Антигістамінні препарати І покоління

• Гідроксизин (Hydroxyzine) (див. п. 5.2.1.2. розділу "ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")
• Диметинден (Dimetindene) **

Фармакотерапевтична група:R06A - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:антикінінова, антихолінергічна, седативна дія; похідне феніндену; антагоніст гістаміну на рівні Н1-рецепторів; протинудотної дії не виявляє; знижує підвищену проникність капілярів, пов’язану з АР негайного типу; у поєднанні з антагоністами гістамінових Н2-рецепторів пригнічує практично всі види дії гістаміну на кровообіг.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування алергічних захворювань (кропив’янка, сінна гарячка, цілорічний алергічний риніт), харчова і медикаментозна алергія; шкірний свербіж різного походження, крім пов’язаного з холестазом, свербіж при захворюваннях з шкірними висипами, при вітряній віспі, укусах комах; екзема та інших свербіжні дерматози алергічного генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим і дітям старше 12 років; добова доза становить 3 - 6 мг, поділена на 3 прийоми - по 20 - 40 крап. 3 р/добу; пацієнтам, схильним до сонливості, рекомендується призначати 40 крап. перед сном і 20 крап. - вранці, під час сніданку; дітям добова доза становить 0,1 мг/кг маси тіла; кратність призначення - 3 р/добу; дітям віком від 1 місяця до 1 року - 10 - 30 крап., 1-3 роки – 30 - 45 крап., 4-12 років - 45 – 60 крап., дорослі – 60 -120 крап.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, шлунково-кишкові розлади (у тому числі нудота), сухість у роті і горлі, запаморочення, збудження, головний біль, набряки, шкірні висипи, м’язовий спазм та порушення дихання.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; діти віком до 1 місяця.

Форми випуску ЛЗ:краплі, 1 мг/мл по 20 мл.

Торгова назва:

• Дифенгідрамін (Diphenhydramine)

Фармакотерапевтична група:R06AA02 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:седативна, протиблювотна, антихолінергічна, протисудомна дія; містить блокатор Н1-рецепторів - дифенгідрамін, який вибірково пригнічує дію гістаміну на Н1 рецептори, знімає прояви алергії та свербежу; завдяки снодійному та заспокійливому ефектам, препарат полегшує процес засинання та подовжує тривалість сну; снодійний ефект починається через 30 хв після перорального прийому препарату; дія на ЦНС зумовлена центральною М-холінолітичною активністю та дією на Н3-рецептори мозку.

Показання для застосування ЛЗ:анафілактичний шок, кропив’янка, сінна пропасниця, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз), геморагічний діатез, вазомоторний нежить, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк Квінке, контактні дерматити різноманітного генезу, сверблячі дерматози, свербіж, алергічний кон’юнктивіт та інші алергічні захворювання очей, АР, пов’язані з прийомом ліків; променева хвороба, БА, хорея, морська і повітряна хвороба, хвороба Меньєра, блювання вагітних, післяопераційне блювання, струс мозку, опіки, обмороження, безсоння, неврози, неврастенія; анестезіології входить до складу літичної суміші; як седативний та снотворний засіб препарат застосовують самостійно або в комплексі з іншими снотворними.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 табл. за 30 хв до сну; при лікуванні стійких розладів сну препарат призначається протягом 14 днів; можливі повторні курси; для зняття проявів алергії препарат призначають дорослим та дітям старше 12 років по 1 табл. 1-3 р/добу; курс лікування 10-15 днів; 1 % р-н вводять в/м дорослим по 1-5 мл (0,01-0,05 г); при цьому способі введення вищі дози становлять: разова - 0,05 г (5 мл), добова - 0,15 г (15 мл); у вену препарат вводять крапельно із розрахунку 0,02-0,05 г в 75-100 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо у разі недостатньої тривалості сну після прийому препарату; загальна слабкість; сухість в ротовій порожнині, носі та горлі, порушення зору, гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, діарея, запор, гастроезофагальний рефлюкс), порушення сечовиділення; реакції гіперчутливості, зміни у формулі крові, підвищення внутрішньоочного тиску і парадоксальні реакції у формі збудження центрального походження такі, як ажитація, роздратованість, нервозність, тривожний стан та безсоння; АР на шкірі, контактні дерматити, реакції фотосенсибілізації та порушення функції печінки (холестатична жовтяниця); після різкого припинення тривалого прийому дифенгідраміну гідрохлориду, порушення сну можуть поступово знову проявитися; після невірного тривалого застосування може виникнути залежність від прийому препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; напад БА; феохромоцитома; закритокутова глаукома; епілепсія; уроджений подовжений QT-с-м; брадикардія, порушення ритму серця; тривале призначення препаратів, які можуть подовжувати QT-інтервал; гіпомагніємія, гіпокаліємія; прийом інгібіторів моноаміноксидази або алкоголю; вік до 12 років; вагітність та період лактації.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 1 % по 1 мл; табл. по 0,05 г, по 0,1 г, по 30 мг.

Торгова назва:

• Клемастин (Clemastine) ** ^{[окрім р-ну для ін`єкцій]}

Фармакотерапевтична група:R06AA04 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:антигістамінна, протисвербіжна дія; антагоніст Н1-рецепторів групи бензгідрильних ефірів.

Показання для застосування ЛЗ:анафілактичний або анафілактоїдний шок та ангіоневротичний набряк; профілактика та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій - відповідь на введення контрастних речовин, переливання крові, діагностичне застосування гістаміну, сінна гарячкка ^БНФ, алергійний риніт, кропив’янка ^БНФ (у т.ч. дермографічна), свербіж, алергійні дерматити і дерматози, контактний дерматит, г. і хр. екзема, АР, спричинені лікарськими препаратами, укусами комах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим і дітям старше 12 років для лікування алергічних захворювань - в/в введення (протягом 2 - 3 хв) або в/м в разовій дозі 2 мл (2 мг) 2 р/добу (вранці і ввечері); для профілактики АР - 2 мл повільно в/в перед можливим розвитком анафілактичної реакції або реакції на гістамін; р-н можна розводити фізіологічним р-ном або 5% р-ном глюкози у співвідношенні 1 : 5; дітям 6 – 12 років вводять в/м в добовій дозі 25 мкг/кг маси тіла 2 р/добу; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 табл. вранці і ввечері; в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 6 табл.; дітям 6-12 років - по ½ -1 табл. перед сніданком і на ніч ^БНФ; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мл сиропу вранці і ввечері, в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 60 мл сиропу; дітям 6-12 років - по 5-10 мл сиропу перед сніданком і на ніч; дітям 3-6 років - по 5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч; дітям 1-3 років призначають по 2-2,5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:слабкість, седативна дія, іноді - стимулювальна дія на ЦНС; сухість у роті, головний біль, запаморочення, нудота, біль у ділянці шлунка, запор; тахікардія; блювання, діарея, відсутність апетиту, утруднення сечовиділення, бронхіального секрету, екстрасистолія, гіпотензія; АР- : шкірні висипання, фото сенсибілізація.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату або до інших антигістамінних засобів; діти віком до 1 року; вагітність і годування груддю; порфірія.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 1 мг/мл по 2 мл; табл. по 1 мг.

Торгова назва:

• Мебгідролін (Mebhydrolin) **

Фармакотерапевтична група:R06АХ15 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:антигістаміна дія; належить до антигістамінних препаратів, є блокатором Н1-рецепторів гістаміну; ослаблює спазмогенний ефект гістаміну відносно гладких м'язів бронхів, кишечнику, а також його вплив на проникність судин; на відміну від антигістамінних препаратів першого покоління (димедрол, супрастин та ін.) має менш виражений седативний та снодійний ефект; має слабко виражені м-холіноблокуючі та анестезуючі властивості.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика і лікування сезонного та алергічного риніту, полінозу, кропив'янки, харчової та медикаментозної алергії, шкірних реакцій після укусів комах, дерматозів, що супроводжуються свербежем шкіри (екзема, нейродерміт).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають внутрішньо, після їжі, дорослим та дітям з 12 років, по 100 мг – 200 мг, 1-2 р/доби; вищі дози для дорослих: разова доза – 300 мг, добова доза – 600 мг; дітям віком 5-12 років призначають по 50 мг 2-3 р/добу; 3-5 років по 50 мг 1-3 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання; суспензію дозують за допомогою градуйованої склянки, яка знаходиться в упаковці - дітям віком 2 - 3 років суспензію призначають по 2,5 мл; 4 - 6 років – по 5 мл; 7 - 10 років – по 7,5 мл 2 - 3 рази на день після їди; курс лікування становить 5 - 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:ШКТ - диспепсичні явища (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці та ін.); ЦНС - запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, сповільнення швидкості реакцій, сухість у роті, порушення сечовипускання, АР; гранулоцитопенія та агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; виразкова хвороба шлунка та ДПК в період загострення, інші запальні захворювання ШКТ, гіпертрофія передміхурової залози, пілоростеноз.

Форми випуску ЛЗ:гранули для приготування 100 мл (0,6 г) суспензії для перорального застосування по 9 г; драже по 0,05 г, по 0,1 г; табл. по 0,1 г.

Торгова назва:

• Хіфенадин (Quifenadine) **

Фармакотерапевтична група:R06AХ29 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:похідне хінуклідилкарбінолу, що зменшує вплив гістаміну на органи та системи, конкурентний блокатор Н1-рецепторів; на відміну від класичних препаратів цієї групи, він активує ензим діаміноксидазу, який розщеплює приблизно 30% ендогенного гістаміну, чим пояснюється ефективність препарату у хворих, стійких до інших протигістамінних засобів; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та мало впливає на процеси дезамінування серотоніну у мозку, слабо впливає на активність моноаміноксидази; знижує токсичну дію гістаміну, знімає чи послаблює його бронхоконстрикторну дію та спазмуючий вплив на гладкі м’язи кишечнику, має помірний протисеротоніновий та слабкий холінолітичний вплив, добре виражені протисвербіжні та десенсибілізуючі якості; послаблює гіпотензивну дію гістаміну та його вплив на проникність капілярів, не впливає безпосередньо на серцеву діяльність та АТ, не має захисної дії при аконікотинових аритміях; на відміну від дифенгідраміну та дипразину, хіфенадин не має пригнічувальної дії на ЦНС, але при індивідуальній підвищеній чутливості можливий слабкий седативний ефект; препарат малоліпофільний та його вміст у тканинах мозку низький (менший ніж 0,05%), чим пояснюється відсутність пригнічувального впливу на ЦНС.

Показання для застосування ЛЗ:полінози, харчова та медикаментозна алергія, інші алергічні захворювання, г. та хр. кропив'янка, набряк (ангіоневротичний) Квінке, сінна гарячка, алергічна ринопатія, дерматози (екзема, псоріаз, нейродерміт, шкірний свербіж), а також інфекційно-алергічні реакції з бронхоспастичним компонентом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймають внутрішньо відразу після їди; одноразова доза для дорослих - по 25 - 50 мг 3 - 4 р/добу; при полінозах добова доза менш ніж 75 мг неефективна; максимальна добова доза дорівнює 200 мг; тривалість курсу лікування становить 10 - 20 днів; дітям від 12 років – по 25 мг 2 - 3 р/добу; рекомендовану добову дозу можна приймати за 4 прийоми; тривалість курсу лікування становить 10 - 15 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:помірна сухість слизових оболонок ротової порожнини, диспептичні явища.

Протипоказання до застосування ЛЗ:перші 3 місяці вагітності; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:порошок дозований, 10 мг/дозу по 1 г; табл. по 10 мг, по 25 мг.

Торгова назва:

• Хлоропірамін (Chloropyramine)

Фармакотерапевтична група:R06AC03 - антигістамінний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:належить до групи антигістамінних препаратів; крім протиалергічної має виражену седативну, снодійну та протисвербіжну дію; виявляє периферичну антихолінергічну активність, має помірні спазмолітичні властивості; механізм дії препарату полягає в блокуванні гістамінових Н1-рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ:Ааергічні захворювання – кропив’янка, сироваткова хвороба, пропасниця, ангіоневротичний набряк Квінке; шкірні хвороби – екзема, нейродерміт, контактні і токсичні дерматити; АР, спричинені ЛЗ; БА (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:доза для дорослих здебільшого становить 1-2 амп./добу; для дітей початковою дозою може бути 1/4 амп.; доза для дітей залежить від віку дитини: діти віком від 1 до 12 місяців - 1/4 амп.; діти віком від 1 до 6 років - 1/2 амп.; діти віком від 7 до 14 років - 1/2-1 амп.; добова доза для дитини не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла; у деяких особливих випадках починають лікування з в/в введення препарату, а потім переходять на в/м ін'єкції, а у кінці лікування переходять на прийом табл.; доза для дорослих здебільшого становить 1 табл. 3-4 р/добу; діти віком від 1 до 12 місяців - 6,25 мг (1/4 табл.) 2-3 р/добу; діти віком від 1 до 6 років - 8,3 мг (1/3 табл.) 2-3 р/добу; діти віком від 7 до 14 років - 12,5 мг (1/2 табл.) 2-3 р/добу; добова доза не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:Під час застосування препарату можуть виникати сонливість, слабкість, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, порушення зору, неузгодженість м’язової діяльності, непевна хода. Іноді виникають такі симптоми, як розлади травлення, сухість у роті, блювання, діарея або запор. Можуть спостерігатися труднощі з випорожненням сечового міхура (затримка сечі), слабкість м’язів, низький артеріальний тиск, швидкий або нерівномірний пульс та АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ:алергії на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату; вагітності та годування груддю; г. нападу БА; г. ІМ, аритмії; глаукоми; гіперплазії передміхурової залози; одночасного прийому інгібіторів МАО; новонароджені; недоношені діти; діти віком до 6 років ( табл)

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 2% по 1 мл; табл. по 0,025 г.

Торгова назва:

• Ципрогептадин (Cyproheptadine)

Фармакотерапевтична група:R06AX02 - антигістамінні препарати для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:антигістамінний та антисеротоніновий засіб з антихолінергічною та седативною дією; зв’язується з серотоніновими та Н1-гістаміновими рецепторами, завдяки чому повністю пригнічує зв’язування з рецепторами серотоніну і гістаміну

Показання для застосування ЛЗ:г. та хр. кропив’янка, ^БНФ сироваткова хвороба, сінна гарячка ^БНФ, вазомоторний риніт, алергічний риніт, медикаментозна екзантема , свербіж, екзематозний дерматит, контактний дерматит, нейродерміт, ангіоневротичний набряк, укуси комах, карциноїдний с-м у дорослих, головний біль судинного походження (мігрень ^БНФ, "гістаміновий" головний біль); анорексія різного походження (нервова анорексія, ідіопатична анорексія), кахексія (внаслідок інфекційного захворювання, одужання після повторного захворювання, при хр. захворюванні, виснаженні, гіпертиреозі).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі: звичайною початковою добовою дозою є 12 мг (по 1 табл. 3 р/добу) дозу можна збільшувати максимум до 32 мг/добу ^БНФ; хр. кропив’янка - 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); г. мігрень - 1 табл., якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв, проте протягом 4 - 6 год не перевищувати дозу 8 мг (2 табл.); для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 4 мг (1 табл.) 3 р/добу ^БНФ; у разі анорексії - по 1 табл. 3 р/добу; для дітей віком від 3 до 6 років застосовують дозу 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); дозу можна збільшувати максимум до 8 мг/добу (не більше 2 табл.); для дітей віком від 7 до 14 років можна використовувати дозу 12 мг/добу (по 1 табл. 3 р/добу); ^БНФ сироп – для дорослих звичайною початковою дозою є по 10 мл сиропу 3 р/добу; дозу можна збільшувати максимум до 4 рази по 20 мл сиропу; при хр. кропив’янці дорослим призначають по 5 мл сиропу 3 р/добу, при мігрені – по 10 мл сиропу одноразово; якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв; не слід застосовувати дозу більше по 10 мл 2 р/добу протягом 4 - 6 год; для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 12 мл (3 рази по 10 мл на добу); термін лікування залежить від ефективності терапії та стану пацієнта; дітей віком від 2 до 6 років можна лікувати застосуванням дози 0,25 мг/кг маси тіла; добова доза становить по 5 мл сиропу 3 р/добу; для дітей віком від 7 до 14 років може використовуватись добова доза по 10 мл сиропу 2-3 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, запаморочення, сплутаність і втрата свідомості, атаксія, мідріаз, диплопія, галюцинації, збуджений стан, тремор, дратівливість, безсоння, парестезії, неврит, головний біль, слабкість, агресивна поведінка, судоми, ейфорія, істерія, шум у вухах, гострий лабіринтит; еритема, пурпура, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок; фоточутливість; гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія; утворення густого бронхіального секрету, задишка, сухість у носі та горлі, носові кровотечі; сухість у роті, нудота, блювання, анорексія, дискомфорт в епігастрії, діарея, запор, холестаз, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність; часті позиви до сечовипускання, утруднення сечовипускання, затримка сечі; озноб, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; БА, глаукома, стенозована пептична виразка, пілоростеноз, симптоматична гіпертрофія передміхурової залози, контрактура шийки сечового міхура, одночасне застосування інгібіторів МАО, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 2 років

Форми випуску ЛЗ:сироп, 0,4 мг/мл по 100 мл; табл. по 4 мг.

Торгова назва: