Дифенин.

Групповая принадлежность:Противоэпилептическое средство, при больших судорожных припадках.

Фармакологическое действие: Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса, и, таким образом, ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности. Блокирует "быстрые" натриевые каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов. Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену Ca2+. Препятствует выходу под влиянием сердечных гликозидов К+ из миокарда и, в той или иной степени, нивелирует электрофизиологические изменения, вызываемые сердечными гликозидами. В ЦНС замедляет синаптическую передачу. Повышает порог болевой чувствительности при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа.

Фармакокинетика: Абсорбция - 50-80%, медленная (у новорожденных – ниже). Биодоступность - 20-50%. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проникает в СМЖ, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь и грудное молоко. Проходит через плаценту (концентрации в сыворотке крови плода равны концентрациям в сыворотке крови матери. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Показания: Эпилепсия, эпилептические припадки; наджелудочковые и, в особенности, желудочковые нарушения ритма сердца, обусловленные интоксикацией сердечными гликозидами; профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце; желудочковые аритмии во время общей анестезии, катетеризации сердца, коронарографии; брадиаритмия или блокада сердца при передозировке трициклических антидепрессантов; нарушения ритма, связанные с органическим поражением ЦНС (особенно при эпилепсии); перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных с мерцанием предсердий после дигитализации (для профилактики развития нарушений ритма); невралгия тройничного нерва; эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев, тревога, раздражительность, бессонница), пароксизмальный хореоатетоз, миотония (в т.ч. врожденная).