Левомицетин

Групповая принадлежность:Левомицетины.

Фармакодинамика:Противомикробное, антибактериальное. Ингибирует пептидилтранферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Действует на:грамположительные кокки: стрептококки, включая S.рпеитоniае (пенициллинорезистентные пневмокок­ки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки.Грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки, M. catarrhalis. Грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палоч­ка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бак­тероиды (включая полирезистентные В. Fragilis).Риккетсии.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. С max в крови достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 50-60%. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Т_1/2 у взрослых - 1,5-3,5 ч, у детей - 3—6,5 ч. Внутрь применяется в виде основания, парентерально — в виде неактивного сукцината, активация которого происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому внутривенно вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а внутримышечное введение нерационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.

Показания к применению:Учитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях левомицетин рассматривается как резервный антибиотик.

Бактериальный менингит, абсцесс мозга, менингит, интраабдоминальные и тазовые инфекции, генерализованные формы сальмонеллеза, брюшной, сыпной тиф, риккетсиозы, туляремия, газовая гангрена, инфекционные заболевания глаз, гнойно – воспалительные заболевания кожи, дизентерия, коклюш, гнойные раны, инфицированные ожоги.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Взрослые.Внутрь и парентерально - 50-75 мг/кг/сут в 4 приема (введения) независимо от еды.Дети.Первая неделя жизни - 25 мг/кг/сут в 1 введение, 2-4 неделя -\ 83-50 мг/кг/сут в 1-2 введения, старше 4 недель - 25-50 мг/кг/сут в| 2-3 введения. Детям старше 1 года - 50-75 мг/кг/сут в 4 введения.Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; капсулы по 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г; гв,25% глазные капли; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Побочные эффекты и меры предупреждения: Гематотоксичность:а) обратимая — ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, зависящие от суточной и курсовой дозы;б) необратимая — апластическая анемия с почти 100% летальным исходом, которая встречается редко (1 случай на 10—40 тыс. пациентов), может развиваться через 6—8 недель после отмены препарата, после однократного и даже местного приема. «Серый» синдром: у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, метаболизирующих хлорамфеникол, препарат кумулируется и оказывает кардиотокси-ческое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности. При этом кожные покровы приобретают серый оттенок. Гепатотоксичность. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, перифери­ческие полинейропатии. Диспептические и диспепсические явления.

Противопоказания:Гиперчувстсительность, заболевания органов кроветворения, нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо - 6 – фосфатдегидрогеназы, грибковые заболевания кожи, псориаз, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст.