Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Протитуберкульозні препарати ІІ ряду




  • Канаміцин (Kanamycin) * (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія:має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ:мультирезистентний туберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ¹.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 р/добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами ¹.

¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)

  • Амікацин (Amikacin) * (див. п. 17.2.3. розділу "ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ")

Основна фармакотерапевтична дія:має бактерицидну дію по відношенню до МБТ, що активно розмножуються та розташовані позаклітинно, за рахунок пригнічення синтезу білка в мікробній клітині; активний також по відношенні до більшості грам (-) м/о та деяких грам (+) м/о.

Показання для застосування ЛЗ:мультирезистентний туберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ВООЗ ¹.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:в/м по 15 мг/кг маси тіла при щоденному прийомі і також 15 мг/кг маси тіла при інтермітуючому прийомі 2-3 рази на добу в комплексі з іншими протитуберкульозними препаратами БНФ ¹.

¹ - наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)

· Етіонамід (Ethionamide) *

Фармакотерапевтична група:J04AD03 – протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:тіамід ізонікотинової кислоти, тому за структурою та антибактеріальними властивостям близький до ізоніазиду; менш активний, ніж ізоніазид щодо збудників туберкульозу, виявляє дію на штами МБТ, стійких до ізоніазиду; механізм дії пов’язаний з блокадою синтезу міколієвої кислоти у МБТ, тому діє туберкуло статично; мінімальна пригнічувальна концентрація відносно збудників туберкульозу становить 0,6 мг/л; під час лікування туберкулостатична активність препарату зменшується

Показання для застосування ЛЗ:мультирезистентний туберкульоз при встановленій чутливості до нього МБТ ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:слід приймати разом з їжею, запиваючи невеликою кількістю води; дорослим і дітям старше 14 років призначають у початковій дозі 250 мг 1 р/добу; через 5 днів дозу збільшують до 500 мг/добу, ще через 5 днів - до 750 - 1000 мг/добу в 3 - 4 прийоми; максимальна добова доза – 1 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:стоматит, гіперсалівація, металевиий присмак у роті, зменшення апетиту, біль у животі, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія, зменшення маси тіла; неврит, головний біль, слабкість, психоз; гіпоглікемія, гіпотиреоз; АР, порушення зору, ортостатична гіпотензія, тромбоцитопенія, імпотенція, генікомастія, гіповітаміноз В6.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, період лактації, ЦД, тяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до компонентів препарату; діти до 14 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 250 мг.

Торгова назва:

II. ЕТИД, Люпін Лімітед, Індія
ЕТОМІД, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія
РЕГІНІЦИД, Теміс Медикаре Лімітед, Індія
  • Протіонамід (Protionamide)

Фармакотерапевтична група:J04AD01 – протитуберкульозні засоби

Основна фармакотерапевтична дія:резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду; препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій; виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; мінімальна пригнічувальна концентрація щодо МБТ становить 0,6 мг/л; для лікування туберкульозу протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Показання для застосування ЛЗ:призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду; застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:лікування звичайно починають з дози 250 мг 1 - 2 р/добу, ця доза може бути збільшена до 3 - 4 табл. на день залежно від терапевтичного ефекту; вища добова доза для дорослих становить 1 г; приймати препарат слід після їди, запиваючи невеликою кількістю води; терапія туберкульозу, як правило, триває 6-12 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:стоматит, може відчуватися металевий смак у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, анорексія; неврит, головний біль, слабкість, поганий сон, невроз, депресія; інші - тахікардія, артеріальна гіпотензія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, г. та хр. захворюваннях печінки; застосування препарату під час вагітності, особливо на ранніх строках, можливе тільки при суворих показаннях; відносним протипоказанням є хр. алкоголізм.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 250 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг

Торгова назва:

I. ПРОТІОНАМІД, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
ПРОТОМІД, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна
II. ПРОНІЦИД, Теміс Медикаре Лімітед, Індія
ПРОТІОНАМІД, Люпін Лімітед, Індія
ПРОТІОНАМІД, Промед Експортс Пвт. Лтд., Індія
ПРОТОМІД, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія
  • Натрію аміносаліцилат (Sodium aminosalicylate)

Фармакотерапевтична група:J04AA02 – протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:є структурним аналогом амінобензойної кислоти; гальмує синтез фолієвої кислоти, що порушує синтез компоненту бактеріальної стінки мікобактерії; бактеріостатичний ефект опосередковується тільки по відношенню до мікобактерій людського типу; практично не діє на МБТ бичачого і пташиного типу, слабко діє на МБТ, розташовані внутрішньоклітинно; чутливі штами МБТ гальмує в концентрації 0,5–2,0 мкг/мл; притаманний швидкий розвиток медикаментозної стійкості при монотерапії; при комбінованому застосуванні резистентність не розвивається; не має перехресної медикаментозної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами; затримує розвиток резистентності МБТ до ізоніазиду і стрептоміцину.

Показання для застосування ЛЗ:мультирезистентний туберкульоз при визначенні чутливості до нього МБТ туберкульозу ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:препарат приймають через півгодини чи 1 год після їжі, запиваючи молоком або мінеральною водою; звичайно використовується в дозі 150 мг/кг маси тіла щоденно за один чи 2–3 прийоми в рівних дозах; середня доза 8–12 г/добу; застосування ПАСК в 2–3 прийоми використовують тільки при поганій переносимості препарату; одноразовий прийом внутрішньо всієї терапевтичної дози суттєво сповільнює інактивацію в порівнянні з фракційним прийомом тієї ж дози і підвищує концентрацію препарату в крові та тканинах організму; при в/в введенні для попередження виникнення побічних реакцій збоку ШКТ необхідно дотримуватись наступних правил: при першому введенні ПАСК вводять в/в повільно (60 крапель за 1 хв) в половинній дозі (не більше 200 мл — 6 г); в наступні призначення вводять повну дозу в один прийом 12-8 г (400–300 мл) повільно (60 крапель за 1 хв); тривалість в/в крапельного введення повної дози ПАСК 400 мл (12 г) – 1–1,5 год (але не менше 1 год).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:погіршення або втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, понос або запор; кропивниця, пурпура, енантема, пропасниця, біль в суглобах, астматичні явища, еозинофілія; біль та збільшення розміру печінки; вказані явища, як правило, зникають при зменшенні дози або короткочасному припиненні введення препарату, вони менше виражені при правильному триразовому регулярному харчуванні; можлива поява гематом та флебітів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:виражена патологія нирок (нефрит), печінки (гепатити, цироз), амілоїдоз, виразкова хвороба, мікседема, серцева декомпенсація, гіпофункція щитовидної залози; періоди вагітності та лактації.

Форми випуску ЛЗ:гранули кишковорозчинні, 80 г/100 г по 100 г; р-н для інфузій 3 % по 100 мл, або по 200 мл, або по 400 мл у пляшках; по 400 мл у контейнерах

Торгова назва:

I. НАТРІЮ АМІНОСАЛІЦИЛАТ, ЗАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна
ПАРАМІН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
ПАС, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
ПАСКОНАТ®, ТОВ "Юрія-Фарм", м. Київ, Україна
II. ПАРАМІН, ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія
ПАРАМІН, Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія
ПАС, Вівімед Лабс Лтд., Індія
  • Капреоміцин (Capreomycin) *

Фармакотерапевтична група:J04AB30 – протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:інгібує синтез білка у бактеріальній клітині, проявляє сильну бактеріостатичну дію на різні штами M.tuberculosis; МІК in vitro по відношенню М. tuberculosis становить 0,5-16 мкг/мл; дія препарату на М. bovis дещо слабше, ніж на М. tuberculosis; іn vivo має більш виражену антимікобактеріальну дію, яка проявляється внутрішньоклітинно; при монотерапії швидко спричиняє появу резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину.

Показання для застосування ЛЗ:комбіноване лікування туберкульозу легень, у т.ч. у випадку неефективності або непереносимості препаратів І ряду БНФ ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймається тільки парентерально: в/м БНФ (переважно) або в/в; 1 г попередньо р-няють у 2 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій, для в/в інфузії додатково розводять у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду (вводять протягом 60 хв); дорослим - 1 г 1 р/добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратам; максимальна добова доза - не більше 20 мг/кг БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія, ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг/100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові; незвична втома або слабкість, сонливість; зниження слуху, у т.ч. необоротне; порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада; нудота, блювання, анорексія, спрага; гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки; шкірні висипи, свербіж, почервоніння шкіри, набряки; лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; порушення електролітного балансу, у т.ч. гіпокаліємія; міалгія, затруднення дихання; підвищення t° тіла; інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін`єкцій по 1 г у фл.

Торгова назва:

I. КАПОЦИН, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
КАПРЕОМІЦИН, ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна
КАПРЕОМІЦИН, ТОВ "Авант", м. Київ, Україна
II. КАПОЦИН, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія
  • Циклосерин (Cycloserine) *

Фармакотерапевтична група:J04AВ01 – протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі інфекції та чутливості м/о; є аналогом амінокислоти D-аланіна; конкурентно пригнічує активність ферментів L-аланін-рацемази і D-аланіл-D-аланінсинтетази; ефект циклосерину обумовлений пригніченням синтезу стінки бактеріальної клітини; у відношенні M.tuberkulosis МІК становить 5–20 мкг/мл; медикаментозна резистентність до циклосерину розвивається повільно; як а/б широкого спектру дії, затримує ріст більшості грам-(+) та грам-(-) бактерій, простіших, рикетсій, спірохет, вірусу Herpes та інших м/о; активний проти МБТ людського та бичачого типу, менше — проти МБТ пташиного типу, атипових мікобактерій, мікобактерій лепр; діє на мікобактерії, що розташовані як поза- так і внутрішньоклітинно.

Показання для застосування ЛЗ:лікування хр. форм туберкульозу, у яких раніше призначені препарати перестали давати лікувальний ефект; циклосерин можна комбінувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій; можливе комбіноване застосування Циклосерину з препаратами ІІ ряду: етіонамід, піразинамід тощо ВООЗ, БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тільки всередину: 0,25 г 2–3 р/добу; 0,5 г 2 р/добу, 0,75 г 1 р/добу, але не більше 1 г за добу БНФ; в амбулаторній практиці циклосерин призначають з обережністю, після перевірки його переносимості у стаціонарі; можливе також введення р-нів у плевральну порожнину, інфільтрати, каверни, трахею та бронхи; у дітей препарат призначають із розрахунку 10–12 мг/кг, але не більше 0,75 г; у перші 5–7 днів дозу поступово підвищують до розрахункової; для лікування дітей молодшого віку препарат не призначають.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ:органічні захворювання ЦНС, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, СН, алкоголізм; діти до 5 років.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 250 мг

Торгова назва:

I. КОКСЕРИН, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
II. КОКСЕРИН, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія
МДСЕРИН, СВІЗЕРА ЛАБС ПРАЙВЕТ ЛІМІТЕД, Індія
ЦИКЛОСЕРИН, ВАТ "Валента Фармацевтика", м. Щолково, Російська Федерація
  • Теризидон (Terizidone)

Фармакотерапевтична група:J04AK03 – протитуберкульозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі інфекції та чутливості м/о; є аналогом амінокислоти D-аланіна; конкурентно пригнічує активність ферментів L-аланін-рацемази, що перетворює L-аланін в D-аланін, і D-аланіл-D-аланінсинтетази, що включає D-аланін в пентапептид, необхідний для побудови клітинної стінки бактерій; ефект обумовлений пригніченням синтезу стінки бактеріальної клітини. У відношенні M.Tuberkulosis МІК становить 5–20 мкг/мл, для Corunebacterium dipheteriae (gravis) та Corunebacteriumpseudodiphterium — 6,25–50 мкг/мл; для стрептококів МІК складає 5–200 мкг/мл, для кишкової палички — 100 мкг/мл, для сальмонел — 100–400 мкг/мл. Медикаментозна резистентність до терізідону розвивається повільно; затримує ріст більшості грам-позитивних та грам-негативних бактерій, простіших, рикетсій, спірохет, вірусу Herpes та інших; активний проти МБТ людського та бичачого типу, у меншому ступені — пташиного типу, атипових мікобактерій, мікобактерій лепри; діє на мікобактерії, що розташовані як поза- так і внутрішньоклітинно.

Показання для застосування ЛЗ:лікування хворих з хр. формами туберкульозу, у яких раніше призначені препарати перестали давати лікувальний ефект; можна комбінувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій; можливе комбіноване застосування препарату з препаратами ІІ ряду: етіонамід, піразинамід тощо.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:прийомі тльки всередину: 0,25 г 2–3 р/добу; 0,5 г 2 р/добу, 0,75 г 1 р/добу, але не більше 1 г за добу; можливе також введення р-нів у плевральну порожнину, інфільтрати, каверни, трахею та бронхи; у дітей препарат призначають із розрахунку 10–12 мг/кг, але не більше 0,75 г; у перші 5–7 днів дозу поступово підвищують до розрахункової; для лікування дітей молодшого віку препарат не призначають.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ:органічні захворювання ЦНС, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, СН, алкоголізм; діти до 5 років.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 250 мг, 300 мг

Торгова назва:

I. ТЕРІЗ, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
II. ТЕРИЗИДОН, Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія
ТЕРІЗ, Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія
  • Клофазимін (Clofazimine) *

Фармакотерапевтична група:J04BA01 – Засоби, що діють на мікобактерії. Протилепрозні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:має антимікобактеріальну активність ²; інгібує реакції енергоутворення в мікобактеріях; препарат зв’язується з нуклеїновими кислотами, але лишається неясним, чи впливає це на його антимікобактеріальну активність; призначають в дозі 100 мг/день для M.аvium-intracellulare, M.Leprae; має протизапальні властивості, які використовують для лікування інфекційних захворювань, для яких характерно утворення гранульом, наприклад, Pyoderma gangranosum; має бактеріостатичну активність у відношенні M.tuberculosis;. його МІК у відношенні МБТ > 2 мкг/мл; спираючись на високу активність клофазиміну in vitro, його широко включають в схеми лікування туберкульозу у пацієнтів з розширеною резистентністю; діє на позаклітинно розташовані МБТ.

Показання для застосування ЛЗ:полірезистентний туберкульоз (у поєднанні з протитуберкульозними препаратами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймається внутрішньо (перорально) обов’язково разом з іншими протитуберкульозними препаратами; доза для дорослих – 100 мг/добу, для дітей (з масою тіла більше 50 кг) – 1 мг/кг/добу; препарат слід приймати під час або безпосередньо після прийому їжі, бажано запивати молоком.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:прогресуюча втрата маси тіла, періодична анорексія, тривала діарея; протягом тривалого часу його кристали накопичуються у підслизовому шарі тонкого кишечнику й у мезентеріальних лімфатичних вузлах, еозинофільний ентерит; нудота, блювання, біль в животі; для зменшення негативного впливу препарату необхідно зменшити дозу до 100 мг/добу (в деяких випадках менше) або збільшити інтервал між прийомами, або зовсім припинити лікування препаратом; після початку прийому препарату шкіра може на початку лікування набути червонуватого відтінку, після декількох тижнів прийому червонуватий відтінок прогресивно темнішає до коричневого (гіперпродукція меланіну, що пов’язана з неутриманням пігменту), зміна кольору більш виражена на ділянках, на які потрапляє сонячне проміння або на ділянках лепрозного ураження, нижні відділи тіла та пахвові западини найменш уразливі; чим світліша шкіра пацієнта, тим вірогідніша зміна кольору шкіри та волосся, кон’юнктива може стати брудно-коричневою, а сеча, піт та сльозова рідина – червоно-оранжевими; фекалії також можуть змінити колір; сухість шкіри, іхтіоз, свербіж, фотосенсибілізація, акнеподібний висип, неспецифічні висипання на шкірі; відновлення природного кольору шкіри, слизових оболонок та біологічних виділень відбувається поступово протягом 12 – 24 місяців після відміни препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ:період новонародженності; гіперчутливість та фотосенсибілізація.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 50 мг, 100 мг

Торгова назва:

I. КЛОФАЗАМ, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна
II. КЛОФАЗИМІН, Мепро Фармасютікалз Пвт. ЛтД., Індія

Поделиться:

Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 59; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.007 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты