Бензодіазепіни

Фармакотерапевтична група:C08DB01 - Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні бензотіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія:антиангінальна, гіпотензивна, анти аритмічна дія; зменшує надходження іонів кальцію через повільні кальцієві канали мембрани в кардіоміоцити і гладком'язові клітини; механізм дії при стенокардії обумовлений розширенням коронарних судин і зниженням постнавантаження на міокард; ефективний при лікуванні стабільної стенокардії, що при об'єктивній оцінці виражається в збільшенні тривалості періоду, протягом якого не виникано депресії сегмента ST при виконанні фізичних навантажень, а при суб'єктивній оцінці – у зниженні частоти нападів стенокардії і необхідності прийому нітрогліцерину; ефективність дії дилтіазему при лікуванні нестабільної стенокардії приблизно еквівалентна дії ніфедипіну або верапамілу, а частота розвитку побічних ефектів сутєво нижча, ніж при застосуванні вказаних препаратів; має гіпотензивну дію, знижуючи систолічний та діастолічний АТ, не впливає при цьому на нормальний рівень АТ; не викликає розвитку рефлекторної тахікардії; незважаючи на слабку негативну інотропну дію препарату, при його застосуванні не зменшується ударний об'єм серця і фракція викиду лівого шлуночка; при тривалому систематичному застосуванні дилтіазем може спричиняти регресію гіпертрофії лівого шлуночка; препарат можна використовувати для монотерапії або з іншими гіпотензивними засобами у складі комбінованої терапії, особливо з діуретиками і інгібіторами АПФ, в тих випадках, коли застосування блокаторів β–адренорецепторів протипоказано (лікування хворих з БА, ЦД або периферичними ангіопатіями); не чинить негативної дії на ліпідний спектр плазми крові; пригнічує кальцієвий рух в клітинах синусного та AV–вузлів, завдяки терапевтичній дії при суправентрикулярних аритміях.

Показання для застосування ЛЗ:стабільна стенокардія ^БНФ напруження, стенокардія Принцметала, АГ ^БНФ; суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при лікуванні стенокардії і суправентрикулярних порушень ритму призначають 180 - 360 мг/добу у 2 - 3 прийоми ^БНФ; при АГ – 240-360 мг/добу у 2-3 прийоми; зазвичай призначають по 90 мг 2-3 р/ добу. МДД - 360 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, іритація, запаморочення, набряк гомілок, нудота, шкірні АР; AV-блокада І –ІІІ ступеня, брадикардія, пригнічення синусового вузла, погіршення перебігу стенокардії; відчуття сухості у роті або горлі, порушення зорового та смакового відчуттів, запори, часте сечовипускання, гіперплазія ясен, підвищення печінкових трансаміназ; в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, а також розвиток с-му, подібного до с-му Стівенса-Джонсона.

Протипоказання до застосування ЛЗ:AV-блокада ІІ–ІІІ ступеня (окрім випадків наявності функціонуючого пейсмейкера), виражена брадикардія (ЧСС менше 55 уд/хв); с-м WPW, СССВ; СН, недавній ІМ з ускладненим перебігом, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.); гіперчутливість до похідних бензотіазепіну; вагітність, лактація; дитячий вік до 15 років.