НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras).

Групповая принадлежность:Средства для наркоза. Средства для неингаляционного наркоза.

Фармакодинамика: Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием. Преимущественно стимулирует ГАМК-Б рецепторы, находящиеся на пресинаптических окончаниях, мешая, таким образом, освобождение ацетилхолина, норадреналина и других медиаторов в синаптическую щель. Боль­шинство названных рецепторов находится в коре головного мозга. В малых дозах препарат вызывает снотворный и успо­каивающий эффекты, в больших дозах — противосудорожное и наркотическое действие. Следует отметить, что натрия оксибути­рат обладает элементами ноотропной активности и выраженным антигипоксическим действием.

Фармакокинетика:Препарат вводят внутривенно и внутрь. Хорошо всасывается из тонкого кишечника и через 40-60 минут вызывает наркоз, продолжающийся 1,5-2,5 часа

Показания: Неполостные малотравматические операции с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводный и базисный наркоз в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения. В психиатрической и неврологической практике применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).

Доза, пути введения, форма выпуска: Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из расчета 0,07 – 0,12 на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 0,05-0,07/кг. Препарат растворяют в 50 - 100 мл 5% (иногда 40%) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1 - 2 мл в минуту); через 5 - 7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчета 35 - 40 мг/кг в смеси с 4 - 6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1 - 2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4 - 6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30 - 40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2 - 4 ч. Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120 - 150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами. Внутрь назначают для наркоза из расчета 100 - 200 мг/кг. Порошок растворяют в кипяченой воде и дают выпить больному (в палате) за 40 - 60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом. Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг (в 5% растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30 - 50 мл 5% раствора глюкозы в течение 5 - 10 мин.Формы выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл; 5% сироп во флаконах по 400 мл; 66,7% раствор во флаконах по 37,5 мл.

Побочные эффекты: При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентиляцией легких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

Противопоказания:При гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.