Інгібітори реніну

• Аліскірен (Aliskiren)

Фармакотерапевтична група:C09XA02 - інгібітор реніну

Основна фармакотерапевтична дія:є активним при оральному застосуванні, непептидним, могутнім і селективним інгібітором реніну у людини; специфічно досягає РАС, блокуючи тим самим перетворення ангіотензину на ангіотензин I і знижуючи рівні активності реніну плазми (АРП), ангіотензину I і ангіотензину II. Ренін виводиться нирками у відповідь на зниження об’єму крові і ренальної перфузії. Цей відгук ініціює цикл, який включає РАС і гомеостатичний зворотний зв’язок. Ренін розщеплює ангіотензиноген з утворенням неактивного декапептиду ангіотензину I (Ang I). Ang I переходить в активний октапептид ангіотензин II (Аng II) за допомогою AПФ. Аng II є могутнім вазоконстриктором, який забезпечує вивільнення катехоламінів з мозкової речовини надниркових залоз і пресинаптичних нервових закінчень; також підсилює секрецію альдостерону і реабсорбцію натрію. Спільно дані ефекти призводять до підвищення АТ. Хронічне зростання Аng II призводить до експресії маркерів і медіаторів запалення і фіброзу, які обумовлюють ураження органів, інгібує вивільнення реніну, що чинить негативний зворотний ефект на систему. Зростання АРП призводить до підвищення СС ризиків у пацієнтів з гіпертензією та нормотензією. Всі агенти, які інгібують дану систему, , пригнічують негативний зворотний зв’язок, призводячи до компенсаторного підвищення концентрації реніну в плазмі. Коли таке підвищення виникає при лікуванні інгібіторами АПФ і блокаторами рецепторів ангіотензину (БРА), воно супроводжується підвищенням рівнів АРП. При лікуванні аліскіреном ефекти зворотного зв’язку нейтралізуються; в результаті цього при застосуванні аліскірену як монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами знижуються рівні АРП, Ang I і Ang II. Лікування препаратом знижує АРП у пацієнтів з АГ

Показання для застосування ЛЗ:АГ ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при АГ - початкова рекомендована доза - 150 мг 1 р/добу, при неефективності - доза може бути підвищена до 300 мг/добу ^БНФ; суттєвий антигіпертензивний ефект розвивається впродовж 2 тижнів після початку терапії при дозі 150 мг/добу; можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:діарея, ангіоневротичний набряк, висип, невелике зниження Hb і гематокриту, хворим на ЦД, які застосовують препарат, рекомендується рутинний контроль електролітів і стану функції нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до одного з інгредієнтів препарату або до активної речовини; вагітність; період годування груддю; дитячий вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 150 мг, по 300 мг.

Торгова назва: