КЛОФЕЛИН (Сlophelinum).

Групповая принадлежность:Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему. Средство, понижающее тонус вазомоторных центров.

Фармакодинамика: Оказывает адреномиметическое и a -адреноблокирующее действие. Стимулирует периферические a1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие. Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Фармакокинетика:Применяют: внутрь, внутримышечно, подкожно или внутривенно. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется 4 - 8 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания: Применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Доза, пути введения, форма выпуска: Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,000075 2 - 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0000375 (1/2 таблетки, содержащей 0,000075) до 0,0015 - 0,003 на прием, до 3 - 4 раз в день. Суточные дозы обычно 0,0003 - 0,00045. У больных среднего и пожилого возраста, особенно спроявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0000375. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5- 1,5 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения разводят 0,5 - 1, 5 мл 0,01% раствора клофелина в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин. Формы выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; 0,01% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл

Побочные эффекты: Могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД. Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Противопоказания: Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, внутрисердечноая блокада, резкие изменения сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией. Не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").