадках атрофії піхви естріол зумовлює нормалізацію вагінального епітелію і сприяє відновленню нормальної мікрофлори та фізіологічного рН у піхві; внаслідок цього підвищується резистентність клітин вагінального епітелію до інфекцій та запалень; на відміну від інших естрогенів, естріол має короткочасну дію, оскільки він лише на короткий час затримується в ядрах клітин ендометрію; тому не слід чекати проліферації, якщо рекомендована повна добова доза приймається відразу; циклічне застосування прогестагенів не обов’язкове, адже постменопаузальні кровотечі не виникають.

Показання для застосування ЛЗ:для лікування таких проявів як диспареунія, сухість, свербіж піхви; для запобігання інфекцій піхви та нижніх сечовивідних шляхів, що рецидивують; для лікування порушень сечовиведення (підвищена частота сечовиділення, дизурія) та нетримання сечі легкого ступеня. перед- та післяопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді, що потребують операції на піхві; клімактеричні симптоми, такі як гарячі “припливи” та нічна пітливість. допоміжний засіб діагностики у випадках виділень з атрофічної шийки матки. безпліддя, пов’язане із цервікальним фактором; місцеві форми - для лікування атрофії слизової оболонки нижніх відділів сечостатевого тракту, як допоміжний засіб діагностики при отриманні атрофічної картини цервікального мазка.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для лікування атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту, зумовленої естрогенною недостатністю - 4 - 8 мг/добу протягом перших 4 тижнів, з наступним поступовим зменшенням, відповідно до послаблення симптоматики, до досягнення підтримуючої дози (близько 1 - 2 мг/добу) або 1 супозиторій/добу протягом перших тижнів з наступним поступовим зменшенням до підтримуючої дози, залежно від полегшення симптомів (1 супозиторій 2 рази на тиждень) або 1 доза аплікатора кожен день протягом перших тижнів з наступним поступовим зменшенням, відповідно до пом’якшення симптоматики, до досягнення підтримуючої дози (1 доза аплікатора 2 рази на тиждень); для перед- та післяопераційного лікування при операціях на піхві в постменопаузальному періоді - 4 - 8 мг/добу протягом 2 тижнів перед операцією та 1 - 2 мг/добу протягом 2 тижнів після операції або 1 супозиторій/добу протягом 2 тижнів до операції; 1 супозиторій 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції або 1 доза аплікатора кожен день протягом 2 тижнів до операції; 1 доза аплікатора 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції; для усунення клімактеричних симптомів - 4 - 8 мг/добу протягом тижня, з наступним поступовим зменшенням дози; для підтримуючої терапії повинна використовуватися мінімальна ефективна доза; як допоміжний діагностичний засіб - 2 - 4 мг/добу протягом 7 днів або 1 супозиторій через день протягом тижня або 1 доза аплікатора через день протягом 7 днів до взяття наступного мазка; для лікування безпліддя - 1 - 2 мг/добу з 6-го по 15-й день менструального циклу (у деяких пацієнток добова доза може варіювати від 1 до 8 мг); дозу слід збільшувати кожен місяць до досягнення оптимального ефекту на шийковий слиз; якщо жінка пропустила прийом чергової дози і запізнення становить не більш 12 год, необхідно негайно ії прийняти якщо запізнення становить більше 12 год, слід пропустити один прийом і надалі приймати препарат у звичайний час; не можна приймати 2 дози препарату в один день; на початку або при продовженні лікування менопаузальних симптомів необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу; у жінок, які не отримують ГЗТ, або у жінок, які переходять з безперервного перорального приймання комбінованого препарату для ГЗТ, лікування естріолом можна починати в будь-який день; жінки, які переходять з циклічної схеми приймання препаратів для ГЗТ, повинні починати лікування естріолом через один тиждень після закінчення циклу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:напруженість, болючість молочної залози, нудота, кров’янисті виділення з піхви, шийкова гіперсекреція, поява пігментації на шкірі; головний біль, гіпертензія, судоми гомілок, порушення зору.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, період годування груддю; відомі чи підозрювані естроген-залежні пухлини (рак молочної залози, рак ендометрію); піхвова кровотеча невстановленої етіології; тромбоемболія в анамнезі протягом останніх 2 років; венозна тромбоемболія в анамнезі або тромбоз, якщо не проводиться терапія антикоагулянтами; застосовувати з обережністю - ожиріння (індекс масси тіла більш 30 кг/м2), системний червоний вовчак, довготривала імобілізація, серйозні хірургічні втручання, тяжкі захворювання печінки, порфірія, свербіж або холестатічна жовтяница, герпес вагітних, отосклероз.

Форми випуску ЛЗ:крем вагінальний, 1 мг/г по 15 г у тубах; супозиторії вагінальні по 0,5 мг

Торгова назва:

• Естрон (Estrone)

Фармакотерапевтична група:G03CA07 - естрогени.

Основна фармакотерапевтична дія:естрогенний засіб, що стимулює розвиток матки і вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості; гіпохолестеринемічна дія.

Показання для застосування ЛЗ:стани, обумовлені недостатньою функцією яєчників: первинна і вторинна аменорея, гіпоплазія статевих органів і недостатній розвиток вторинних статевих ознак, клімактеричні та посткастраційні розлади, безплідність, обумовлена зниженням естрогенної функції яєчників, слабкість пологової діяльності, переношена вагітність.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:доза встановлюється індивідуально; первинна аменорея з недорозвиненістю статевих органів та вторинних статевих ознак - по 1–2 мл щодня або через день протягом 1–2 місяців і більше (до помітного збільшення матки); потім призначають прогестерон (в/м, 5 мг щодня протягом 6–8 днів); при необхідності курси гормонотерапії повторюють; вторинна аменорея - по 1 мл щодня протягом 15–16 днів з наступним призначенням прогестерону протягом 6–8 днів; при відсутності стійкого ефекту курс лікування повторюють; гіпо- і олігоменорея, альгодисменорея, безплідність, обумовлена гіпофункцією яєчників або недорозвиненістю матки - після закінчення менструації по 0,5–1 мл щодня протягом 15–16 днів, потім, при наявності показань, призначають прогестерон протягом 6–8 днів; курс лікування можна повторювати в ті ж самі терміни після закінчення менструацій; функціональні порушення, обумовлені настанням клімактеричного періоду та оваріектомією (депресія, ангіоневротичні розлади та ін.) - по 0,5–1 мл щодня або через 1–2 дня курсами по 10–15 ін’єкцій, курс лікування повторюють при поновленні симптомів; слабкість пологової діяльності та переношена вагітність - по 4–5 мл за 2–3 год до застосування пологостимулюючих засобів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, головний біль, запаморочення, АР, набряк вік, еритропенія; при тривалому застосуванні - маткові кровотечі, склероз яєчників, порушення обміну натрію, кальцію і води, застійна жовтяниця

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість, новоутворення (злоякісні і доброякісні) статевих органів та молочних залоз у жінок віком до 60 років, мастопатія, запальні захворювання жіночих статевих органів, вагінальні і маткові кровотечі неясної етіології, схильність до маткових кровотеч, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду, печінкова і/або ниркова недостатність, тромбофлебіт і рецидивуючі тромбоемболії в анамнезі, вагітність.

Форми випуску ЛЗ:р-н олійний для ін'єкцій 0,1 % по 1 мл в амп.

Торгова назва:

• Проместрієн (Promestriene)

Фармакотерапевтична група:G03CA09 - прості препарати природних і напівсинтетичних естрогенів.

Основна фармакотерапевтична дія:виявляє місцеві естрогенні ефекти на слизові оболонки жіночих статевих органів і таким чином покращує їх трофіку; захищає і відновлює вагінальний епітелій, сприяє його проліферації; після застосування у піхву не спостерігається системного естрогенного ефекту

Показання для застосування ЛЗ:атрофічні зміни слизової оболонки піхви, обумовлені дефіцитом естрогенів (сухість, свербіж у піхві, диспареунія, післяопераційна терапія після видалення яєчників); для відновлення піхвового епітелію після запальних процесів піхви; відновлення піхвового епітелію після хірургічного лікування ерозій шийки матки; при хірургічних втручаннях піхвовим доступом; для загоєння піхви та шийки матки після пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:1 капс./добу вводять у піхву протягом 20 днів лікування; дозування встановлюється індивідуально до повного одужання; крем вводять 1 р/добу протягом першого тижня лікування, потім - 1 раз кожні 2 дні до отримання ознак покращання протягом 3 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР (подразнення, свербіж в місці застосування капс.).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; вагітність, період лактації; естрогензалежні пухлини (рак молочної залози, ендометрію).

Форми випуску ЛЗ:капс. вагінальні м'які по 10 мг; крем вагінальний 1 % по 15 г

Торгова назва: