Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

• Диклофенак (Diclofenac) ** ^{[тільки гель]}

Фармакотерапевтична група:М01АВ05 - нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. M02AA15 - нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:протизапальна, аналгетична, жарознижувальна дія; основний механізм дії - гальмування біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці; при ревматичних захворюваннях клінічний ефект характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів; не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини; виявляє значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому с-мі неревматичного ґенезу; здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї; виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені;

Показання для застосування ЛЗ:запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (РА, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити); больові с-ми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин ^БНФ; лікарські форми місцевого лікування (гель, трансдермальний пластир) - з метою лікування запалення сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів травматичної етіології, наприклад, при розтягненні зв'язок та сухожиль, вивихах, забиттях; локалізованих форм ревматизму м'яких тканин та суглобів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовують для лікування дорослих, починаючи з добової дози 100-150 мг; при нерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу (добову дозу частіше розподіляють на 2-3 рази); за необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутість на доповнення до перорального вживання препарату вдень диклофенак призначають у вигляді супозиторіїв перед сном; дорослим також рекомендовано в/м введення 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз на день не більше 2-х днів поспіль; при необхідності лікування може бути продовжене за допомогою таблеток або ректальних свічок; ^БНФ у тяжких випадках, як виняток, можуть бути проведені 2 ін’єкції по 75 мг, з проміжком у декілька год (друга ін’єкція повинна проводитися у протилежну сідничну ділянку); як альтернатива, одну ін’єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийомом інших лікарських форм диклофенаку (табл., ректальні свічки), при цьому максимальна добова доза становить 150 мг^БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією, афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит; головний біль, запаморочення, виражене запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт; порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів; шкірні висипання, кропив’янка, висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєла (г. токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна; нирки – набряки, г. ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний с-м; папілярний некроз; підвищення рівня АЛТ/АСТ, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз; АР, БА, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію, васкуліт, пневмоніт; прискорене серцебиття, біль у грудях, АГ, застійна СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ:виразка шлунка або кишечника; гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП (наявність в анамнезі БА, кропив’янки або г. риніту).

Форми випуску ЛЗ:супозиторії по 50 мг; гель 1% по 30 г або 50 г у тубах; драже по 50 мг; капс. по 25 мг, по 75 мг; капс. пролонгованої дії по 100 мг; капс. ректальні по 100 мг; капс. тверді по 25 мг; капс. тверді пролонгованої дії по 100 мг; порошок для приготування р-ну для внутрішнього застосування по 50 мг; р-н для ін`єкцій, 75 мг/3 мл по 3 мл в ампулах; ін'єкцій 2,5 % по 3 мл в ампулах; супозиторії по 25мг, по 50 мг, по 100 мг; супозиторії ректальні по 50 мг, по 100 мг; табл. гастрорезистентні по 25 мг, по 50 мг; табл. дисперговані по 50 мг; табл. з модифікованим вивільненням по 75 мг; табл. кишковорозчинні по 50 мг; табл. по 25 мг, по 50 мг ; табл. пролонгованої дії по 100 мг; табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 50 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 25 мг, по 50 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 75 мг; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 75 мг, по 100 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 12,5 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії по 100 мг; табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг

Торгова назва:

• Індометацин (Indometacin) ** ^{[тільки мазь та гель]}

Фармакотерапевтична група:M01AB01 - нестероїдні протизапальні препарати

Основна фармакотерапевтична дія:протизапальна, аналгезуюча, жарознижуюча дії; чинить дію, пов’язану з пригніченням циклооксигеназ (ЦОГ–1, ЦОГ–2), які регулюють синтез простогландинів; пригнічує агрегацію тромбоцитів; при внутрішньому введені сприяє послабленню больового с-му, особливо болю у суглобах при рухах та спокої, зменшенню ранкової скутості та припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів; протизапальний ефект настає наприкінці першого тижня лікування; при довготривалому застосуванні чинить десенсибілізуючу дію.

Показання для застосування ЛЗ:: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату ^БНФ: РА, ювенільний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, г. подагричні ^ВООЗ, інфекційні та травматичні артрити, ревмокардит, бурсит, тендовагініт; больовий с-м та запалення після травм та оперативних втручань

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим призначають, починаючи з 1 капс. (75 м/г) на добу; залежно від ефективності терапії і чутливості до препарату добова доза може бути підвищена до 2 капс. (150 мг) на добу, що відповідає максимальній добовій дозі; при довготривалому застосуванні максимальна добова доза – 75 мг; курс лікування 10–14 днів; у лікарській формі табл. препарат призначають дорослим перорально у початковій дозі 25–50 мг, від 2 до 4 р/добу, а при недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг/добу, розділяючи її на 3 прийоми; для купірування г. нападу подагри застосовують початкову дозу 100 мг, після чого приймають по 50 мг 3 р/добу ^{ВООЗ БНФ} до зняття болю; рекомендована доза для дітей старше 14 років становить 1,5–2,5 мг/кг маси тіла, розділена на 3–4 прийоми; мазь наносять на уражені ділянки тіла 2 р/добу тонким шаром; для підвищення ефективності терапії можливе використання оклюзійних пов'язок, а також фізіотерапевтичних методів (високочастотна ультразвукова терапія); середня добова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 250 мг індометацину; тривалість курсу терапії визначається індивідуально, залежно від ефективності терапії і, як правило, становить від 2 до 4 тижнів; ректально застосовується 2 р/добу по одній свічці; добова доза більше 150 мг збільшує ризик виникнення побічних явищ; для дітей старше 14 років доза становить 1,5-2,5мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми; тривалість лікування препарату не повинна перевищувати 7 днів (максимальна добова доза 150 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гастрит, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія, діарея, підвищення в крові білірубіну, “печінкових” трансаміназ, виразки слизової оболонки ШКТ; головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, роздратованість, втомлюваність, депресія, периферична нейропатія; спотворення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон’юнктивіт; СН, тахіаритмія, набряковий с-м, АГ; апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенія, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенева, маткова, гемороїдальна); порушення функції нирок, протеінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний с-м, некроз сосочків нирок; шкірний висип, свербіж, кропивниця, набряк Квінке, бронхоспазм, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайелла), вузлова еритема, анафілактичний шок; асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість, поєднання БА, рецидивуючого поліпозу носа та біляносових пазух, чутливість до ацетилсаліцилової кислоти і препаратів піразолонового ряду, виразкова хвороба шлунка та ДПК, виразковий коліт, панкреатит, кровотеча (внутрішньочерепна, шлунково-кишкова), вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло), порушення кольорового зору, цироз печінки з портальною гіпертензією, захворювання зорового нерва, БА, СН, АГ, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хр. ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність, період годування груддю, вік молодше 14 років.

Форми випуску ЛЗ:мазь 10% по 40 г; супозиторії ректальні по 50 мг, по 100; табл. по 75 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 25 мг

Торгова назва:

• Кеторолак (Ketorolac)

Фармакотерапевтична група:M01AB15 - нестероїдні протизапальні препарати

Основна фармакотерапевтична дія:знебольвальна, протизапальна дії; діє на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів; має знеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значно преревищує протизапальний ефект; пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів; подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час; не має пригнічувальної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО2.

Показання для застосування ЛЗ:купірування помірного і сильного болю ^БНФ; г. травма м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи, переломи; остеоартрит, остеоартроз, остеохондроз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 16 років призначають по 10 мг, потім за необхідності - по 10 - 30 мг через кожні 4 - 6 год; максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів; ^БНФ хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу; максимальна добова доза – 120 мг; дорослим та дітям старше 16 років призначають в/м у початковій дозі 10 мг з наступними дозами 10 - 30 мг кожні 4 - 6 год за необхідності; максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку; максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні;^БНФ при переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль, сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія, ейфорія, кропив’янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотеча, перфорація виразки, нефротичний с-м, АР (кропив’янка, с-м Стивенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія, дизурія, стоматит, діарея; головний біль, запаморочення, тривожність, сухість у роті, сильна спрага, астенічний с-м, міалгія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; с-м назального поліпозу; ангіоневротичний набряк, БА, дегідратація та гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, порушення згортальної системи крові, ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня; вагітність і лактація; діти до 16 років.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін`єкцій, 10 мг/мл по 1 мл в амп., 30 мг/мл по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 3 % по 1 мл в амп.; табл. по 10 мг; табл., вкриті оболонкою, по 10 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг

Торгова назва:

• Етодолак (Etodolac)

Фармакотерапевтична група: M01AB08 - нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: похідне індолоцтової кислоти, що відрізняється від інших НПЗЗ наявністю ядра тетрагідропіраноїндолу; має протизапальні, аналгетичні та жарознижувальні властивості; знижує синтез простагландинів з арахідонової кислоти, інгібуючи фермент циклооксигеназу, завдяки чому зменшується чутливість рецепторів до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну), зменшується ексудація, міграція лейкоцитів, та чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1 та ін.); має помірну селективність щодо ЦОГ-2, тому діє переважно у вогнищі запалення

Показання для застосування ЛЗ: для невідкладного або тривалого лікування остеоартритів, РА ^БНФ, анкілозуючих спондилітів; больовий синдром різного походження

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти старше 15 років: рекомендована добова доза препарату становить 400-1200 мг. МДД – 1200 мг; препарат призначають 2 р/добу: по 1 табл. вранці та ввечері після прийому їжі, у разі необхідності доза може бути збільшена до 3 табл. на добу. У пацієнтів із масою тіла менше 60 кг МДД препарату не повинна перевищувати 20 мг/кг. При ревматичних захворюваннях курс лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання, за умови тривалого курсу терапії дозу необхідно коригувати ч/з кожні 2-3 тижні застосування препарату; при лікуванні больових станів внаслідок г. запальних процесів (зубний біль, міозити, тендиніти), та післяопераційних больових синдромів курс лікування – 5 діб; при головному і менструальному болях призначають по 1-2 табл. на добу за необхідності не більше 3 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, кровотеча/перфорація, печія, нудота, блювання, блювання з домішками крові, глосит, виразки шлунка та ДПК з чи без кровотечі та/чи перфорації, гастрит, мелена, спрага, сухість у роті, виразковий стоматит, анорексія, відрижка, підвищення активності ферментів печінки, холестатичний гепатит, гепатит, холестатична жовтяниця, дуоденіт, печінкова недостатність, некроз печінки, виразкування кишечнику, панкреатит, езофагіт з чи без стриктур чи кардіоспазму, коліт; астенія, запаморочення, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, сонливість, парестезія, порушення свідомості, збудження, судоми, кома, галюцинації, менінгіт, тремор;свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, кропив’янка, везикулобульозні зміни, шкірний васкуліт із пурпурою, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперпігментація, мультиформна еритема, алопеція, макулопапульозні висипання, фоточутливість, лущення шкіри; затуманення зору, фотофобія, минущі розлади зору, кон’юнктивіт, шум у вухах, глухота, зміна смаку; дизурія, часте сечовипускання, порушення водно-електролітного балансу, підвищення рівня сечовини, ниркова недостатність, папілярний некроз нирок, олігурія/поліурія, протеїнурія, цистит, гематурія, лейкорея, камені у нирках, інтерстиціальний нефрит, нерегулярна маткова кровотеча, гіпернатріємія, гіперкаліємія; АГ, ХСН, припливи крові до обличчя, відчуття серцебиття, синкопе, васкуліт, аритмія, ІМ, інсульт, тахікардія; екхімози, анемія, тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, лімфаденопатія, апластична анемія і агранулоцитоз; набряки, підвищення рівня креатиніну, гіперглікемія у пацієнтів із контрольованим рівнем цукру у пацієнтів хворих на ЦД, зміна маси тіла; астма, інфільтрація легеневої системи з еозинофілією, бронхіт, задишка, фарингіт, риніт, синусит, пригнічення дихання, пневмонія; носова кровотеча, гарячка, інфекції, сепсис, летальні випадки, підвищена втомлюваність; АР, анафілактоїдні/анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), набряк Квінке

Протипоказання до застосування ЛЗ : підвищена чутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка і ДПК, особливо у період загострення хвороби, цитопенія; вагітність і період годування груддю; дитячий вік; напади астми, кропив’янки, риніту або інших АР, що провокуються прийомом інших НПЗЗ; лікування болю при аортокоронарному шунтуванні

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 400 мг

Торгова назва: