Етери амінобензойної кислоти

• Прокаїн (Procaine)

Фармакотерапевтична група:N01ВА02 - препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія:місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії.

Показання для застосування ЛЗ:інфільтраційна, провідникова, епідуральна, внутрішньокісткова анестезія; вагосимпатична і паранефральна блокада; циркуляторна і паравертебральна блокади при екземах, нейродерміті, ішіалгії; потенціювання дії засобів для наркозу при загальній анестезії; больовий с-м різного генезу (у т. ч. при виразковій хворобі шлунка і ДПК); в складі комплексної терапії ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовують в/ш, в/м, в/в; для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25–0,5% р-н, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) – 0,125–0,25% р-ни, для провідникової анестезії – 1–2% р-ни, для епі- або перідуральної анестезії – 2% р-н; можливе призначення для внутрішньокісткової анестезії; при необхідності застосування більш низьких концентрацій прокаїну (0,125% або 0,25% р-ни новокаїну перед застосуванням розводять стерильним ізотонічним р-ном натрію хлориду до необхідної концентрації); в/в введення проводять повільно, краще в ізотонічному р-ні натрію хлориду; при місцевій анестезії режим дозування індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань, стану і віку хворого; для провідникової анестезії вводять до 25 мл 2% р-ну; для епідуральної – 20–25 мл 2% р-ну; вищі дози прокаїну при провідниковій блокаді нервів і сплетень, епідуральній анестезії – не більш 0,5 г одноразово без епінефрину або 1 г з епінефрином; при паранефральній блокаді (за Вишневським) в приниркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% р-ну, при вагосимпатичній блокаді – 30–100 мл 0,25% р-ну; для купірування больового с-му застосовують в/м або в/в; в/в вводять від 1 мл до 10–15 мл 0,5% р-ну; для циркуляторної та паравертебральної блокади при екземах і нейродерматиті застосовують 0,5% р-н новокаїнуя в/ш; для лікування ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання ревматичного й інфекційного походження та ін.) вводять в/м 2% р-н по 5 мл 2 рази на тиждень, курс – 12 ін'єкцій, перерва – 10 днів (протягом року можливе проведення чотирьох курсів); при миготливій аритмії вводять в/в 0,25% р-н по 2–4 мл 4–5 р/добу; для дорослих максимальна разова доза при в/м введенні – 0,1 г, в/в – 0,05 г; МДД при обох шляхах введення – 0,1 г; дози для дітей залежно від віку та маси тіла не розроблені; новокаїн застосовують також для р-нення а/б групи пеніциліну з метою подовження терміну їх дії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, с-м кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий; підвищення або зниження АТ, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці; мимовільне сечовипускання; нудота, блювання, мимовільна дефекація; метгемоглобінемія; свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках); повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість; для 0,5% р-ну - дитячий вік до 12 років, міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються г. крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін`єкцій, 5 мг/мл по 5 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 0,25 % по 100 мл, по 200 мл, по 250 мл, по 400 мл, по 500 мл, по 1000 мл у контейнерах; 0,25% по 200 мл, по 400 мл у пляшках; по 5 мл, по 10 мл, по 20 мл, по 30 мл у попередньо наповнених шприцах; р-н для ін'єкцій 0,5 % по 100 мл, по 250 мл, по 500 мл у контейнерах; по 2 мл, по 5 мл , по 10 мл, по 20 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 0,5% по 100 мл, по 200 мл, по 400 мл у пляшках; по 5 мл в ампулах; р-н для ін'єкцій 0,5% по 100 мл, по 200 мл, по 250 мл, по 400 мл, по 500 мл, по 1000 мл у контейнерах; по 5 мл, або по 10 мл, або по 20 мл, або по 30 мл у попередньо наповнених шприцах; р-н для ін'єкцій 2 % по 2 мл в амп.; р-н для інфузій 0,25% та 0,5% по 200 мл або по 400 мл у пляшках

Торгова назва:

Аміди

• Бупівакаїн (Bupivacaine) *

Фармакотерапевтична група:N01BB01 - препарати для місцевої анестезії. Аміди.

Основна фармакотерапевтична дія:місцевий анестетик амідного типу; при інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настає швидко та триває довго. місцевий анестетик амідного типу тривалої дії, анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв), оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну, виявляє гіпотензивну дію, уповільнює частоту серцевих скорочень; настання і тривалість місцевої анестезії залежить від місця введення лікарського засобу, аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяпологовому знеболенні; при спинномозковій анестезії спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год., при міжреберній блокаді дія триває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м’язів живота – 45-60 хв.; бупівакаїн добре р-няється у жирах.

Показання для застосування ЛЗ:інтратекальна (субарохноїдальна, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини ^ВООЗ, включаючи Кесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок ^ВООЗ, включаючи оперативні втручання на стегні тривалістю 1,5 – 4 год).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу, тривалість анестезії залежить від дози; для дорослих при оперативних втручаннях в урології рекомендовано 7,5 – 15 мг (5,0 мг/мл - 1,5 – 3 мл), початок дії – 5-8 хв, тривалість 2-3 год; при оперативних втручаннях на черевній порожнині (включаючи кезарів розтин) та на нижніх кінцівках, включаючи операції на стегні, рекомендовано 10 - 20 мг (5,0 мг/мл – 2-4 мл), початок дії – 5-8 хв, тривалість 1,5 - 3 год; дозу слід зменшувати у пацієнтів похилого віку та у пацієток на пізніх стадіях вагітності; різніцею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонародженних та дітей відносно більший; тому дітям знадобиться відносно більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих; при вазі тіла дитини < 5 кг – рекомендована доза 0,40 – 0,50 мг/кг; при вазі 5 – 15 кг - 0,30 – 0,40 мг/кг; при вазі 15 – 40 кг - 0,25 – 0,30 мг/кг; для епідуральної блокади в хірургії та блокади великих нервів доза може варіювати від 50 мг до 200 мг бупивакіну, МДД – не більше 400 мг, для дітей віком від 1 до 12 років дозу розраховують на 1 кг ваги тіла (до 2 мг/кг)

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення АТ, брадикардія, тимчасова затримка або нетримання сечі); також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції); гіпотензія, брадикардія, аритмія, зупинка серця; нудота, блювання; постуральний головний біль після пункції, парестезія, парез, дисестезія, ненавмисна повна спінальна блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит; м’язова слабкість, біль у спині; затримка або нетримання сечі; АР, анафілактичний шок; респіраторна депресія; диплопія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату; захворювання ЦНС у г. та активній стадії (менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та черепна кровотеча; спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом)); септицемія; злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції; кардіогенний або гіповолемічний шок; захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами, в/в регіонарна анестезія (блокада за Біром), тому що випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток г. системних токсичних реакцій

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 0,25% та 0,5% по 20 мл у фл.; р-н для ін'єкцій 0,5% по 4 мл, по 5 мл в амп. ; р-н для ін'єкцій 5 мг/мл по 4 мл, по 10 мл (50 мг) в амп. та по 20 мл у фл.

Торгова назва:

• Лідокаїн (Lidocaine) * (див. п. 2.14.1.2. розділу "КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група:N01BB02 - препарати для місцевої анестезії. Аміди

Основна фармакотерапевтична дія:антиаритмічна, анестезуюча дія; пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності; швидко гідролізується в слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60–90 хв; анестезуюча дія лідокаїну в 2–6 разів сильніша, ніж прокаїну; при місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії; при запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується; ефективний при усіх видах місцевого знеболювання; розширює судини; не проявляє подразнюючої дії на тканини; крім основної місцевоанестезуючої дії, чинить антиаритмічну дію; антиаритмічна активність обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркин’є, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження; на швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або незначно знижує; збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації й скорочує потенціал дії; при застосуванні в середніх терапевтичних дозах не змінює збудливість синусно-передсердного вузла, мало впливає на провідність і скоротливість міокарда.

Показання для застосування ЛЗ:шлуночкова екстрасистолія і тахіаритмії ^{ВООЗ БНФ}, у т. ч. при г. ІМ, у післяопераційному періоді; р-н для ін’єкцій 2% – для місцевої анестезії в хірургії, офтальмології, оториноларингології, стоматології, аерозоль 10% – також для місцевої анестезії у щелепно-лицьовій хірургії, при проведенні ендоскопічних та інших інструментальних обстеженнях..

Спосіб застосування та дози ЛЗ:перед введенням лідокаїну необхідно проводити пробу на чутливість; для досягнення антиаритмічної дії; введення починають з болюсу в/в в дозі 1–2 мг/кг маси тіла протягом 3–4 хв; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг; потім переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20–55 мкг/кг/хв (максимум 2 мг/хв) у 5 % р-ні глюкози або у фізіологічному р-ні; краплинні інфузії можуть застосовуватися протягом 24–36 год; при необхідності на фоні краплинної інфузії можна повторити в/в введення в дозі 40 мг через 10 хв після першого болюсу. в/м препарат вводять по 2–4 мг/кг (максимальна разова доза – 200 мг) з інтервалами 4–6 год; в окремих випадках використовують більш високі дози – по 600 мг кожні 3–4 год; дітям при аритмії вводять в/в струминно 1 мг/кг зі швидкістю 25–50 мг/хв, через 5 хв можливо повторне введення (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг); при необхідності переходять на інфузійне введення зі швидкістю 30 мкг/кг/хв; максимальна добова доза для дітей визначається масою тіла дитини і становить 4–5 мг/кг для дітей віком старше 3-х років для місцевої анестезії (провідникової, інфільтраційної, термінальної, спинномозкової); доза, яку вводять, значною мірою залежить від місця застосування; при місцевій анестезії – для провідникової анестезії застосовують 5–10 мл 2% р-ну; для анестезії пальців – 2–3 мл 2 % р-ну; для знеболювання плечового та крижового сплетінь – 5–10 мл 2 % р-ну; дітям до 2 років застосовують для поверхневої анестезії, попередньо наносячи на ватний тампон; дітям та пацієнтам похилого віку дозу корегують відповідно до віку та фізичного стану; аерозоль застосовується дітям з 8 років.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові і слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії й ацидозу), с-м “кінського хвоста” (параліч ніг, парестезії) – спричиняє частіше інших місцевоанестезуючих засобів; параліч дихальних м’язів, зупинка дихання, блок моторний і чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології); зниження АТ, тахікардія – при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка дихання і серцевої діяльності; шкірний висип, кропивниця (на шкірі й слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок; мимовільне сечовипускання; нудота, блювання, мимовільна дефекація; місцеві реакції при спінальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове влучення в субарахноїдальний простір; стійка анестезія, зниження лібідо і/чи потенції, пригнічення дихання аж до зупинки, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих ЛЗ; тяжкі кровотечі, інфікування місця передбачуваної ін’єкції; захворювання СС системи: WPW-с-м; AV-блокада II і III ступеня і порушення внутрішньошлуночкової провідності; с-м Морганьї-Адамса-Стокса; виражена брадикардія; СССВ; кардіогенний шок; значне зниження функції лівого шлуночка; наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, міастенія; функціональна недостатність печінки, що супроводжується зниженням печінкового кровотоку (хр. СН, цирозі); прогресування СН (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку); коагулопатії різного генезу, артеріальна гіпотензія, психоз, істерія.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 2 % по 2 мл (40 мг) в амп.

Торгова назва:

• Мепівакаїн (Mepivacaine)

Фармакотерапевтична група:N01BB03 - препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія:амідний місцевий знеболювальний засіб; механізм дії пов’язаний із стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів; анестезуюча дія швидка.

Показання для застосування ЛЗ:місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва; р-н необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл/хв.; для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хв, є 4,4 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 300 мг; МДД - 1000 мг; в педіатричній практиці використовується з обережністю; доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлуночкова аритмія; збудження, та/або депресія, головний біль, слабкість; порушення ковтання, порушення зору, судоми; ураження шкіри, кропив’янка, набряки або анафілаксія, підвищення t° тіла, набряк Квінке.

Протипоказання до застосування ЛЗ:відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; відома або припустима вагітність.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін`єкцій 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл у картриджах

Торгова назва:

• Ропівакаїн (Ropivacaine)

Фармакотерапевтична група:N01BB09 - місцевоанестезуючий засіб

Основна фармакотерапевтична дія:містить ропівакаїн, чистий енантіомер, який є місцевим анестетиком амідного типу; ропівакаїн оборотним чином блокує провідність імпульсів по нервових волокнах, пригнічуючи транспорт іонів натрію ч/з нервові мембрани; подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда; має анестезуючий та аналгетичний ефекти. При застосуванні високих доз досягається хірургічна анестезія, тоді як нижчі дози призводять до сенсорної блокади (аналгезії) та непрогресуючої моторної блокади; тривалість та інтенсивність блокади ропівакаїном не покращується при додаванні адреналіну; викликає менше розширення комплексу QRS, ніж біпувакаїн, а зміни виникають при більших дозах ропівакаїну та лівобупівакаїну, ніж бупівакаїну. Прямі СС ефекти місцевих анестетиків включають сповільнену провідність, негативний інотропізм та аритмію і зупинку серця; має ширші межі безпеки ропівакаїну після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції або передозування. Має менший потенціал токсичності з боку ЦНС та СС токсичності, ніж бупівакаїн; симптоми з боку ЦНС при застосуванні бупівакаїну виникають при нижчих дозах та концентраціях в плазмі, мають більшу тривалість; непрямі СС ефекти (гіпотензія, брадикардія) можуть розвинутися після епідуральної блокади, залежно від ступеня супутньої симпатичної блокади; при потраплянні в кровообіг великої кількості препарату швидко розвиваються симптоми з боку ЦНС та СС системи.

Показання для застосування ЛЗ:анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна анестезія при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин; блокада нервових сплетінь та периферичних нервів ^БНФ; інфільтраційна анестезія. Купірування г. болю: тривала епідуральна інфузія або періодичні болюсні ін’єкції для усунення післяопераційного болю ^БНФ або знеболювання пологів; блокада периферичних нервів ^БНФ та інфільтраційна анестезія; внутрішньосуглобові ін’єкції; тривала блокада периферичних нервів шляхом інфузій або періодичних ін’єкцій; купірування гострого болю у дітей (під час та після хірургічного втручання): каудальна блокада для усунення болю у новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років включно; тривала епідуральна інфузія у новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років включно.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:Дорослі та діти віком від 12 років: нижче наводяться рекомендовані дози; дозування слід коригувати відповідно до ступеня блокади та загального стану пацієнта.

Анестезія при хірургічних втручаннях зазвичай потребує високих доз та більш високих концентрацій, ніж знеболювання з метою купірування гострого болю, для якого зазвичай потрібна концентрація 2 мг/мл ^БНФ. Проте для внутрішньосуглобових ін’єкцій рекомендується концентрація 7,5 мг/мл.

Специфічні рекомендації щодо дозування: Об’єм каудальної епідуральної ін’єкції можна коригувати, щоб досягти контролю за розповсюдженням сенсорної блокади. Існує досвід безпечного застосування доз до 3 мг/кг включно. Досвід застосування каудальних блокад у дітей з масою тіла більше 25 кг обмежений.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота; гіпотензія; підвищення температури, озноб, біль у спині; брадикардія, тахікардія, гіпертензія; парестезія, запаморочення, головний біль;блювання; затримка сечі; гіпотермія; синкопе; тривожність, симптоми інтоксикації з боку ЦНС (судороги, великий епілептичний напад, напади, легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення зору, дизартрія, судорожні рухи м’язів, тремор), гіпоестезія; задишка; АР, в найтяжкіших випадках – анафілактичний шок; зупинка серця, аритмії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якої складової речовини препарату; гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу; гіповолемія; загальні протипоказання для місцевого застосування; для проведення в/в регіонарної анестезії, парацервікальної анестезії в акушерстві.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 7,5 мг/мл та 10 мг/мл по 10 мл в амп.; р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 20 мл в амп. та по 100 мл у контейнерах

Торгова назва: