РЕЗЕРПИН (Rеsеrрinum).

Групповая принадлежность:Средства пресинаптического действия. Симпатолитики. Алкалоид раувольфии.

Фармакодинамика: Основным свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты. Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.

Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.

Показания: Артериальная гипертензия, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,00005 - 0,0001 2 - 3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,00005 , однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 0,0001 мг. Если в течение 10 -14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2- 3 мес., при необходимости 3 - 4 раза в год) под наблюдением врача. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,002; суточная 0,01. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,0001 и 0,00025 .

Побочные эффекты: При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма

Противопоказания: Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.