НОРЭТИСТЕРОН (Norethisteronum). 17 a -Этинил-17 b -окси-4-эстрен-З-он, или 17 a -этинил-19-нортестостерон.

Синонимы: Норколут, Этинилнортестостерон, Aethynilnortestosteron, Anovule, Anzolan, Dianor, Fortilut, Gestest, Hormoluton, Micronor, Noralutin, Norcolut, Norethindrone, Norfor, Norgestin, Noridel, Norluten, Norlutin, Norluton, Norprogen, Primolut N, Santalut и др.

По структуре норэтистерон близок к этинилэстрадиолу. Отличается от последнего наличием кетоновой группы (вместо гидроксила) в положение С и двойной связи в положении 4 - 5 кольца А.

Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагеном. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1 - 2 ч после приема препарата.

Показания к применению в основном такие же, как для других гестагенов (см. Прогестерон, Прегнин), в том числе дисфункциональные маточные кро вотечения, предменструальный синдром, расстройство менструального цикла, а также эндометриоз, кистозная гландулярная гиперплазия эндометрия и др.

При предменструальном синдроме и нарушениях менструального цикла назначают по 1 - 2 таблетки в день, начиная с 16 - го дня цикла до 25 - го дня. При дисфункциональных маточных кровотечениях и кистозной гландулярной гиперплазии эндометрия назначают по 1 - 2 таблетки в день в течение 6 - 12 дней. Для предупреждения рецидивов принимают в этой же дозе в период от 16-го до 25-го дня цикла (обычно вместе с эстро генным препаратом).

При эндометриозе назначают длительно (в течение 6 мес) по 1 таблетке в сутки с 5 - го по 25 - й день цикла или по 1/2 таблетки, начиная с 5 - го дня цикла и постепенно повышая дозу на 1/2 таблетки каждые 2 - 3 нед в течение 4 - 6 мес.

При климактерическом синдроме назначают по 1 таблетке в день (продолжительно), при необходимости вместе с эстрогенным препаратом, например этинилэстрадиолом в дозе 0, 025 - 0, 05 мг (25 - 50 мкг в день).

Во всех случаях дозы норэтистерона следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и пере носимости препарата.

При применении возможны тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), парестезии, повышенная утомляемость и др.

Противопоказания: см. Прогестерон.

ТАМОКСИФЕН (Таmoxifenum). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]- фенил]-тpанс-1, 2-дифенил-1-бутен.

Выпускается в виде цитрата.

Синонимы: Зитазониум, Сitofen, Noltam, Nolvadex, Тamaxin, Таmofen, Таmoрlех, Таmoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др.

По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.).

Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов.

Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом - 17- b -эстрадиолом.

Как противоопухолевое средство, тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при ановуляторном бесплодии.

Назначают внутрь в виде таблеток.

Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.

Препарат противопоказан при беременности.