Буторфанол.

Групповая принадлежность:Опоидный анальгетик из группы агонистов – антагонистов опоидных рецепторов.

Фармакологическое действие: Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгетического действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС.

Фармакокинетика: Абсорбция из места в/м инъекции высокая. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%.

Показания: Болевой синдром различного генеза (умеренный и сильный); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента в/в общей анестезии; обезболивание во время родов, мигрень.

Побочные эффекты: Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, тревожность, эйфория, парестезии, возбуждение, дисфория, галлюцинации, тремор, необычные сновидения; тошнота, рвота, сухость во рту, эпигастральная боль, анорексия, запор; тахикардия, снижение АД, повышение АД; снижение остроты зрения, дизурия, липкий пот, кожный зуд, сыпь. Передозировка. Симптомы: гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов налоксона.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах), период лактации. С осторожностью - наркотическая зависимость, черепномозговая гипертензия, черепномозговая травма, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет), сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия.