Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника



Синтетичні сполуки




Читайте также:
  1. Комбіновані препарати та комплексні сполуки
  2. Нітогенвмісні органічні сполуки
  3. Нітрогенвмісні органічні сполуки
  4. Оксигенвмісні органічні сполуки
  5. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки
  6. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки
  7. Препарати рослинного походження, в т.ч. напівсинтетичні
  8. Природні сполуки
  9. Природні сполуки
  10. Природні сполуки
  • Лефлуномід (Leflunomide) *

Фармакотерапевтична група:L04АА13 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:імуномодулюючий препарат ізоксазолового ряду; блокує синтез піримідину шляхом зворотного блоку ферменту дигідрооротатдегідрогенази, що виявляється антипроліферативними ефектами відносно активованих лімфоцитів, які відіграють важливу роль у патогенезі ревматичних захворювань, таких як РА; подібний механізм дії може відігравати роль у позитивних ефектах при псоріатичному артриті (ПсА), а також при шкірних проявах псоріазу, який також є аутоімунним Т-клітинно-опосередкованим захворюванням; гістопатогенез РА і ПсА подібний щодо підвищених рівнів HLA-DLR-позитивних T-клітин, вищої регуляції основної гістосумісності а/г класу ІІ в синовіальній оболонці і синовіальній рідині і підвищеній експресії типових запальних цитокінів, таких як тумор-некротичний фактор (ТНФ); швидко перетворюється в активний метаболіт шляхом первинного метаболізму в стінці кишечнику і в печінці; у дослідженнях з міченим 14С-лефлуномідом у трьох здорових добровольців змінений лефлуномід було виявлено у плазмі, сечі, фекаліях.

Показання для застосування ЛЗ:лікування активної фази РА у дорослих пацієнтів БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:терапія лефлуномідом починається з дози насичення, яка дорівнює 100 мг 1 р/добу протягом трьох днів, надалі рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг 1 р/добу при РА; якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, доза може бути зменшена до 10 мг 1 р/добу БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АГ, пронос, нудота, блювання, анорексія, захворювання слизової оболонки рота (афтозний стоматит, виразки на губах), біль у черевній порожнині, підвищ, порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці, тяжкі ураження печінки (печінкова недостатність, г. печінковий некроз з можливим фатальним наслідком), панкреатит; порушення обміну речовин і харчування: зменшення маси тіла; головний біль, запаморочення, астенія, парестезія, порушення смакових відчуттів, неспокій, периферична нейропатія; тендовагініт; посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, АР (висипання (макулопапульозні), свербіж, кропив’янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції; інтерстиціальна пневмонія з можливим фатальним наслідком, кашель, задишка; лейкопенія, анемія, незначна тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, васкуліт; гіперліпідемія.ю зменшення рівня сечової кислоти в плазмі крові.



Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; вагітність; жінки дітородного віку, які не застосовують надійної контрацепції в період лікування або після лікування, за умови, що рівень активного метаболіту препарату в плазмі становить більше 0,02 мг/л; період годування груддю; діти віком до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг або по 20 мг, по 100 мг.

Торгова назва:

II. АРАВА®, Санофі Вінтроп Індастріа/Авентіс Інтерконтинентал, Франція/Франція
АРАВА™, Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ/Авентіс Фарма Спесіаліте/Узіфар, Німеччина/Франція/Франція
ЛЕФНО®, КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД./Ліва Хелтхкер Лтд, Індія/Індія
  • Кислота мікофенолова (Mycophenolic acid)

Фармакотерапевтична група:L04AA06 - імунодепресант.

Основна фармакотерапевтична дія:пригнічує проліферацію Т- і В-лімфоцитів більше, ніж інших клітин, тому що, на відміну від інших видів клітин, які здатні повторно утилізувати пурини, проліферація лімфоцитів критично залежить від синтезу пуринів; механізм дії є додатковим до дії інгібіторів кальцинейрину, що запобігає транскрипції цитокінів й активації Т-лімфоцитів.



Показання для застосування ЛЗ:у комбінації з циклоспорином і ГК - для профілактики реакції відторгнення трансплантата у пацієнтів з алогенними нирковими трансплантатами БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:слід призначати пацієнтам, які щойно перенесли трансплантацію протягом 24 год після трансплантації; рекомендована доза - 720 мг 2 р/добу БНФ (добова доза – 1,440 мг); у пацієнтів, які отримують по 2 г препарату, лікування можна замінити на 720 мг, що призначають 2 р/добу (добова доза – 1,440 мг); хворим із нирковими трансплантатами рекомендується прийом по 1 г 2 р/добу (добова доза 2 г) БНФ; лікування рефрактерного відторгнення нирки - для початкового лікування рефрактерного до терапії іншими імуносупресорами г. клітинно-опосердкованого відторгнення, так і для підтримуючої терапії хворим рекомендується добова доза в 3 г (1,5 г 2 р/добу); препарат повинен призначатися одночасно зі стандартною терапією циклоспорином і ГК; профілактика відторгнення серця - перша доза повинна бути застосована протягом 5 днів після трансплантації; рекомендований режим дозування – по 1,5 г 2 р/добу; профілактика відторгнення печінки - перша доза повинна бути застосована якомога швидше після трансплантації, рекомендований режим дозування – по 1,5 г 2 р/добу БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:лейкопенія і діарея; в окремих випадках відзначалися розвиток лімфом та інших злоякісних захворювань, зокрема шкіри; підвищений ризик розвитку інфекційних захворювань, що викликаються умовно-патогенними м/о (найчастіше - ЦМВ, кандидоз і простий герпес; інші - інфекції сечових шляхів, оперізувальний лишай, кандидоз порожнини рота, синусит, інфекції ВДШ, гастроентерит, простий герпес, ринофарингіт; лейкопенія; головний біль; кашель; діарея; гіпертермія, стомлюваність; порушення функції печінки, зменшення числа лейкоцитів, підвищення рівня креатиніну в крові; коліт, езофагіт (включаючи цитомегаловірусний коліт і езофагіт), цитомегаловірусний гастрит, панкреатит, перфорація кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, виразки шлунка та 12-палої кишки, непрохідність кишечнику; нейтропенія, панцитопенія; тяжкі, інколи небезпечні для життя інфекції, включаючи менінгіт, бактеріальний ендокардит, туберкульоз, нетипові мікобактеріальні інфекції.



Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до мікофенолату натрію, мікофенолової кислоти чи мофетилу мікофенолату або будь-яких інших наповнювачів; вагітність.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 250 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 180 мг, по 360 мг, по 250 мг, по 500 мг.

Торгова назва:

I. МОФЕТИЛУ МІКОФЕНОЛАТ-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
МОФІЛЕТ, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
II. ІМУФЕТ, Інтас Фармасьютикалc Лтд, Індія
МІФОРТИК, Новартіс Фарма АГ, Швейцарія
МІФОРТИК, Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія
МОФЕТИЛУ МІКОФЕНОЛАТ, СТРАЙДС АРКОЛАБ ЛТД., Індія
МОФІЛЕТ, Емкур Фармасьютікалс Лтд., Індія
СЕЛЛСЕПТ, Рош С.п.А., Італія
  • Азатіоприн (Azathioprine) *

Фармакотерапевтична група:L04AX01 – імуносупресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:імідазольне похідне 6-меркаптопурину (6-МП); швидко розпадається на 6-МП та метилнітроімідазол; 6-МП швидко проходить крізь мембрану клітини і внутрішньоклітинно перетворюється на ряд пуринових аналогів, що включають головні активні нуклеотиди; нуклеотиди не проникають через клітинну мембрану, тому не циркулюють у рідинах організму; виводиться 6-МП головним чином у вигляді неактивого окисленого метаболіту; окислення відбувається за допомогою ксантиноксидази, ферменту, що пригнічується алопуринолом; дія метилнітроімідазолу до кінця не з’ясована, однак у деяких системах він впливає на активність азатіоприну, якщо порівнювати його з 6-МП; концентрація в плазмі азатіоприну та 6-МП не має прогностичної цінності щодо ефективності та токсичності цих компонентів; точний механізм дії до кінця не з’ясований; припускається, що механізм включає: вивільнення 6-МП, який діє як пуриновий антиметаболіт; можливу блокаду -SH груп шляхом алкілування; пригнічення біосинтезу нуклеїнових кислот, внаслідок цього – затримку проліферації клітин, що беруть участь в імунній відповіді; руйнування ДНК шляхом інкорпорації пуринових аналогів; терапевтичний ефект настає через декілька тижнів або місяців; абсорбується з верхніх ділянок ШКТ; рівень азатіоприну та 6-МП у плазмі не має чіткого співвідношення з терапевтичною ефективністю та токсичністю препарату.

Показання для застосування ЛЗ:у комбінації з ГК та/або іншими імуносупресивними препаратами для профілактики реакції відторгнення органів при трансплантації нирок, серця, печінки, а також зменшує потребу у кортикостероїдах при трансплантації нирок; лікування запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) БНФ ,ВООЗ у хворих, які потребують лікування ГК, у пацієнтів, що погано переносять кортикостероїдну терапію, а також в осіб, нечутливих до іншої стандартної терапії першого вибору; як монотерапія або у комбінації з ГК та/або іншими препаратами (що може включати зменшення дози або відміну ГК) застосовується при таких хворобах: тяжкий РА БНФ, ВООЗ; системний червоний вовчак; дерматоміозит та поліміозит; аутоімунний хр. активний гепатит; вульгарна пухирчатка; вузликовий поліартеріїт; аутоімунна гемолітична анемія; хр. рефрактерна ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; рецидивний переміжний розсіяний склероз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози при трансплантації БНФ - залежно від режиму імуносупресії в перший день може застосовуватись доза до 5 мг/кг маси тіла на добу у 2 – 3 прийоми; підтримуюча доза становить 1 – 4 мг/кг маси тіла на добу і повинна встановлюватись залежно від клінічного стану та гематологічної толерантності БНФ; терапія азатіоприном повинна проводитись невизначено довго, навіть якщо необхідні низькі дози, через ризик відторгнення трансплантанту. Дози для лікування розсіяного склерозу Рекомендованою дозою для лікування рецидивного переміжного розсіяного склерозу є 2 – 3 мг/кг маси тіла на добу у 2 – 3 прийоми; для досягнення ефективності лікування може знадобитись більше року; дози при інших захворюваннях - загалом початкова доза становить 1 – 3 мг/кг маси тіла на добу і повинна уточнюватись у цих межах залежно від клінічної відповіді (яка проявляється через тижні або місяці лікування) та гематологічної толерантності; при появі терапевтичного ефекту підтримуюча доза зменшується до рівня, при якому цей терапевтичний ефект підтримується; при відсутності терапевтичного ефекту через 3 місяці лікування слід переглянути доцільність призначення азатіоприну БНФ; при лікуванні запальних захворювань кишечнику тривалість лікування становить не менше 12 місяців і терапевтичний ефект може виявитись тільки після 3 – 4 місяців лікування; підтримуюча доза може бути у межах від менше 1 мг/кг маси тіла до 3 мг/кг маси тіла на добу, залежно від клінічного стану та індивідуальної відповіді пацієнта, включаючи гематологічну толерантність.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції у пацієнтів після трансплантації, які отримують лікування азатіоприном у комбінації з іншими імуносупресорами, вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції у інших пацієнтів; новоутворення, включаючи неходжкінські лімфоми, рак шкіри (меланома та не-меланома), саркома (Капоші та не-Капоші), рак шийки матки, г. мієлолейкоз та мієлодисплазія; пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія; реакції гіперчутливості, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; загальне нездужання, запаморочення, нудоту, блювання, діарею, гарячку, озноб, екзантему, висип, васкуліт, міалгію, артралгію, гіпотензію, порушення функції нирок, порушення функції печінки та холестаз; оборотний пневмоніт; нудота, панкреатит, коліт, дивертикуліт та перфорація кишечнику у хворих після трансплантації, тяжка діарея у хворих на запальні захворювання кишечнику; холестаз та порушення функції печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг.

Торгова назва:

II. ІМУРАН, Екселла ГмбХ, Німеччина для ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко/ГлаксоВеллком Оперейшнс/Хойманн ПСС ГмбХ для ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко, Німеччина/Великобританія/Німеччина

 

  • Еверолімус (Everolimus) *

Фармакотерапевтична група:L04AA18 - селективні імуноcупресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:інгібітор активації Т-клітин, запобігає відторгненню алогенного трансплантата на моделях алотрансплатації гризунів і нелюдиноподібних приматів; чинить імуносупресивну дію шляхом інгібування проліферації Т-клітин, активізованих а/г і, отже, клонального збільшення, керованого інтерлейкінами специфічних Т-клітин; інгібує внутрішньоклітинну передачу сигналу, що звичайно приводить до проліферації клітин у разі зв’язування цих факторів росту T-клітин з їх рецепторами; блокування цього сигналу еверолімусом викликає пригнічення клітин у стадії G1-клітинного циклу; на молекулярному рівні препарат утворює комплекс із цитоплазматичним білком FKBP-12; у присутності еверолімусу пригнічується фосфорилування р70 S6-кінази, стимульоване фактором росту; препарат повністю пригнічує проліферацію кровотворних клітин і некровотворних клітин, стимульованих фактором росту, таких як судинні клітини гладких м’язів; внаслідок проліферації судинних клітин гладких м’язів, стимульованих фактором росту, ушкоджуються ендотеліальні клітини, що призводить до утворення неоінтими, яка відіграє головну роль у патогенезі хр. відторгнення.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика відторгнення трансплантата в дорослих хворих з низьким і помірним імунологічним ризиком після алогенної трансплантації нирки БНФ або серця.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі - початкова доза препарату 0,75 мг 2 р/добу, яка рекомендується пацієнтам, що перенесли трансплантацію нирки і серця, повинна застосовуватися якомога швидше після трансплантації; добову дозу слід призначати перорально 2 р/добу; для пацієнтів може бути необхідним коригування дози, що залежить від досягнутих рівнів у крові, переносимості, індивідуальної відповідної реакції, зміни в супутньому лікуванні і клінічній картині; урегулювання дози може здійснюватися з 4-5-денними інтервалами; застосування для лікування дітей і підлітків - адекватні дані відсутні, однак існує обмежена інформація про пересадження нирки в дітей.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції, сепсис, ранова інфекція, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітичний уремічний с-м; гемоліз; гіпогонадизм у чоловіків (знижений рівень тестостерону, підвищення LH); гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; гіпертригліцеридемія; АГ, лімфоцеле, тромбоемболія вен; пневмонія; пневмоніт; абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; гепатит, порушення функції печінки, жовтуха, зміна показників печінкових проб; прищі, хірургічне ускладнення рани, висип; міальгія; інфекції сечових шляхів, некроз ниркових канальців, пієлонефрит; набряк, біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. дисперговані по 0,1 мг, по 0,25 мг; табл. по 0,25, по 0,5 мг, по 0,75 мг, по 1 мг.

Торгова назва:


Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 11; Нарушение авторских прав







lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2022 год. (0.021 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты