Лидокаин.

Групповая принадлежность:Лекарственное средство, понижающее чувствительность окончаний афферентных нервов. Анестезирующее средство, применяемое для всех видов анастезии.

Фармакологическое действие: Обладает антиаритмическим свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа", особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика: При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро, сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. При постоянной инфузии терапевтически эффективная концентрация достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания: Желудочковые нарушения ритма сердца (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия) - для купирования и профилактики (в т.ч. при остром инфаркте миокарда, во время проведения хирургических вмешательств на сердце, при дигиталисной интоксикации). Профилактика фибрилляции желудочков у больных с острым инфарктом миокарда.

Дозы, формы выпуска и пути введения:ТК: для инфильтрационной анестезии – 0,25% - 0,5% раствор, для проводниковой анестезии – 0,5% - 2% раствор, для терминальной анестезии – 1% - 5% раствор. ТД: внутрь – 0,25 – 0,5 г. Форма выпуска: ампулы по 10 и 20 мл 1% раствора, 2 и 10 мл 2% раствора, 2 мл 10% раствора; драже по 0,25 г.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца). Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки рта, тошнота, рвота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок. Прочие: жар, ощущение холода. Передозировка. Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, общая слабость, снижение АД; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода, в/в 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным в/в введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Противопоказания: Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. С осторожностью - сердечная недостаточность II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада I-II ст., синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, беременность, период лактации.