Кетотифен

Групповая принадлежность:Препараты, устраняющие отек слизистой оболочки бронхов

Фармакодинамика:Стабилизатор мембран тучных клеток для кальция.Предупреждает попадание кальция в тучные клетки, так как препятствует раскрытию кальциевых каналов.Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген.Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес. от начала терапии. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму.Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства.Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа.

Фармакокинетика:Внутрь. Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%. Проходит через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение – двухфазное: T1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй - 21 ч. Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых. Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Назначают внутрь взрослым по 0,001 г (1 мг) в виде капсул или таблеток 2 раза в день (утром и вечером во время еды). При необходимости принимают по 2 мг 2 раза в день. Детям в зависимости от возраста и массы тела назначают в меньших дозах (по 1/3 - 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день). Формы выпуска: капсулы и таблетки по 0,001 г (1 мг); сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата (в 100 мл 20 мг).

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит. Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз,судороги, повышенная возбудимость, кома. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лицам, чувствительным к седативному действию, впервые 2 нед препарат назначают малыми дозами. Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2.35 объемных%) и углеводы (0,6 г/мл).

Противопоказания: Гиперчувствительность. Беременность. Период лактации. С осторожностью - эпилепсия, печеночная недостаточность.