Фенілалкіламіни

· Верапаміл (Verapamil) *

Фармакотерапевтична група:С08DА01 –Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце, похідне фенілалкіламіну.

Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, антиангінальна, антиішемічна, антиаритмічна дія; селективний блокатор кальцієвих каналів; механізм фармакологічної дії препарату полягає в блокаді Са2+-каналів і пригніченні трансмембранного переміщення іонів Са2+ переважно в клітинах гладких м’язів судин і міокарда; при ішемії міокарда усуває диспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, знижує скоротність міокарда, чинить вазодилатуючу дію; зменшення тонусу периферичних артерій сприяє зниженню загального периферичного опору судин і АТ; пригнічує СА- і АV-провідність, виявляє антиаритмічну дію.

Показання для застосування ЛЗ:порушення серцевого ритму (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія ^БНФ, тахіаритмічний варіант при тремтінні і мерехтінні передсердь, надшлуночкова екстрасистолія); лікування і профілактика стенокардії ^{БНФ, ВООЗ} напруження, нестабільної стенокардії ^ВООЗ, вазоспастичної стенокардії (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала ^ВООЗ); АГ ^БНФ; у педіатричній практиці – при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:в/в введення повинно здійснюваться повільно (не менше 2 хв) під контролем ЕКГ та АТ; пацієнти, які одержували верапаміл в/в як стартове лікування нестабільної стенокардії, мають бути якнайшвидше переведені на прийом верапамілу перорально; рекомендовані дози для дорослих та підлітків з вагою понад 50 кг - початкова доза становить 5 мг (2 мл р-ну для ін’єкцій); за необхідності через 5 – 10 хв вводять ще 5 мг; якщо необхідно, можливо подальше крапельне введення 5 – 10 мг, розведеного у фізіологічному р-ні, тривалістю 1 год; іншим р-ном для розведення може бути 5% р-н глюкози з рН < 6,5; середня добова доза не повинна перевищувати 100 мг; у пацієнтів з порушеною функцією печінки біодоступність верапамілу значно збільшується, тому дозу визначають з особливою обережністю; рекомендовані дози для дітей - при тахікардії, пов’язаній з СН (перед в/в введенням верапамілу, р-ну для ін’єкцій необхідно провести дигіталізацію); дітям віком 0 – 1 рік - лікування призначають тільки за життєвими показаннями, якщо немає альтернативного лікування; новонароджені - 0,75 – 1,0 мг верапамілу гідрохлориду, що відповідає 0,3 – 0,4 мл р-ну для ін’єкцій; грудні діти - 0,75 – 2,0 мг верапамілу гідро хлориду (0,3 – 0,8 мл р-ну для ін’єкцій); 1 – 5 років - 2,0 – 3,0 мг верапамілу гідрохлориду (0,8 – 1,2 мл р-ну для ін’єкцій); 6 – 14 років - 2,5 – 5,0 мг верапамілу гідрохлориду (1 – 2 мл р-ну для ін’єкцій); введення препарату припиняють одразу після настання ефекту; дозування для таблетованої форми верапамілу (дорослі та підлітки вагою більше ніж 50 кг) - коронарна хвороба серця – рекомендоване дозування - в межах (120 мг)-240 мг-480 мг на день в 3-4 разових дози, відповідно; застосування препарату показане пацієнтам, в яких достатня ефективність препарату відчувається вже після прийому невеликих доз (наприклад, хворі з порушеннями функції печінки або літні люди); АГ - рекомендоване дозування становить в межах (120 мг)-240 мг-360 мг/добу – 3 разові дози, відповідно; пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння предсердь/тріпотіння передсердь - рекомендоване дозування становить в межах (120 мг)-240 мг-480 мг/добу – 3-4 разові дози, відповідно; діти (тільки при порушеннях послідовності серцевих ударів) дошкільного віку до 6-ти років - рекомендоване дозування в межах 80 мг -120 мг/добу –2- 3 разові дози, відповідно; діти шкільного віку 6-14 років - рекомендоване дозування в межах 80 мг-360 мг/добу –2- 4 разові дози, відповідно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:AV-блокада, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла та асистолія, розвиток або загострення СН, значне зниження АТ та/або ортостатичні реакції, у поодиноких випадках – тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, закрепи, головний біль, нервозність, запаморочення, стомлюваність, сенсорні розлади такі як, дзвін у вухах, парестезія, нейропатія та тремор, пітливість, почервоніння шкіри та відчуття жару, еритема, свербіж, кропив’янка, макулопапілярна екзантема та еритромелалгія, бронхоспазм; периферичні набряки, транзиторне підвищення рівнів трансаміназ та/або ЛФ, зниження переносимості глюкози та імпотенція, гінекомастія, крововиливи у шкіру або слизові оболонки, фото дерматити, м’язова слабкість, біль у м’язах та суглобах, ангіоневротичний набряк, с-м Стівенс-Джонсона, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, значна брадикардія, хр. СН, кардіогенний шок (за винятком спричиненого аритмією), СА-блокада, AV-блокада II - III ступеня, СССВ, с-м WPW, фібриляція/тріпотіння передсердь із супутнім с-м WPW, г. СН, декомпенсована СН, одночасне застосування β-адреноблокаторів в/в, вагітність та період лактації.

Форми випуску ЛЗ:капс. пролонгованої дії по 180 мг; р-н для ін’єкцій, 2,5 мг/мл по 2 мл в амп., 5 мг/2 мл по 2 мл в амп.; табл. по 40 мг, табл., вкриті оболонкою, по 40 мг або по 80 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 240 мг; табл., вкриті оболонкою, по 80 мг.

Торгова назва: