Новокаин.

Мельгунов А.Д., Никулина А.А., Соломатова Т.В.

ФАРМАКОЛОГИЯ

Средства, влияющие на афферентную иннервацию.

Новокаин.

Групповая принадлежность:Лекарственное средство, понижающее чувствительность окончаний афферентных нервов. Анестезирующее средство, применяемое преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Фармакокинетика: Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания: Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, спазм сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде), фантомные боли. Для подготовки и во время общей анестезии и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов). Для растворения пенициллина. Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, коронароспазм, спазм церебральных артерий, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения. Ректально: геморрой, кишечная колика, трещины ануса, тошнота. Редко - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, зуд кожи, кератит, иридоциклит, глаукома, артериальная гипертензия.

Дозы, формы выпуска и пути введения: При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл. 0,25% раствора или 150 мл. 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл. 0,25% раствора или 400 мл. 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии: 1 – 2% растворы или перидуральной 20 – 25 мл. 2% раствора, для спинномозговой 2 -3 мл. 5% раствора, при паранефральной блокаде 50-80 мл 50% раствора, при вагосимпатической блокаде 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое средство препарат применяется в суппозиториях по 0,1 г. Форма выпуска: порошок; ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% растворов; по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; флаконы по 200 и 400 мл 0,25% и 0,5% растворов; 5% и 10% мазь; свечи по 0,1 г.

Побочные эффекты: Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).