ЦЕЛЕКОКСИБ

Групповая принадлежность:Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакодинамика:Селективно блокирует ЦОГ-2(циклооксигеназу). При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается.

Оказывает: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое действие, тормозит агрегацию тромбоцитов, угнетая ЦОГ 1 и 2, уменьшает количество провоспалительных простогландинов (Pg)(преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме натощак - полная. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99% (по отношению к приему в виде суспензии). TCmax - 2-3 ч. Прием жирной пищи замедляет всасывание и увеличивает TCmax на 1-2 ч, повышает абсолютную биодоступность на 20%.Связь с белками (не зависит от дозы) - 97%. Равновесная концентрация препарата в плазме достигается к 5 дню приема. Хорошо распределяется в тканях (средний равновесный объем распределения - около 500 л/70 кг). Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 CYP9 путем окисления и гидроксилирования, а также глюкуронирования. Выведение с калом и мочой (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы в неизменном виде.T1/2 - 11 ч. У лиц с более низкой массой тела или со среднетяжелой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение Cmax в 1.5-2 раза. Взаимодействие: Флюконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ, варфарин увеличивает риск геморрагических осложнений.

Показания к применению: Ревматоидный артрит, реактивный синовит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. Суставной синдром при обострении подагры. Псориатический артрит.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь, 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансфераз). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, отечный синдром. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: алопеция, потливость, маточное и геморроидальное кровотечение. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Противопоказания:Гиперчувствительность, Аллергические реакции на НПВС, сульфонамид-содержащие препараты. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит. Сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Печеночная недостаточность, почечная недостаточность. Дфицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Забования крови (анемия). Алкоголизм. С осторожностью - беременность, период лактации.