ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum).

Групповая принадлежность: Средства действующие на сердечно-сосудистую систему. Антогонизм ионов кальция

Фармакодинамика:Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода, уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.

Фармакокинетика:В механизме действия наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата.

Показания:Хроническая ИБС (для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии). В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. Применяют так же при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.

Доза, пути введения, форма выпуска: Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16. Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48. Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Внутривенно вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25% раствора Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора препарата в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Формы выпуска таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл; таблетки пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 .

Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания: Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 месяца беременности и период кормления грудью.