Теофілін

Препарати теофіліну застосовуються при БА як бронхолітики другого вибору в якості симптоматичної тарапії (короткої дії), пролонгованої дії теофіліни в комбінації із ІКС – в якості базисної терапії на ІІІ – IV ступенях БА (при неможливості або неефективності пролонгованої дії b2-агоністів), при тяжких загостреннях БА в умовах стаціонару показано парентеральне введення.

При ХОЗЛ теофіліни призначаються при недостатній ефективності холінолітиків і b-адреностимуляторів. Хоча вони виявляють менш виражену бронходилатуючу дію, але їх прийом може призводити до зменшення легеневої гіпертензії, підвищення діурезу, стимуляція ЦНС, посилення роботи дихальних м'язів, що може бути корисними у деяких хворих. Можуть спричиняти додатковий ефект при призначенні з малими дозами b2-агоністів, але при такій комбінації зростає ризик побічних ефектів, зокрема гіпокаліємії.

При використанні препаратів теофіліну (короткої й пролонгованої дії) рекомендоване визначення концентрації теофіліна в крові на початку лікування, кожні 6—12 міс, а також після зміни доз і препаратів.

Метаболізм у пацієнтів, які палять, більш інтенсивний, ніж у пацієнтів, які не палять, що проявляється у зменшенні T_1/2 до 4 – 5 год і потребує призначення препарату в більш високих дозах.

• Теофілін (Theophylline)

Фармакотерапевтична група:R03DA04 - протиастматичні засоби для системного застосування. Теофілін.

Основна фармакотерапевтична дія:бронхорозширювальна дія; алкалоїд; механізм дії зумовлений переважно блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію; внаслідок чого розслаблюється гладенька мускулатура бронхів, ШКТ, жовчновивідних шляхів, матки, коронарних, церебральних і легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір; підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів та діафрагми), знижує опір легеневих судин і поліпшує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное; усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепний тиск; поліпшує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F2альфа), нормалізує мікроциркуляцію; виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів); підсилює нирковий кровоток, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.

Показання для застосування ЛЗ:різні форми бронхоспазму, зокрема при БА, хр. обструктивному бронхіті, емфіземі легенів ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозу препарату підбирають індивідуально залежно від тяжкості захворювання, маси тіла пацієнта, віку, особливостей метаболізму у осіб, що палять; при пероральному застосуванні у дорослих початкова доза звичайно становить 0,3 г 1 р/добу, через 3 доби за відсутності серйозних побічних ефектів дозу можна підвищити до підтримуючої – 0,6 г (по 0,3 г 2 р/добу), у випадку переважно нічних та ранкових нападів – 0,6 г одноразово ввечері; підвищення доз можливе тільки за умови доброї переносимості; у пацієнтів, що палять, початкова доза становить 0,3 г 1 р/добу, яку при добрій переносимості поступово збільшують кожні 2 дні на 0,3 г до підтримуючої – 0,9-1,2 г (0,6 г ввечері, 0,3-0,6 г вранці); у осіб з масою тіла менше 60 кг добова доза становить 0,3 г (1 р/добу або розподіляючи дозу: 0,2 г ввечері, 0,1 г вранці); при масі тіла менше 40 кг початкова доза становить 0,2 г 1 р/добу, підтримуюча – 0,4 г (по 0,2 г 2 р/добу); у дітей 12-16 років (при масі тіла 40-60 кг) початкова доза становить 0,3 г 1 р/добу, через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої – 0,6 г (по 0,3 г 2 р/добу); у дітей 6-12 років (при масі тіла 20-40 кг) початкова доза становить 0,2 г 1 р/добу, через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої – 0,4 г (по 0,2 г 2 р/добу); у дітей 3-6 років (при масі тіла до 20 кг) початкова доза становить 0,1 г 1 р/добу, ч/з 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої – 0,2 г (по 0,1 г 2 р/добу); при парентеральному застосуванні препарат вводять в/в повільно, попередньо розводять у 10 - 20 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду; при появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на крапельне введення (вводять зі швидкістю 30 - 50 крап./хв.); дорослим препарат призначають по 10 мг/кг маси тіла, у середньому, від 600-800 мг/добу, розподілених на 1-3 введення; пацієнтам з низькою масою тіла дозу препарату зменшують до 400-500 мг/добу, при цьому в перше введення – не більше 200-250 мг; дітям 6-17 років препарат призначають у дозі 13 мг/кг маси тіла, дітям молодше 6 років – 16 мг/кг/добу в 1-3 введення; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання, чутливості до препарату та може становити від декількох днів до двох тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, головний біль, тахікардія, занепокоєння, порушення сну, анорексія, нудота, блювання, біль в ділянці шлунка.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, гіперфункція щитовидної залози, г. ІМ, субаортальний стеноз, екстрасистолія, епілепсія та інші судомні стани, вагітність та період лактації; з обережністю слід призначати при виразковій хворобі шлунка і ДПК; протипоказаний дітям до 14 років.

Форми випуску ЛЗ:капс. пролонгованої дії по 200 мг, по 350 мг; р-н для ін'єкцій 2 % по 5 мл або по 10 мл в амп.; табл. по 300 мг; табл. пролонгованої дії по 100 мг, по 200 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг

Торгова назва: