ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum).

Групповая принадлежность:Блокатор аденозиновых рецепторов – аденозинолитик.

Фармакодинамика: Угнетает фосфодиэстеразу, преимущественно А1 рецепторов, чем усиливает влияние на А2 рецепторы, что в свою очередь проявляется: расслабление мышц бронхов, понижение сопротивления кровеносных сосудов, расширение коронарных сосуды, понижение давления в системе легочной артерии, увеличение почечного кровотока, диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; увеличивает выведение с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора, торможении агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ. Биоусвоение из кишечника составляет более 90%. Связы­вание с белками плазмы крови — около 50%. Максимальная концентрация в крови возникает через 60—90 мин. Умеренно проникает в ткани, объем их распреде­ления около 0,5 л/кг, достаточно хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко, их концентрация в крови плода и в молоке равна уровню препара­та в крови женщины. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 ч. Кратность их назначения 4—6 раз в день. Выводится главным образом печенью с желчью (90%) в неактивной форме. Почками экскрецируется около 10% препаратов в неизмененном виде. Необходимо подчеркнуть, что в возрасте до 1 месяца 90% препаратов выводится с мочой в неизме­ненном виде. Клиренс ксантинов выше у мальчиков, чем у дево­чек, поэтому у последних вероятность развития интоксикации выше.

Показания: При бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену. Внутрь взрослые принимают по 0,15 после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12- 0,24 (5 - 10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. В ы с ш и е д о з ы: эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5; суточная 1,5 ;в вену: разовая 0,25; суточная 0,5. В ы с ш и е д о з ы: для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг. Формы выпуска: таблетки по 0,015; 24% раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций

Побочные эффекты: При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД, при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.

Противопоказания: Гипотония, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.