Диклофенак натрия

Групповая принадлежность:Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакодинамика: Производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика:Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - 95-98%.Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению:Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Назначают внутрь взрослым в виде таблеток: по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Детям назначают в таблетках по 0, 015 г. Применяют также в виде внутримышечных инъекций по 75 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) препарата для взрослых и по 0, 015 г (15 мг) для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2, 5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее действие (свечи), желудочно-кишечное кровотечение, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит. Алопеция, фотосенсибилизация. ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, эритродермия, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергическая пурпура, анафилактические реакции. Прочие: отеки, снижение потенции, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, "аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. При ректальном применении - геморрой, проктит. С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточност.