Антигістамінні препарати ІІ покоління

• Акривастин (Acrivastine) **

Фармакотерапевтична група:R06AX18 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:потужний конкурентний антагоніст Н1-рецепторів гістаміну з відсутністю суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністю проникати у ЦНС; початок дії препарату починається приблизно через 30 хв після прийому одноразової дози 8 мг; максимально виражений ефект спостерігається через 90 хв та через 2 год; хоча після цього вираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активність зберігається протягом 12 год після прийому препарату; полегшення симптомів алергічного риніту відзначається через 1 год після прийому препарату.

Показання для застосування ЛЗ:алергічний риніт, сінна гарячка ^БНФ; гістамінзалежні дерматози (хр. ідіопатична кропив’янка, ^БНФ холінергічна кропив’янка, симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка та свербляча атопічна екзема).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти від 12 років - 1 капс. (8 мг) 3 р/добу; ^БНФ тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, реакції гіперчутливості від висипань до (зрідка) анафілаксії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше за 50 мл/хв чи рівень креатиніну в сироватці більше 150 мкмоль/л), діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 8 мг.

Торгова назва:

II. СЕМПРЕКС™, ГлаксоСмітКляйн С.А.Е./СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс, Єгипет/Великобританія

• Дезлоратадин (Desloratadine) **

Фармакотерапевтична група:R06AX27 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:селективний блокатор периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту, первинний активний метаболіт лоратадину; якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах не виявлено; після перорального прийому селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; крім антигістамінної активності справляє протиалергічну та протизапальну дію; пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, виділення прозапальних хемокінів, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4.

Показання для застосування ЛЗ:для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту; для усунення симптомів, пов’язаних з хр. ідіопатичною кропив’янкою ^БНФ, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначений для перорального прийому; дорослі і діти віком від 12 років приймають по 1 табл. (5 мг) 1 р/добу ^БНФ; препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби; тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання; для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом та хр. ідіопатичною кропив’янкою, дітям віком від 6 до 11 місяців - по 2,0 мл сиропу (1 мг) 1 р/добу; віком від 1 до 5 років - по 2,5 мл сиропу (1,25 мг) 1 р/добу; віком від 6 до 11 років - по 5,0 мл сиропу (2,5 мг) 1 р/добу; дорослі та підлітки (з 12 років) - 10,0 мл сиропу (5,0 мг) 1 р/добу; лікування інтермітуючого алергічного риніту проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль, реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардія, відчуття серцебиття, психомоторна гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:сироп, 0,5 мг/мл по 60 мл або по 100 мл або по 120 мл, 2,5 мг/5 мл по 100 мл; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг; табл.

Торгова назва:

• Фексофенадин (Fexofenadine) **

Фармакотерапевтична група:R06AХ26 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:блокатор Н1 -гістамінових рецепторів, активний метаболіт терфенадину; не має седативної дії; антигістамінний ефект препарату починається з першої год після прийому.

Показання для застосування ЛЗ:послаблення симптомів, пов’язаних із сезонним алергічним ринітом та хр. ідіопатичною уртикарією (кропив’янкою) ^БНФ у дорослих та дітей старше 6 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти віком від 12 років - 1 табл. 1 р/добу; діти віком від 6 до 11 років - рекомендована доза становить 30 мг 2 р/добу ^БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, сонливість та нудота, але ступінь їх вираженості не перевищував такого для плацебо.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 120 мг, по 180 мг, по 30 мг, по 60 мг.

Торгова назва:

• Ебастин (Ebastine)

Фармакотерапевтична група:R06AX22 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:блокатор Н1- гістамінових рецепторів тривалої дії; попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищеної судинної проникливості; після прийому внутрішньо значна протиалергічна дія розпочинається через 1 год і триває протягом 48 год; після п’ятиденного курсу лікування антигістамінна активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів; не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії; після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт каре бастин.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування алергічних ринітів (сезонних та/або цілорічних), що пов’язані або ні з алергічними кон’юнктивітами, хр. ідеопатичною уртикарією та алергічними дерматитами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років призначають по 10 мг/добу; при вираженій симптоматиці - по 20 мг/на добу; середня тривалість курсу становить 5-7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, сухість у роті; абдомінальні болі, диспепсія, епістаксис, риніти, синуси нудота, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ:період вагітності та годування груддю; гіперчутливість до препарату; тяжкий ступінь печінкової недостатності (у дозі 20 мг); діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг.

Торгова назва:

II. КЕСТИН®, Нікомед Данія АпС, Данiя вироблено: Індастріас Фармасьютікас Алмірал Продесфарма С.Л., Данія/Іспанія

• Лоратадин (Loratadine) ** (див. п. 16.2.1.1.4. розділу "ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група:R06AX13 - антигістамінний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів; покращання стану починається протягом перших 30 хв після прийому, досягає максимуму протягом 8 – 12 год і триває 24 год; препарат та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр; не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Показання для застосування ЛЗ:сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт; хр. ідиопатична кропив’янка; ^БНФ шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг 1 р/добу; діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла ≤ 30 кг - 5 мг 1 р/добу; ^БНФ діти з 1 до 2 років - 2,5 мг 1 р/добу; дорослі та діти старше 12 років - 10 мг 1 р/добу; діти 2 – 12 років з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла ≤ 30 кг – 5 мг 1 р/добу; діти 1 – 2 років - 2,5 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:втома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип; поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість або ідіосинкразія до препарату.

Форми випуску ЛЗ:сироп 5 мг/5 мл по по 100 мл або120 мл у фл., 1 мг/мл по 60 мл або по 120 мл,1 мг/мл по 90 мл; суспензія для перорального застосування, 5 мг/5 мл по 120 мл; табл. дисперговані по 10 мг; табл. для смоктання по 10 мг; табл. по 0,01 г

Торгова назва:

• Цетиризин (Cetirizine) **

Фармакотерапевтична група:R06AE07 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:антигістамінний засіб, селективний та потужний блокатор Н1-рецепторів, похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом; через виражену полярність та сильне зв’язування з білками плазми крові, значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, через що практично не виявляє пригнічувальної дії на ЦНС; зменшує вплив нейромедіаторів на АР (простагландин Д2 та гістамін), а також проявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями; знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при БА; селективна дія на Н1-рецептори є довготривалою.

Показання для застосування ЛЗ:хр. (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт; хр. ідіопатична кропив’янка ^БНФ; алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:підлітки від 12 років та дорослі - по 1 табл./добу, бажано ввечері ^БНФ; у дітей віком від 6 до 12 років дозування залежить від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг - ½ табл., вкритої оболонкою; при масі тіла понад 30кг - 1 табл., вкрита оболонкою на добу, розділена на 2 прийоми; у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшити наполовину; тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем; підлітки від 12 років і дорослі - 10 мл (10 мг) р-ну на добу; для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг - 5 мл (5 мг) р-ну; при масі тіла більше 30 кг - 10 мл (10 мг) р-ну; термін лікування становить 2 - 4 тижні; в окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) ранком і ввечері; тривалість застосування препарату визначається індивідуально; при сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3 - 6 тижнів; при хр. ідіопатичній кропив’янці та хр. алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних АР, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк; реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; тяжкі форми нефропатії; період вагітності та лактації; немовлята та діти віком до 2 років.

Форми випуску ЛЗ:краплі для перорального застосування, 10 мг/мл по 20 мл, по 10 мл; р-н для перорального застосування, 1 мг/мл по 75; сироп, 5 мг/5 мл по 100 мл або по 200 мл по 30 мл або по 60 мл; табл. вкриті оболонкою, по 10 мг.

Торгова назва:

• Секвіфенадин (Seguifenadine)

Фармакотерапевтична група:R06AX - антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія:активна речовина препарату є блокатором гістамінових Н1-рецепторів, також помірно блокує серотонінові НТ1-рецептори, ослаблюючи дію медіаторів алергії гістаміну і серотоніну; він виявляє протигістамінну дію не тільки за рахунок блокади Н1-рецепторів, але й шляхом зниження вмісту гістаміну в тканинах за рахунок прискорення його метаболізму ферментом діаміноксидази, котра розщеплює ендогенний гістамін; секвіфенадин запобігає чи ослаблює спазмогенну дію гістаміну і серотоніну на гладкі м’язи бронхів, кишечнику, судин; на інтоксикацію, спричинену серотоніном і гістаміном; зменшує проникність капілярів; справляє виражену протисвербіжну і антиексудативну дію тривалого характеру; впливає на імунологічну реактивність організму, знижуючи кількість антитілоутворюючих і розеткоутворюючих клітин у селезінці, кістковому мозку, лімфатичних вузлах, а також знижує підвищену концентрацію імуноглобулінів класу A, G; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, чим пояснюється відсутність вираженого пригнічуючого впливу на ЦНС, однак в окремих випадках спостерігається легкий седативний ефект; не спостерігають зміни біохімічних показників крові і сечі, він не діє на АТ, показники ЕКГ, концентрацію цукру і холестерину в крові, не подовжує латентний період умовного рефлексу і не впливає на показники електроенцефалограми.

Показання для застосування ЛЗ:г. і хр. алергічні захворювання: полінози, алергічний риніт, риносинусопатії (атопічні і інфекційно-алергічні); алергічні ускладнення, пов’язані із застосуванням ЛЗ, їстивних продуктів, засобів побутової хімії; АР, які супроводжуються шкірним свербежем (алергічний чи атопічний дерматит, васкуліт шкіри, нейродерміт, червоний плескатий лишай); профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі: г. і хр. алергічні захворювання: по 50 - 100 мг 2 - 3 р/добу; звичайно терапевтичний ефект настає ч/з 3 дні від початку лікування; тривалість курсу лікування становить 5 - 15 днів; за необхідності курс лікування повторюють; профілактика захворювань алергічного характеру (до сезонного загострення) і підтримуюча терапія: 50 мг 2 р/добу; для профілактики рекомендується починати прийом препарату за 2 тижні до очікуваної АР.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:при дозах вище 200 мг/добу - сухість у роті, слабкі болі в епігастрії, диспептичні розлади; в осіб з хр. захворюваннями ШКТ можливість появи побічних дій збільшується; підвищення апетиту; побічні ефекти минають у перші дні лікування і немає необхідності відміняти препарат або значно зменшувати дозу; зменшення кількості лейкоцитів у крові, порушення менструального циклу, легкий діуретичний ефект, головний біль; дозо залежна сонливість; при дозах секвіфенадину 150 мг/добу сонливість спостерігають у 1,97% хворих, при збільшенні доз до 400 мг/добу – у 24,6% хворих; у більшості випадків сонливість зменшується чи зникає через 2 - 5 дні від початку лікування; препарат поліпшує сон у хворих, які страждають від безсоння внаслідок свербежу; збудження, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату; напад БА; вагітність і годування груддю ; одночасно з інгібіторами МАО.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 50 мг.

Торгова назва: