А. Виды и состав современных КОК.

Каждая таблетка КОК содержит эстрогени прогестаген.

В качестве эстрогенного компонента КОК выступает синтетический эстроген – этинилэстрадиол (ЭЭ), в качестве прогестагенного – различные синтетические прогестагены (синонимы – прогестагены, прогестины).

По содержанию этинилэстрадиола КОК подразделяются на:

• высокодозированные КОК – 50 мкг ЭЭ/сут (Овидон, Антеовин, Нон-Овлон);

• низкодозированные КОК – не более 30–35 мкг ЭЭ/сут (Диане-35, Жанин, Фемоден, Ярина, Минизистон, Марвелон, Регулон, Триквилар, Тризистон, Три-Регол, Три-Мерси);

• микродозированных КОК, содержащих микродозы ЭЭ –20–15 мкг сут (Логест, Мирелль, Мерсилон, Новинет).

В зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена КОК подразделяются на:

• монофазные – 21 табл. с неизменной дозой эстрогена и прогестагена на 1 цикл приема;

• двухфазные – 2 вида табл. с разным соотношением эстроген/прогестаген;

• трехфазные – 3 вида табл. с разным соотношением эстроген/прогестаген.

В настоящее время с целью контрацепции следует использовать низко-и микродозированныепрепараты

Б. Механизм контрацептивного действия КОК:

• подавление овуляции - наиболее важный механизм контрацептивного действия КОК. Основная роль в блокаде овуляции принадлежит прогестагенному компоненту, который по механизму отрицательной обратной связи блокирует выделение гонадотропинов – ФСГ и ЛГ. Отсутствие пиков тропных гормонов исключает возможность овуляции. Кроме того, и этинилэстрадиол, и синтетические прогестагены прямо угнетают фолликулогенез в яичнике. Подавление овуляции лежит в основе не только контрацептивного, но и целого ряда лечебных эффектов КОК.

• сгущение шеечной слизи-изменение биохимических свойств и сгущение шеечной слизи препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Этот эффект также обусловлен прогестагенным компонентом КОК.

• изменения эндометрия, препятствующие имплантации- эндометрий не достигает необходимой толщины (т. к. прогестаген препятствует пролиферации), наблюдается ранняя и неполная секреторная трансформация. Поэтому, даже если овуляция и оплодотворение произошли, яйцеклетка не может закрепиться в эндометрии, и беременность не наступает.

Контрацептивное действие КОК обеспечивается главным образом за счет прогестагенного компонента. Этинилэстрадиолв составе КОК поддерживает пролиферацию эндометрия и тем самым обеспечивает «контроль цикла» (отсутствие промежуточных кровотечений при приеме КОК). Кроме того, этинилэстрадиол необходим для замещения эндогенного эстрадиола, поскольку при приеме КОК нет роста фолликула и, следовательно, эстрадиол в яичниках не вырабатывается.