Інсуліни та їх аналоги для ін’єкцій короткої тривалості дії

• Інсулін людини (Іnsulin human) *

Фармакотерапевтична група:А10АВ01 – протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:інсулін короткої дії, являє собою препарат людського інсуліну, одержаного за технологією рекомбінантної ДНК; основна дія полягає в регулюванні метаболізму глюкози; крім того, інсулін впливає на деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних тканинах (у тканинах м’язів - посилення синтезу глікогену, жирних кислот, гліцерину та білка, а також збільшення поглинання амінокислот і ослаблення глікогенолізу, неоглюкогенезу, кетогенезу, ліполізу, катаболізму білків і видалення амінокислот).

Показання для застосування ЛЗ:інсулінозалежний ЦД (I типу), інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних цукрознижуючих засобів; стани, не пов’язані з ЦД - гіперкаліємія (призначають в/в вливання глюкози та інсуліну короткої дії залежно від ступеня тяжкості порушень електролітного балансу); транзиторна гіперкаліємія у новонароджених; провокаційний інсулінотолерантний тест для дослідження секреції гормону росту, стресова гіперглікемія після ішемічного інсульту.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться п/ш, в/в від одного до кількох разів на добу; інтервал між п/ш ін’єкцією та прийманням їжі повинен бути не більше 30 хв; при визначенні калорійності їжі (як правило, 1 700-3 000 калорій) необхідно керуватися масою тіла хворого, а також характером діяльності; при визначенні початкової дози необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну; остаточний добір дози інсуліну проводиться під контролем загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії, які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з уперше виявленим ЦД призначають у дозі 0,5 МО/кг/добу; у період ремісії – 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією ЦД – до 0,7-0,8 МО/кг/добу; МДД для дітей не повинна перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить про передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних зміна дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін’єкцію.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпоглікемія (в тяжкій формі може призвести до втрати свідомості і в крайніх випадках – до смерті) ; інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; у місцях ін’єкцій можуть спостерігатися ділянки атрофії чи гіпертрофії п/ш жирового шару; почервоніння шкіри, набряку або свербежу в місці ін’єкції; системна алергія (яка є менш поширеним, але потенційно більш серйозним побічним ефектом) - генералізована форма алергії на інсулін у вигляді висипання на всій поверхні тіла, задишки, хрипів, зниження АТ, збільшення ЧСС та потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіпоглікемія, гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін`єкцій, 100 МО/мл по 5 мл, по 10 мл у фл., по 3 мл у картриджах; по 3 мл у картриджах, вкладених у шприц-ручку; р-н для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.

Торгова назва:

• Інсулін свинячий (Іnsulin pork) *

Фармакотерапевтична група:А10АВ03 – протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:належить до інсулінів короткочасної дії, посилює засвоєння глюкози тканинами, ліпогенез, глікогенез, синтез білка, знижує швидкість продукування глюкози печінкою.

Показання для застосування ЛЗ:ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при підборі дози для дорослих пропонується починати з разових доз в інтервалі від 8 до 24 одиниць, у дитячому віці та при гіперчутливості до інсуліну застосовують дози менше 8 одиниць; при зниженні чутливості до інсуліну ефективна доза може перевищувати 24 одиниці; разова доза не повинна перевищувати 40 одиниць; препарат вводиться за 15 - 20 хв до прийому їжі п/ш або в/м; під час діабетичної коми або кетоацидозі вводиться у вигляді в/в ін'єкції або інфузії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпоглікемія (зниження рівня цукру нижче 50 або 40 мг/дл); зміни вигляду шкіри в місці ін'єкції, короткочасні накопичення рідини в тканинах (транзиторний набряк), а також короткочасні зміни гостроти зору; у ділянці ін’єкції в окремих випадках може виникнути атрофія або гіпертрофія жирової тканини; легке почервоніння шкіри, еритема, яка супроводжується свербежем і появою пухирів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіпоглікемія, алергія на компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін; можлива перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл..

Торгова назва:

• Інсулін ліспро (Insulin lispro) *

Фармакотерапевтична група:A10AB04 - протидіабетичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія:регулює метаболізму глюкози, чинить анаболічну та антикатаболічну дію на різні тканини організму; у м’язовій та інших тканинах (за винятком головного мозку) інсулін сприяє швидкому внутрішньоклітинному транспорту глюкози та амінокислот, прискорює анаболічні процеси та інгібує катаболізм білків; у печінці інсулін збільшує засвоюваність глюкози та запаси глюкози у формі глікогену, інгібує глюконеогенез та прискорює перетворення надлишку глюкози на жири; більш швидкий початок дії та коротший період дії порівняно зі звичайним людським інсуліном спостерігались у пацієнтів як з нирковою, так і з печінковою недостатністю.

Показання для застосування ЛЗ:ЦД^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози визначаються індивідуально залежно від стану хворого; при визначенні початкової дози інсуліну необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце, а також глюкозурії протягом доби, кінцевий підбір дози проводиться під контролем загального стану пацієнта, із врахуванням рівнів глюкозурії та глікемії протягом доби, які спостерігаються на фоні застосування препарату; швидкий початок дії препарату дає змогу вводити його безпосередньо перед вживанням їжі (впродовж 15 хв) на відміну від звичайного інсуліну (за 30 хв до вживання їжі); препарат можна застосовувати у комбінації з людським інсуліном тривалої дії або препаратами сульфонілсечовини для внутрішнього застосування; вводиться п/ш, за необхідності – в/в; в дослідженнях у дітей з ЦД, які застосовували інсулін лізпро, були кращі показники постпрандіальної глюкози крові порівняно з результатами застосування звичайного людського інсуліну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома із втратою свідомості, судомами та різким пригніченням серцевої діяльності; тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості та, у виняткових випадках, до смерті; місцево - почервоніння, набряки, свербіж; системно - свербіж по всьому тілу, утруднення дихання, задишку, зниження АТ, частий пульс або пітливість, тяжкі випадки - загрозливі для життя.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіпоглікемія, гіперчутливість до одного з компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджах

Торгова назва:

• Інсулін аспарт (Insulin aspart) *

Фармакотерапевтична група:А10АВ05 – протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:аналог короткодіючого людського інсуліну, виробленого методом біотехнології (амінокислоту пролін у положенні 28 В-ланцюга заміщено на аспарагінову кислоту); цукрознижуючий ефект інсуліну аспарту полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки; дія препарату настає раніше порівняно з р-нним людським інсуліном, при цьому рівень глюкози в крові стає нижчим протягом перших 4 год після приймання їжі, ніж при введенні р-нного людського інсуліну; при п/ш ін’єкції тривалість дії препарату коротша порівняно з р-нним людським інсуліном; при застосуванні інсуліну аспарту ризик розвитку гіпоглікемії в нічний час знижений порівняно з р-нним людським інсуліном; щодо частоти випадків гіпоглікемії протягом дня істотного розходження не спостерігалося; при розрахунку дози в молях інсулін аспарт еквіпотенційний р-нному людському інсуліну.

Показання для застосування ЛЗ:лікування ЦД^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:використовуються у комбінації з препаратами інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії, які вводять, як мінімум, 1 р/добу; індивідуальна потреба в інсуліні звичайно становить від 0,5 до 1,0 ОД/кг/добу; при лікуванні, узгодженому з прийомами їжі, 50-70 % потреби в інсуліні задовольняється препаратом, а решта — інсулінами середньої тривалості дії чи тривалої дії; завдяки більш швидкому початку дії препарат слід вводити безпосередньо перед прийманням їжі; при необхідності можна вводити невдовзі після приймання їжі; при п/ш ін’єкціях в ділянці передньої черевної стінки дія препарату починається через 10-20 хв; максимальний ефект розвивається між 1 і 3 год після ін’єкції; тривалість дії - від 3 до 5 год; при необхідності можна вводити в/в; можна використовувати для тривалого п/ш введення за допомогою відповідних інфузійних насосів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпоглікемія; анафілактичні реакції – кропив’янка, свербіж, висип, пітливість, порушення ШКТ, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння АТ; периферичні невропатії, швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан "г. больової невропатії"; порушення рефракції, діабетична ретинопатія; ліподистрофія, місцева гіперчутливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіпоглікемія, гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у картриджах, по 3 мл у картриджі, який вкладений в шприц-ручку

Торгова назва:

• Інсулін глюлізин (Іnsulin glulisine) *

Фармакотерапевтична група:А10АВ06 – протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія:рекомбінантний аналог інсуліну людини, що за силою своєї дії подібний до інсуліну людини; інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж звичайний інсулін людини, часу; основна дія інсулінів та їх аналогів, включаючи інсулін глюлізин, спрямована на регулювання метаболізму глюкози; при п/ш введенні інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини; якщо інсулін глюлізин застосовується у вигляді ін’єкції п/ш, зниження рівня глюкози у крові починається протягом 10-20 хв; при застосуванні п/ш інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини у дозі 0,15 Од./кг у різний час відносно 15-хвилинного стандартного приймання їжі було встановлено, що при введенні інсуліну глюлізину за 2 хв до їди спостерігається пообідній глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що застосовувався за 30 хв до їди; при порівнянні застосування інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини за 2 хв до їди інсулін глюлізин забезпечував кращий пообідній контроль, ніж звичайний інсулін людини; застосування інсуліну глюлізину через 15 хв після початку приймання їжі забезпечує глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хв до початку прийому їжі; інсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючі властивості у пацієнтів з ожирінням; час до досягнення 20% від загальної AUC та AUC (0-2 год), що є показниками ранньої дії інсулінів відносно зниження рівня глюкози дорівнював відповідно, 114 хв 427 мг/кг стосовно інсуліну глюлізину та 121 хв та 354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хв і 197 мг/кг для звичайного інсуліну людини.

Показання для застосування ЛЗ:ЦД^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовують безпосередньо до (0-15 хв) або одразу після їди^БНФ; повинен застосовуватися в режимі інсулінотерапії, що включає інсулін середньої або довготривалої дії або аналог базального інсуліну, та може використовуватись одночасно з пероральними гіпоглікемічними засобами; інсулін глюлізин застосовується шляхом п/ш ін’єкції або безперервної п/ш інфузії^БНФ; застосовується п/ш у зоні черевної стінки, стегна або дельтовидного м’яза або шляхом безперервної інфузії через черевну стінку; п/ш ін’єкція у черевну стінку забезпечує трохи швидшу абсорбцію, ніж при використанні інших місць для ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіпоглікемія, що виникає як наслідок застосування надто великої дози інсуліну по відношенню до наявної потреби; реакції в місці ін’єкції та місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння, набряк і свербіж у місці ін’єкції); ліподистрофія; кропивниця, стиснення у грудях, задишка, алергічний дерматит, свербіж, тяжка АР, разом з анафілактичною реакцією, що може загрожувати життю.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до інсуліну глюлізину або будь-якого компоненту препарату. Гіпоглікемія.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 Од./мл по 3 мл у кардриджах, або у шприц-ручках

Торгова назва: