Новокаин

Новокаин - это р- диэтипаминоэтаноловыи эфир парааминобензоинои кислоты гидро хлорид Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде Синтезирован в 1905 году A Einhorn и R Unlfelder (шведские химики) Водные растворы новокаина стерили­зуют при +100 °С в течении 30 минут Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6 О а при длительном хранении раствор становится более кислым

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, те происходит за 2-3 минуты В организме новокаин гидролизуется, образуя параами-нобензоиную кислоту и диэтиламиноэтанол Гидролиз происходит за счет действия энзимов новокаинэстеразы и холинэстеразы Парааминобензоиная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и вступая с последними в конкурент ные отношения ослабляет их антибактериальный эффектНовокаин оказывает антисуль-фаниламидное действие Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в течении 24 часов ПАБК (до 80%) в неизменной или коньюгированной форме и диэтиламино этанол (до 30%) выделяются с мочой остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации)

Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы серд­ца и моторных зон коры головного мозга оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических хо-линореактивных систем

Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз что необходи­мо учитывать

Новокаин тормозит заживление ран (Т Morns R Appleby 1980 г) у экспериментальных животных Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата его концентрации и добавлением к нему адреналина Это связано, по мнению авторов, с угнетени­ем синтеза мукополисахаридов и коллагена а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестети­ков в тканях На основании наших наблюдений можно утверждать что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана В литерату­ре имеется указания что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим дей­ствием (J E Sturrock, J F Nunn, 1979)

Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу Длительность полноценной анестезии но­вокаином около 15-20 минут Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства - адреналин, норадреналин мезатон, эфедрин и др Последние играют важную роль в сниже­нии токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препа­рата Адреналин добавляется 0 1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика

Формы выпуска Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором

Местные анестетики

Высшие дозы внутрь 0 75 г в сутки внутримышечно - 0,4 г и внутривенно по 0,1 г при инфильтрационнои анестезии - первая доза составляет 1,25 г, а затем в гечение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2.0 i (в виде 0,5% раствора)

Для того, чтобы определить количество (в мг) анесюгика содержащеюся в ампуле, не­обходимо расчет произвести по следующей формуле Хмг = % х мл х 10

ПримечаниеХмг - количество мг сухого вещества препарата, % - процентное его содержание в растворе, мл - количество мл раствора, 10 - коэффициент пересчета

Новокаин сравнительно малотоксичен Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему. которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, паресте­зиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками высыпаниями на коже, одышкой, коллапсомНедостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации

При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действия (гексенал - в/в от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости сп состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина) Антагонистом гексе-нала или тиопентал- натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) яв­ляется бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл)

При коллапсе - внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при рас­стройстве сердечной деятельности - соответствующие реанимационные мероприятия

Тяжелые аллергические реакции на новокаин или анестетики эфирного типа обус­ловлены присутствием ПАБК Широко использующиеся в последнее время местноанестези-рующие средства амидного типа (лидокаин) также могут вызывать продукцию антител гапте-ном в данном случае является метилпарабен содержащийся в растворах некоторых анестети-ков амидного типа структура которого напоминает ПАБК Поэтому пациентам сенсибилизиро­ванным к новокаину или имеющим аллергический статус рекомендуют вводить анестетики амидного типа, не содержащие метилпарабена (J A Giovannitti, С R Bennet, 1979)

Для избежания аллергических реакций на вводимый анестетик следует проводить пробы на чувствительность препарата (внутрикожная проба) Чтобы учесть возможность наличия со­судистых реакций необходимо отступя 10 см от исследуемой пробы, внутрикожно ввести такое же количество (0,1 мл) физиологического расгвора При наличии кожных аллер|ических реак­ции следует место введения анестетика обработать гидрокортизоновой (преднизолоновои) мазью

Хочу отмегигь взаимодействие новокаина с другими лекарственными препарагами Ане­стезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с суль-фаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое. так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов

Пробы на идентификацию новокаина

• 1 Цветная проба по И Г Лукомскому (1940) Реактивом служит раствор марганцовокислого калия 1/10000 В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют 2 мл испытуемого раство­ра Раствор марганцовокислого калия от новокаина (дикаина) становится через 1-2 минуты оранжевым или соломенно- жетым

• 2 Хлораминовая цветная проба (А Е Гуцан ИФ Мунтяну 1980) К 2 мл исследуемого рас­твора (новокаина) добавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина Содержимое взбалты­вают, раствор моментально окрашивается в светло- оранжевый (абрикосовый) цвет Нали­чие адреналина не искажает цвет и ценность данной пробы

Синонимы новокаина Altocaine, Ambocain, Aminocame. Anesthocaine, Atoxicain Genocain,

Gerovital Hj, Chemocame. Cttocam Neocame, Pancain, Planocaine. Procaim Hydrochlondum

Syntocain и др