Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Классификация и фармакологические эффекты




Читайте также:
  1. I.2.2) Классификация юридических норм.
  2. II. Классификация документов
  3. II. Сущность и классификация источников и методов финансирования.
  4. II.3.2) Классификация законов.
  5. II.4. Классификация нефтей и газов по их химическим и физическим свойствам
  6. IV.2.1) Понятие и классификация исков частного права.
  7. RКлассификация ишемической болезни сердца.
  8. V 1: Определение и классификация
  9. VII.1.1) Классификация вещей.
  10. VII.4.1) Сервитуты: понятие и классификация.

Подобно естественному прогестерону синтетические прогестагены вызывают секреторную трансформацию стимулированного эстрогеном (пролиферативного) эндометрия.

Этот эффект обусловлен взаимодействием синтетических прогестагенов с прогестероновыми рецепторами эндометрия. Помимо влияния на эндометрий, синтетические прогестагены действуют также и на другие органы-мишени прогестерона. Отличия синтетических прогестагенов от естественного прогестерона заключаются в следующем:

1. Более высокое сродство к прогестероновым рецепторам – более выраженный прогестагенный эффект. Благодаря высокому сродству к прогестероновым рецепторам гипо-

таламо-гипофизарной области синтетические прогестагены в низких дозах вызывают эффект отрицательной обратной связи и блокируют выброс гонадотропинов и овуляцию. Это

лежит в основе их применения в оральной контрацепции;

2. Взаимодействие с рецепторами к некоторым другим стероидным гормонам – андрогенам, глюко- и минералокортикоидам – и наличие соответствующих гормональных эффектов.

Клиническое значение отдельных фармакологических эффектов прогестагенов:

Остаточный андрогенный эффект является нежелательным, т.к. клинически может проявляться в следующем:

• появление андрогензависимых симптомов – акне, себореи;

• изменение спектра липопротеинов в сторону преобладания фракций низкой плотности: липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), т.к. в печени тормозится синтез аполипопротеинов и разрушение ЛПНП (эффект, противоположный влиянию эстрогенов);

• ухудшение толерантности к углеводам;

• увеличение массы тела вследствие анаболического действия.

По выраженности андрогенных свойствпрогестагены можно разделить на следующие группы:

1) высокоандрогенные прогестагены (норэтистерон, линестренол, этинодиол диацетат);

2) прогестагены с умеренной андрогенностью (норгестрел, левоноргестрел в высоких дозах (150–250 мкг/сут);

3) прогестагены с минимальной андрогенностью (левоноргестрел в дозе не более 125 мкг/сут (в т. ч. трехфазный), гестоден, дезогестрел, норгестимат, медроксипрогестерон).

Антиандрогенный эффект имеется у ципротерона, диеногеста и дроспиренона, а также у хлормадинона (не имеет клинического значения). Клинически антиандрогенное действие проявляется в уменьшении андрогензависимых симптомов – акне, себореи, гирсутизма. Поэтому КОК с антиандрогенными прогестагенами применяются не только для контрацепции, но и для лечения андрогенизации у женщин, например, при синдроме поликистозных яичников, идиопатической андрогенизации и некоторых других состояниях.



Выраженность антиандрогенного эффекта(по данным фармакологических тестов):

ципротерон – 100%;

диеногест – 40%;

дроспиренон – 30%;

хлормадинон – 15%.

Таким образом, все прогестагены, входящие в состав КОК, можно расположить в ряд в соответствии с выражено стью их андрогенного/антиандрогенного действия:

Антиминералокортикоидный эффект – препятствие задержке натрия и воды – имеется только у одного прогестагена – дроспиренона. Дроспиренон является производным стероидного диуретика спиронолактона (верошпирона) – блокатора альдостероновых рецепторов, обладающего, кроме того, и антиандрогенной активностью. Благодаря наличию антиминералокортикоидного эффекта дроспиренон препятствует задержке натрия и воды, вызываемой этинилэстрадиолом. Поэтому применение орального контрацептива с дроспиреноном Ярина не сопровождается прибавкой массы тела, а, напротив, часто приводит к снижению веса (имеет значение также антиандрогенный эффект дроспиренона).




Дата добавления: 2015-01-01; просмотров: 10; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2021 год. (0.01 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты