Селективні α1-адреноблокатори

• Доксазозин (Doxazosin)

Фармакотерапевтична група:С02СА04 - селективний α1-адреноблокатор, антигіпертензивний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна дія; у хворих на АГ знижує АТ внаслідок зменшення периферичного опору судин, що пов’язано із селективною блокадою α1-адренорецепторів, які знаходяться у судинах; при застосуванні препарату 1 р/добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год; максимальне зниження АТ спостерігається протягом 2-6 год після прийому разової дози препарату; у хворих на АГ. АТ під час лікування був однаковим у положенні лежачи і стоячи; при тривалому лікуванні препаратом толерантність до препарату не розвивається; при тривалому застосуванні препарату зрідка спостерігалися збільшення активності реніну у плазмі крові та тахікардія; має сприятливий вплив на ліпіди крові, зі значним підвищенням відношення ліпідів високої щільності до загального рівня та суттєвого зменшення сумарної кількості тригліцеридів та загального рівня холестерину, що дає йому переваги над діуретиками та β-адреноблокаторами; сприятлива дія доксазозину одночасно на АТ і рівень атерогенних ліпідів спричиняє зниження ризику розвитку ІХС; лікування з використанням доксазозину зменшує лівошлуночкової гіпертрофії, інгібування агрегації тромбоцитів та підвищення активності в тканинах плазміногену; препарат поліпшує чутливість периферичних тканин до інсуліну у пацієнтів, у яких вона порушена; для доксазозину практично відсутні небажані метаболічні ефекти і він може застосовувались у пацієнтів з БА, ЦД, лівошлуночковою дисфункцією, подагрою; у гідроксиметаболітів доксазозину при концентрації 5 мкмоль мають місце антиоксидантні властивості;

Показання для застосування ЛЗ:АГ ^БНФ (як засіб першого ряду або у комбінації з іншими ЛЗ, такими як тіазидні діуретики, β-блокатори, антагоністи кальцію або з інгібіторами АПФ).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:АГ - діапазон доз - 1-16 мг/добу; рекомендується починати терапію з 1 мг 1 р/добу; цей режим використовується протягом 1-2 тижнів з метою мінімізувати ризик потенційної постуральної гіпертензії та / або синкопе; через 1 -2 тижні доза може бути збільшена до 2 мг 1 р/добу; якщо необхідно, щоденна доза може бути послідовно збільшена через такі ж самі інтервали до 4 мг, 8 мг та 16 мг ^БНФ; при цьому необхідно контролювати терапевтичну відповідь у пацієнтів з метою досягнення бажаного зниження АТ. Звичайна доза становить 2-4 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, шум у вухах, нудота, болі у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювання; загальне - астенія, набряки, відчуття втоми, нездужання, запаморочення, головний біль, постуральне запаморочення, втрата свідомості, сонливість, риніт, посилення бронхоспазму, кашель, задишка, носова кровотеча, лейкопенія, порушення чіткості зору, холестаз, гепатит, жовтяниця, АР, збільшення маси тіла, анорексія, aртралгія, біль у спині, м'язові спазми, слабкість м'язів, міальгія, гіпестезія, парестезія, тремор, ажитація, підвищена тривожність, депресія, безсоння, нервозність, дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, гінекомастія, імпотенція, пріапізм, затримка еяколяції, алопеція, свербіж, пурпура, висип на шкірі, кропив’янка, припливи крові з відчуттям жару, постуральна гіпотензія; брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, загруднинний біль, стенокардія, ІМ, порушення мозкового кровообігу, серцеві аритмії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до хіназолінів, доксазозину або до будь-якого іншого компоненту препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 1 мг, по 2 мг; по 4 мг; табл. пролонгованої дії по 4 мг.

Торгова назва:

• Празозин (Prazosin)

Фармакотерапевтична група:С02СА01 – блокатори α-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія:антигіпертензивна, гіпохолестеринемічна дія; празозин є селективним переферичним постсинаптичним α1-адреноблокатором; знижує АТ, призводить до зниження загального периферичного судинного опору; хвилинний об’єм крові та систолітичний об’єм залишаються без суттєвих змін; зменшуючи переднавантаження на серце, дещо знижує тиск у малому колі кровообігу; ерапевтичний ефект препарату пов’язаний з a-адреноблокуючою дією; при тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності; має незначний вплив на нирковий кровообіг та швидкість клубочкової фільтрації; призначення празозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинаміки та зменшення проявів захворювання. Зазначену дію препарату пов’язують із селективною блокадою α1-адренорецепторів, що розташовані в стромі та капс. передміхурової залози та в шийці сечового міхура.

Показання для застосування ЛЗ:АГ ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостей кожного хворого, на підставі вимірів АТ; для зменшення до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як “феномена першої дози”, рекомендується розпочинати приймання з мінімальної дози, поступово її збільшуючи; при АГ звичайно призначають у початковій дозі 0,5-1 мг 2-3 р/добу ^БНФ; підтримуюча доза при лікуванні АГ – 2-4 мг 2-3 р/добу; МДД – 20 мг ^БНФ; при введенні у схему лікування діуретиків або іншого антигіпертинзивного засобу дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:ортостатична гіпотензія, запаморочення, непритомність, “феномен першої дози”; тахікарді; набряки нижніх кінцівок та обличчя, задишка, порушення сольового балансу; після прийому препарату може виникнути відчуття болю за грудиною (стенокардія); нудота, диспепсія, дискомфорт і болі в животі, АР, сонливість, втомлюваність, слабкість, нервозність, головний біль, гіперемія обличчя, відчуття тепла, сухість у ротовій порожнині, дизурія, порушення сечовипускання, пріапізм, порушення функції печінки, панкреатит, холецистит.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до празозину та інших гуїназолінових похідних (доксазозин, теразозин), стеноз аорти та мітрального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність, лактація, вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 1 мг.

Торгова назва:

• Урапідил (Urapidil)

Фармакотерапевтична група:С02СА06 - гіпотензивний засіб. Блокатори α-адренорецепторів

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має центральний та периферичний механізми дії; на периферії – переважно блокує постсинаптичні альфа-1-адренорецептори, таким чином, блокує судинозвужувальну дію катехоламінів. В ЦНС вливає на активність судинорухового центру, це проявляється в запобіганні рефлекторного збільшення (або зменшення) тонусу симпатичної нервової системи; призводить до зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зниження периферичного опору. ЧСС залишається практично незмінною; серцевий викид не змінюється; зниження серцевого викиду виникає внаслідок збільшення пост навантаження. Не впливає на вуглеводний обмін, обмін сечової кислоти, не спричиняє затримки рідини в організмі

Показання для застосування ЛЗ: гіпертензивний криз; рефрактерна та тяжка ступінь АГ; кероване (контрольоване) зниження АТ при його збільшенні під час/або після хірургічної операції; АГ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпертензивному кризі, тяжкій формі АГ, рефрактерній гіпертензії: 1). в/в: 10 – 50 мг препарату вводять повільно під контролем АТ; зниження АТ спостерігається протягом 5 хв.після ін’єкції; залежно від клінічного ефекту можливе повторне в/в введення препарату. 2) в/в крапельна або безперервна інфузія за допомогою перфузатора; р-н для крапельної інфузії, призначений для підтримання АТ на рівні, готується так: 250 мг препарату додають до 500 мл сумісного р-ну для інфузій (фізіологічного або р-ну глюкози 5 % або 10 %). Якщо для введення підтримуючої дози використовується перфузатор, то 100 мг препарату (20 мл р-ну) вводять у шприц перфузатора та розводять до 50 мл сумісним р-ном для інфузій . Максимально допустиме співвідношення – 4 мг препарату на 1 мл р-ну для інфузій; швидкість крапельного введення залежить від індивідуальної реакції АТ, рекомендована максимальна початкова швидкість – 2 мг/хв. Підтримуюча доза – в середньому 9 мг/год., тобто 250 мг препарату у 500 мл р-ну для інфузій (1мг = 44 краплі = 2,2 мл). Кероване зниження АТ при його збільшенні під час/або після хірургічної операції: безперервна інфузія за допомогою перфузатора або крапельна інфузія використовується для підтримування АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції. Табл.: для поступового зниження АТ рекомендована доза становить по 30 мг 2 р/добу; для швидкого зниження АТ рекомендована доза становить по 60 мг 2 р/добу; дозування препарату призначають індивідуально для кожного пацієнта; загальна кількість урапідилу становить від 60 мг до 180 мг на день, яку необхідно розділити на 2 окремих дозування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: бБільшість побічних явищ обумовлені різким зниженням АТ, однак вони зникають протягом декількох хвилин; серцебиття; тахікардія, брадикардія; стенокардія, диспное, аритмії, тромбоцитопенія; нудота, блювання; запаморочення, головний біль, відчуття неспокою; приапизм; вазомоторний риніт; підвищене потовиділення; свербіж, почервоніння шкіри, екзантема; втомленість

Протипоказання до застосування ЛЗ:підвищена чутливість до компонентів препарату; аортальний стеноз; артеріовенозний шунт (за виключенням пацієнтів з гемодинамічно незначним діалізним шунтом)

Форми випуску ЛЗ:капсули з модифікованим вивільненням тверді по 30 мг, по 60 мг, р-н для ін'єкцій, 5 мг/мл по 5 мл (25 мг) або по 10 мл (50 мг) в амп.

Торгова назва: