Ко-тримоксазол

Групповая принадлежность:Химиотерапевтические средства. Комбинированный препарат, содержащий сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакодинамика:Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Фармакокинетика:Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 - 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 - 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.

Показания к применению:Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях, также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 - 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Форма выпуска: Таблетки в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма (0,48); для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма(0,12).

Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.