Рифампицин

Групповая принадлежность:Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности. Рифамицины.

Фармакодинамика:Антибактериальное. Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. Действует на: Микобакгерии: M. tuberculoisis, M .leprae,«атипичные» микобактерии (М. аvium, М. kansasii. и др.).Грамположительные кокки: стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая РRSА и мно­гие МRSА. Энтерококки устойчивы. Грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки.Грамотрицательные палочки: H .influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы. Бактерии кишечной группы (Е. соli, саль­монеллы и др.) малочувствительны. Анаэробы устойчивы.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. С max в крови достигается через 1,5 - 2 часа. Связывание с белками плазмы до 96%. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Т_1/2 — 1—4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Показания к применению:Основное — туберкулез, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.), лепра, легионеллез (в сочетании с эритромицином), стафилококковые инфекции, вызванные МRSА (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).

Дозы, формы выпуска, пути введения:Взрослые.Внутрь - 0,45-0,6 г/сут в 1-2 приема за 1 ч до еды; при тубер­кулезе - 10-20 мг/сут в один прием (не более 0,6 г/сут). Внутривен­но капельно - 0,45-0,6 г/сут в одно введение в течение 3 ч. При стафилококковой (МRSА) инфекции по 0,45 г 2 раза в сутки, внутрь или внутривенно.Дети.Внутрь - 10-20 мг/кг/сут (не более 0,6 г/сут) в 1-2 приема; внутривенно капельно — 10-20 мг/кг/сут в одно введение.Капсулы по 0,15 г, 0,3 г и 0,45 г; таблетки по 0,15 г, 0,3 г, 0,45 г и 0,6 г; флаконы по 0,15 г и 0,6 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

Побочные эффекты и меры предупреждения:Малые: диспептические и диспепсические явления; окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.Большие: гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита, особенно при сочетании с пиразинамидом); гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени, беременность, грудное вскармливание, грудной возраст.