Хингамин.

Групповая принадлежность:Хинолины. Синтетический 4-аминохинолин.

Фармакодинамика: Противопротойзойное, иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, дизентерийных амеб. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, снижает возбудимость сердечной мышцы. Проявляет медленно развивающуюся противовоспалительную активность. Действует на: Малярийные плазмодии: эритроцитарные и половые формы P. Vivax, P. Ovale, P. Malariae.Не действует на персистирующие тканевые (печеночные) формы, характерные для P. Vivax, P. Ovaleтолько в отдельных регионах. Амебы: E. hystolitica(тканевые формы).

Фармакокинетнка: Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи. Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. С max в крови достигается через 2 – 6 часов. Связывание с белками плазмы на 55%. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем концентрации его в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100—300 раз выше, чем в нормальных. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в активном состоянии. Т_1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат обладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже лет после отмены.Показания к применению:Малярия — лечение и профилактика (следует помнить о широ­ко распространенной резистентности P.falciparum). Поскольку хингамин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P. Vivax, P. Ovale. Внекишечный (печеночный) амебиаз — в сочетании с дегидроэметином. Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) — в качестве базисного препарата. Фотодерматиты.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Взрослые.Для лечения малярии — внутрь (во время или после еды): 1 - я доза 1,0 г, через 6—8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней,внутривенно медленно (при тяжелом течении и невозможности перорального приема) — общая доза 25 мг/кг в несколько введении с интервалами 30—32 ч.Для профилактики малярии — 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1 —2 недели до поездки в эндемичный район и продолжать, 4-6 недель после возвращения, внутрь.При амебиазе — по 0,5 г каждые 12 ч в течение 2 дней, затем 0,5г/сут в один прием в течение 2—3 недель, внутрь. При ревматологических заболеваниях — 0,25 г/сут внутрь. При фотодерматитах — 0,25-0,5 г/сут, внутрь. Дети. При малярии — 1 -я доза 10 мг/кг, через 6 ч 5 мг/кг, далее по 3 мг/кг/сут в течение 2—3 дней; для профилактики — 5 мг/кг/суг, внутрь. При амебиазе — 16 мг/кг/сут (не более 0,5 г/сут) в один прием в течение 2—3 недель, внутрь. При фотодерматитах - 3 мг/кг/сут, внутрь. Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора.

Побочные эффекты и меры предупреждения: При лечении и профилактике малярии наблюдаются редко, чаще при длительном применении у больных ревматоидным артритом. Диспептические и диспепсические расстройства. Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко). Кожа — сыпь, зуд, обострение псориаза и экземы. Депигментация волос — появление седых прядей. Гематотоксичность — тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах. Кератопатии и ретинопатии — обусловлены отложением препарата в роговице и/или сетчатке глаза. Сопровождаются диплопией и другими нарушениями зрения, Кератопатия обычно обратима. Ретинопатия же является одной из наиболее тяжелых нежелательных реакций, вызываемых хингамином (чаше при длительном приеме в качестве противоревматического средства). Возможна деструкция сетчатки, особенно под влиянием солнечных лучей, с необратимыми расстройствами зрительной функции. Меры профилактики: избегать прямой инсоляции, летом делать перерывы в лечении. Острая передозировка (при одномоментном приеме высокой дозы, иногда при внутривенном введении) - головная боль, головокружение, боли в животе, резкая слабость, гипотензия, вплоть до коллапса, аритмии, остановка сердца, внезапная потеря зрения, судороги, дыхательные расстройства. Доза 5,0 г является потенциально летальной. Меры профилактики: по возможности избегать внутривенного введения, при необходимости вводить медленно. Меры помощи: реанимационные мероприятия, введение адреналина, промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам).

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, поражения миокарда, беременность, заболевания сетчатки, псориаз, порфирия