Бета-адреноблокаторы

ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ

. a-1-адренорецепторы:

· периферические сосуды кожи - сокращение и повышение артериального давления

и слизистых

· радиальная мышца радужки - расширение зрачка

· эндокринные железы - стимуляция секреции

· печень - гликогенолиз

· селезенка - сокращение трабекул и выход эритроцитов

· центральная нервная система - стимуляция

· жировая ткань - стимуляция обмена фосфолипидов

. a-2-адренорецепторы:

· пресинаптическая мембрана - торможение выделения катехоламинов из

адренергических синапсов

· центральная нервная система - угнетение центральной нервной системы

· жировая ткань - ингибирование липолиза

· b-клетки поджелудочной - снижение секреции инсулина

железы

. b-1-адренорецепторы:

· проводящая система сердца - повышение возбудимости и сократимости миокарда

(увеличение частоты и силы сердечных сокращений)

. b-2-адренорецепторы:

· сосуды жизненно важных органов - расширение

· бронхи - расширение

· матка - снижение тонуса

· юкстрагломерулярный аппарат - повышение выработки ренина почек

· щитовидная железа - стимуляция секреции йодсодержащих гормонов

· печень - гликогенолиз

· скелетные мышцы - распад гликогена, стимуляция сокращений

Среди b-адреноблокаторов используются преимущественно неселективные без внутренней симпатомиметической активности, хотя по показаниям могут применяться и другие препараты. Классификация b-адреноблокаторов представлена в таблице 1.6.

Таблица 1.6. Классификация b-адреноблокаторов

______________________________________________________________________________________

Кардиоселективные

Без внутренней симпатомиметической С внутренней симпатомиметической

активности активностью

Атенолол Ацебуталол

Бевантолол Талинолол

Бетаксалол Целипролол

Бисопролол

Метопролол

Эсмолол

______________________________________________________________________________________

Некардиоселективные

Без внутренней симпатомиметической С внутренней симпатомиметической

активности активностью

Надолол Альпренолол

Пропранолол Картеолол

Соталол Оксипреналол

Терталол Пенбуталол

Тимолол Пиндолол

______________________________________________________________________________________

Блокаторы b-адренорецепторов со свойствами a-адреноблокаторов

С внутренней симпатомиметической

активностью

Буциндолол

Карведиолол

Лабеталол

______________________________________________________________________________________

Характеристика b-адреноблокаторов, в том числе применяемых для лечения гипертонической болезни, представлена в таблице 1.7.

Таблица 1.7. Основные характеристики блокаторов b-адренорецепторов

Примечание: Т1/2 - период полуэлиминации, часы.

Выделяют следующие b-адреноблокаторы, используемые для лечения гипертонической болезни:

1. Неселективные, лишенные собственной симпатомиметической активности - пропранолол;

2. Неселективные, с собственной симпатомиметической активностью - оксипренолол, пиндолол;

3. Кардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (избирательно блокируют b-1-адренорецепторы) - талинолол, атенолол, метопролол, бетаксолол, карведиол.

Особое место занимает лабетолол, карведиол, блокируя одновременно b- и a- адренорецепторы, обладает выраженным гипотензивным эффектом.