Агоністи центральних α-адренорецепторів

• Гуанфацин (Guanfacine)

Фармакотерапевтична група:С02АС02 - антигіпертензивні засоби. Альфа-адреноміметики центральної дії.

Основна фармакотерапевтична дія:ЛЗ: антигіпертензивна дія; дія зумовлена, головним чином, стимуляцією α2-адренорецепторів солітарного тракту, що призводить до зменшення активності судинорухового центру та зменшення центральної симпатичної імпульсації, внаслідок чого знижується периферичний судинний опір (як у стані спокою, так і при навантаженні) та ЧСС.

Показання для застосування ЛЗ:АГ, особливо пов’язаної із захворюванням нирок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:звичайна початкова доза становить 0,5 - 1 мг 1 р/добу перед сном; на підставі стану пацієнта можна поступово збільшувати початкову дозу на 0,5 - 1 мг/добу протягом тижня до досягнення ефекту; середня добова доза при цьому становить 2–3 мг; МДД - 3 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, сухість у роті, запаморочення, запори, головний біль, нудота, блювання, порушення сну, втомлюваність або слабість, кон’юнктивіт, зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; судинні захворювання головного мозку; коронарна недостатність; недавно перенесений ІМ; хр. порушення функції печінки; депресія в анамнезі; періоди вагітності і лактації; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 1 мг.

Торгова назва:

• Клонідин (Clonidine)

Фармакотерапевтична група:С02АС01 - антигіпертензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу; після проходження через гематоенцефалічний бар’єр стимулює α2-адренорецептори, знижує потік симпатичних імпульсів з ЦНС і пригнічує вихід норадреналіну з нервових закінчень; стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасна гіпертензія за рахунок впливу на периферичні α-адренорецептори; гіпотензивний ефект супроводжується зниженням периферичного опору судин, включаючи ниркові; знижує внутрішньоочний тиск і має слабку седативну дію, посилює вплив аналгетиків, зменшує симптоми опіатної та алкогольної абстиненцій, відчуття страху.

Показання для застосування ЛЗ:АГ ^БНФ, у тому числі гіпертонічні кризи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають внутрішньо, починаючи з 0,075 мг 2-3 р/добу; якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на прийом 3-4 р/добу; при проявах атеросклерозу судин мозку, коли можлива гіперчутливість до препарату, його застосовують з початкової дози 0,0375 мг; МДД - 0,3-0,45 мг; іноді дозу препарату доводять до 1,2-1,5 мг (під суворим медичним контролем!); тривалість лікування – від кількох тижнів до 6-12 місяців і більше залежно від ефективності і сприйнятливості препарату; при тривалому лікуванні призначають щоденно не більше 2 табл. клонідину по 0,000075 г (0,075 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:тахікардія, сухість у роті, запор, головний біль; у перші дні відзначають також седативну дію, відчуття втоми, сонливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ:період вагітності; кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, внутрішньосерцева блокада, брадикардія з ЧСС до 50 уд/хв, виражені зміни судин мозку, виражена депресія, пацієнти, робота яких потребує підвищеної психічної та рухової реакції.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 0,01% по 1 мл в амп.; табл. по 0,075 мг, по 0,15 мг .

Торгова назва:

• Метилдопа (Methyldopa) *

Метилдопа (Methyldopa) *

Фармакотерапевтична група:С02АВ01 - антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія:гіпотензивна дія; діє на центральні механізми регуляції АТ; проникає через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується з утворенням α-метилнорадреналіну, що в ЦНС стимулює постсинаптичні α-адренорецептори нейронів стовбура мозку, що призводить до пригнічення вазомоторного центру; гіпотензивний ефект при довгостроковому прийомі пов’язаний із зниженням загального периферичного опору судин; хвилинний об’єм крові змінює мало; підвищує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг, знижує рівень реніну в плазмі крові; викликає також помірне зменшення серцевого викиду та ЧСС; дія препарату проявляється через 2 год після застосування та триває 24 - 48 год.

Показання для застосування ЛЗ:АГ ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:здебільшого початковою дозою метилдопи для дорослих є 250 мг (1 табл.) 2-3 р/добу протягом перших двох днів; потім добову дозу можна збільшувати на 250 мг (1 табл.) через кожні 2 дні до досягнення адекватного рівня зниження АТ ^{БНФ, ВООЗ}; при необхідності підвищують дозу до 1-1,5 г на добу; МДД для дорослих - 3,0 г ^{БНФ, ВООЗ} (12 табл); дітям при необхідності призначають метилдопу починаючи з 10 мг/кг маси тіла (в 2-4 прийоми), потім дозу підбирають індивідуально, залежно від отриманого ефекту; МДД для дітей – 65 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, брадикардія, головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, с-м паркінсонізму, галюцинації, нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, панкреатит, порушення функції печінки, жовтуха, коліт, лейкопенія та тромбоцитопенія, аутоімунна гемолітична анемія, гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція, екзантема; гарячка, міалгія, артралгії, вовчаковий с-м

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, активна форма гепатиту або печінкова недостатність, цироз; аутоімунна гемолітична анемія; феохромоцитома; гіперпролактинемія; порфірія; депресія. сумісне застосування інгібіторів МАО.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 250 мг.

Торгова назва: