Тема 4.1.3. Синтетические противомикробные средства. Противотуберкулезные препараты

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся, кроме антибиотиков, сульфаниламидные препараты, синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противотуберкулезные препараты. Сульфаниламиды – производные амида сульфаниловой кислоты, применяются с 1935 года. Это первая группа химиотерапевтических средств с широким спектром бактериостатического действия. К синтетическим противомикробным средствам также относятся производные 8 – оксихинолина, нафтридина, нитрофурана, фторхинолоны.

Современное лечение туберкулеза предусматривает применение специфических препаратов (действующих только на микобактерии туберкулеза), а также антибиотиков широкого спектра действия.

Исходный уровень знаний:

· значение пара-амнобензойной кислоты (ПАБК) для биохимических процессов;

· общие принципы химиотерапии;

· роль белков плазмы крови в распределении лекарственных веществ;

· характеристика возбудителей туберкулеза;

· латинское написание названий синтетических противомикробных средств.

Студент должен представлять:

· механизмы и спектры действия сульфаниламидных препаратов, производных нитрофурана, 8-оксихинолина, нафтридина, хинолона, фторхинолона и противотуберкулезных средств.

Студент должен знать:

· классификацию синтетических противомикробных средств;

· классификацию противотуберкулезных препаратов;

· побочные эффекты синтетических противомикробных средств и меры их профилактики и коррекции;

· принципы назначения противотуберкулезных препаратов.

Студент должен уметь:

· выписывать и корректировать рецепты на фторхинолоны, сульфаниламидные и противотуберкулезные препараты.

Список препаратов к теме:

Сульфаэдитол (этазол-натрий), сульадимидин (сульфадимезин), сульфацетамид (альбуцид), сульфален, сульфагуанидин (сульгин), ко-тримоксазол (бактрим), фталилсульфатиазол (фталазол), нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), налидиксовая кислота (неграм), пипемидовая кислота (палин), офлоксацин (таривид), норфлоксацин (нолицин), ципрофлоксацин (цифран), рифампицин, изониазид, фтивазид, этамбутол, ПАСК, этионамид, протионамид, амикацин.

Основные вопросы темы:

1. Классификация сульфаниламидов. Зависимость между химической структурой и антимикробной активностью сульфаниламидов.

2. Фармакологическая характеристика сульфаниламидов: фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика.

3. Нитрофураны, общая характеристика: фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика.

4. 8-Оксихинолины, общая характеристика: фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика.

5. Производные нафтридина и хинолона: фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика.

6. Фторхинолоны, классификация. Фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика.

7. Определение и классификация противотуберкулезных средств по активности, происхождению и химической структуре.

8. Требования к противотуберкулезным препаратам и принципы терапии туберкулеза.

9. Характеристика отдельных групп противотуберкулезных препаратов (А, В, С). Фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и их профилактика и коррекция.

Учебные задания для самостоятельной работы:

1. Заполните терминологический словарь: пара-аминобензойная кислота, туберкулез.

2. Выпишите рецепты: а) сульфаниламидный препарат для лечения дизентерии; б) фурацилиновый спирт; в) налидиксовую кислоту; г) ципрофлоксацин в ампулах; д) изониазид; е) рифампицин для внутривенного введения.

3. Заполните таблицу «Характеристика противомикробных средств»:

4. Определите препарат: противотуберкулезное средство, принимают перорально. Механизм действия – угнетение синтеза РНК. Выделяется из организма почками, на 90% - в неизменном виде Побочные эффекты: парестезия, депрессия, снижение остроты зрения, расстройство цветового восприятия, уменьшение периферического поля зрения.

5. Укажите коррекцию режима дозирования противотуберкулезного препарата изониазида, если известно, что он ингибирует ферменты, участвующие в его ацетилировании.

Вопросы для самопроверки:

1. Каковы особенности фармакокинетики комплексных сульфаниламидных препаратов?

2. Как предотвратить кристаллурию, вызываемую применением сульфаниламидов резорбтивного действия?

3. С какими средствами нежелательно комбинировать фторхинолоны?

4. В чем причина развития резистентности бактерий к противомикробным средствам?

5. Почему в комбинированной терапии туберкулеза нельзя назначать одновременно стрептомицина сульфат и канамицина сульфат?

6. Какие противотуберкулезные средства относятся к альтернативным и почему?

Основная литература

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 15-е изд. – М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2008. – 1206 с.

2. Смолева, Э.В. Рецептурный справочник фельдшера / Э.В. Смолева, Е.Л. Аподиакос. – Ростов н/Д: Феникс, 2008. – 311 с.

3. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой / Д.А. Харкевич. – М.: Медицинское информационное агентство, 2005. – 440 с.

Дополнительная литература

1. Егоров, А.М., Сазыкин, Ю.О. Химиотерапия туберкулеза. О традиционных и новых подходах к созданию антибактериальных лекарственных препаратов // Антибиотики и химиотерапия. – 2002. – Т.47. - №6. – С. 3 – 6.

2. Созонова, И.В. Практикум по фармакологии / И.В. Сазонова, Г.Л. Скорохватова. – М.: Март, 2005. – 256 с.

3. Федюкович, Н.И. Фармакология: учебник для медицинских училищ и колледжей / Н.И. Федюкович. – Изд. 6-е. – Ростов н/Д: Феникс, 2008. – 698 с.

4. Электронный справочник «Видаль» / http.www.vidal.ru