Похідні морфінану

• Буторфанол (Butorphanol)

Фармакотерапевтична група:N02AF01 – опіоїдні анальгетики

Основна фармакотерапевтична дія:має центральну аналгезуючу дію, седативну дію, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку,має активність антагоніста опіоїдів; діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання в щелепно-лицьовій хірургії і при мігрені; для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дія препарату буторфанол, як і інших сильнодіючих аналгетиків, настає швидко, тому дозу препарату треба підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату; при в/м введенні звичайна рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні в разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3-4 год; при в/в введенні звичайна рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год в разі необхідності; залежно від тяжкості больового с-му лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3-4 год; для введення перед операцією/наркозом доза препарату повинна підбиратись індивідуально; звичайна доза становить 2 мг в/м, за 60–90 хв до початку хірургічної операції; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в – під час операції; при такому дробовому введенні загальна доза може бути збільшена до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (звичайно від 0,6 до 0,18 мг/кг); вагітним жінкам з нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/в або в/м 1-2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються в межах 4 год слід застосовувати інші засоби знеболювання; препарат треба застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим з порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; вихідна доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; сухість у роті; сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; підвищення/зниження АТ, тахікардія, сильне серцебиття; диплопія; висип/кропив’янка; міалгія; уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе диханн; зловживання препаратом і залежність (має набагато менший потенціал щодо розвитку звикання в порівнянні з морфіном).

Протипоказання до застосування ЛЗ:особи віком до 18 років; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 0,2 % по 1 мл у шприц-тюбиках

Торгова назва:

• Налбуфін (Nalbuphine)

Фармакотерапевтична група:N02АF02- опіоїдні анальгетики

Основна фармакотерапевтична дія:опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів, є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів; порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр.

Показання для застосування ЛЗ:больовий с-м сильної та середньої інтенсивності різного походження (післяопераційний період, ІМ, гінекологічні втручання, знеболювання пологів, злоякісні новоутворення); як додатковий засіб знеболювання при загальній анестезії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15 - 0,3 мг/кг ваги тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 год; максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг ваги тіла, МДД - 2,4 мг/кг ваги тіла; тривалість застосування – не більше 3 днів; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му – 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації - 100-200 мкг/кг ваги тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг кожні 30 хв; з обережністю призначають препарат хворим похилого віку, при загальному виснаженні, ДН.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:реакції седативного характеру; пітливість, нудота, блювання, запаморочення, сухість у роті та головний біль; у місці ін’єкції - локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла; підвищення або зниження АТ, брадикардію, тахікардїю, кропив”янку, труднощі при розмові, нечіткість зору та припливи; невротичні реакції, депресія, сплутаність свідомості та дисфорія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до налбуфіну гідро хлориду; вік до 18 років; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз, явні порушення функції печінки та нирок

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 1 мл, по 2 мл в амп., 20 мг/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва: