Фенобарбитал.

Групповая принадлежность: Снотворное средство с наркотическим действием. Тетрациклическое соединение, производное барбитуловой кислоты (барбитураты).

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Улучшает перфузию крови в ишемизированных зонах мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде. Оказывает снотворное, спазмолитическое, миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. В сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами эффективен при нейровегетативных расстройствах. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% - в неизменном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Показания: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревога, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутрь – 0,1 г.ВД: внутрь – 0,2 г.ВСД: внутрь – 0,5 г.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Побочные эффекты: Астенический синдром, головокружение, слабость, обморочное состояние, нарушение координации движений, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушение сна; при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита; тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени; агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения; снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.