Атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Групповая принадлежность:Средства, влияющие на М-холинорецепторы. М-холиноблокатор.

Фармакодинамика: Неизбирательно блокирует М-холинорецепторы, что сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Происходит сильное расширение зрачков, что связанно с расслаблением волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30 - 40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней

Показания: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва, применяют также для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 - 0,0005 - 0,001 на прием 1 - 2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 до 0,0005 на прием. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 , суточная 0,003 .Формы выпуска: порошок; 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 ; 1% глазная мазь.

Побочные эффекты:Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия.