Средства, усиливающие тормозные эффекты

К этим средствам относятся вещества, которые усиливают тормозной эффект ГАМК (барбитураты и бензодиазепины) и вещества, которые повышают содер­жание ГАМК в тканях мозга (вигабатрин). Из группы барбитуратов в каче­стве противоэпилептических средств используются фенобарбитал, бензобарбитал.

Фенобарбитал в качестве противоэпилептического средства применяется достаточно давно (его противосудорожные свойства были обнару­жены в 1910 г.). Кроме противоэпилептической активности фенобарбитал обла­дает седативными и снотворными свойствами.

Фенобарбитал применяют для предупреждения больших судорожных припад­ков (тонико-клонических судорог) и парциальных судорог.

Назначают внутрь в таблетках и порошках (для детей).

Как противоэпилептическое средство фенобарбитал назна­чают в дозах, не вызывающих снотворный эффект, возможно развитие седативного эффекта.

Бензобарбитал (Бензонал)

Benzonalum

Форма выпуска: таблетки 0,1

Применяют для предупреждения больших су­дорожных припадков.

Побочные эффекты: сонливость, слабость, головная боль, атаксия, нарушения речи.

Габапентин

Gabapentinum

Форма выпуска: капсулы 300мг

Габапентин применяют как дополнение при ле­чении парциальных судорог. Препарат эффективен при нейропатических болях.

Побочные эффекты: сонливость, головокружение, атаксия, тремор, головная боль.

Карбамазепин

Carbamazepinum

Форма выпуска: таблетки по 0,2, 0,4, таблетки ретард по 0,2 и 0,4

Наряду с выраженным противоэпилептическим эффектом оказывает нормотимическое (улучшение настроения) и антидепрессивное действие. Кроме того, карбамазепин обладает выраженной анальгетической активностью.

Является препаратом выбора для предупреждения парциальных судорог и боль­ших судорожных припадков.

Используется для ослабления нейропатической боли, в частности, при невралгии тройничного нерва (является препаратом выбора).

Применяют также для профилактики маниакально-депрессивных состояний.

ПЭ:

• потеря аппетита, тошнота,

• головная боль, сонливость, атаксия;

• нарушение акко­модации;

• диплопия (двоение в глазах),

• нарушения сердечного ритма,

• гипонатриемия, гипокальциемия,

• гепатит,

• аллергические реакции,

• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (требуется контроль картины крови).

• Существует риск развития тератогенного действия. Применение препарата при беременности воз­можно только по жизненным показаниям.

Так как карбамазепин угнетает психо­моторные реакции, его не следует назначать лицам, деятельность которых требу­ет повышенного внимания (например, водителям автотранспорта).

Фенитоин (ДИФЕНИН)

Phenytoinum

Форма выпуска: таблетки 0,117

Оказывает про­тивосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта.

Кроме того, препарат обладает антиаритмической активностью, в особенности при аритми­ях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, оказывает анальгетическое действие, в особенности при не­вралгии тройничного нерва.

Используется для лечения различных форм эпилепсии, за исключением ма­лых судорожных припадков, в частности для предупреждения парциальных судо­рог и больших судорожных припадков.

Побочные эффекты:

• головокружение, возбуждение,

• тошноту, рвоту,

• тремор, нистагм, атаксию,

• диплопию, гирсутизм;

• гиперплазию десен (особенно у молодых людей),

• снижение уровня фолатов и мегалобластную анемию,

• остеомаляцию (связано с нарушением метаболизма ви­тамина D),

• Отмечено тератогенное действие.

Ламотриджин

Lamotriginum

Форма выпуска: таблетки или капсулы 25, 50, 100мг

Применяют практически при всех формах эпилепсии: для предупреж­дения парциальных судорог, больших судорожных припадков, малых приступов эпилепсии.

Назначают для лечения эпилепсии, устойчивой к другим противоэпилептическим средствам, или как дополнение к терапии другими препарата­ми.

Побочные эффекты: сонливость, диплопия, головная боль, атаксия, тремор, тошнота, кожные высыпания.

Вальпроевая кислота

Acidum valproicum

Форма выпуска: сироп 150мг в 5мл, таблетки 200мг, 300мг, 500мг, 600мг, таблетки ретард (хроно) 300мг, 600мг, 500мг

Применяется чаще всего в виде вальпроата натрия.

Вальпроевая кислота применяется практически при всех формах эпилепсии: при генерализованных судорогах (малых и больших судорожных припадках, ми-оклонус-эпилепсии), а также при парциальных судорогах.

ПЭ:

тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, атаксия, тремор, кожные аллергические реакции, диплопия, нистагм, анемия, тромбоцитопения, ухудшение свертываемости крови; сонливость.

Противопо­казана при нарушении функции печени и поджелудочной железы.

Топирамат

Topiramat

Форма выпуска: капсулы 50 и 100мг

Препарат исполь­зуется для дополнительной терапии парциальных и генерализованных тонико-клонических судорог в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Характерные побочные эффекты: сонливость, заторможенность, снижение ап­петита (анорексия), диплопия, атаксия, тремор, тошнота.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Противопаркинсонические средства — средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона, синдрома паркинсонизма, включая лекарствен­ный паркинсонизм.

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) - хроническое нейро-дегенеративное заболевание, основой которого является поражение пигментсодержащих дофаминергических нейронов плотной части черной субстанции го­ловного мозга.

Основные клинические проявления болезни: брадикинезия (скованность движений), ригидность (повышенный тонус скелетных мышц) и тремор (дрожание) рук, головы.

Клинические проявления болезни возникают при гибели 70-80% дофаминергических нейронов головного мозга.

Болезнь Паркин­сона (впервые была описана английским врачом Джеймсом Паркинсоном в 1817 г.) встречается у 1% населения в возрасте до 60 лет и у 5% - старше 60 лет.

Причиной синдрома паркинсонизма, также проявляющегося дрожа­тельным параличом, могут быть инфекционные заболевания нервной системы (вирусный энцефалит), сосудистые заболевания головного мозга, травмы чере­па, интоксикации (оксидом углерода, марганцем, этанолом), сифилитические поражения мозга.

Лекарственный паркинсонизм - форма синдрома паркинсонизма, развивающаяся при длительном применении некоторых лекарственных средств, например, метоклопрамида, длительное применение пирацетама.

В настоящее время при лечении болезни Паркинсона в основном использу­ются следующие противопаркинсонические средства:

1. Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу :

a) Предшественники дофамина

Леводопа

b) Ингибиторы моноаминоксидазы В

Селегилин

c) Средства, повышающие выделение дофамина

Амантадин (Мидантан)

d) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (агонисты дофаминовых ре­цепторов)

Бромокриптин, прамипексол

2. Средства, угнетающие холинергическую передачу:

Центральные холиноблокаторы

Тригексифенидил (Циклодол)