Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)




Противовоспалительные свойства НПВС в основном определяются подавлением активности фермента циклооскигеназы (ЦОГ), участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов94. ЦОГ существует в виде 2 изоформ: ЦОГ-1 (экспрессируется в большинстве тканей и тромбоцитах; считается, что обладает протекторным действием на слизистую желудка) и ЦОГ-2 (экспрессируется в мозге, почках и воспаленных тканях). Большинства НПВС в разной степени блокируют обе изоформы ЦОГ. Однако, новейшие селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают дифференцированным действием.

Характеристика нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

· все назначаются РО за исключением трометамина кеторалака (Toradol®) (см. ниже)

· к ним не возникает зависимость

· в отношении болевого контроля обладают дополняющим действием с опиоидными анальгетиками

· НПВС (и АРАР) демонстрируют предельно эффективную («потолочную») доза: максимальная доза, при превышении которой большей аналгезии не достигается. Для аспирина и АРАР это обычно 650-1300 мг; для других НПВС она обычно больше, они также могут обладать более продолжительным действием

· расстройства ЖКТ встречаются часто, более серьезные осложнения: гепатотоксичность95 или язвы ЖКТ с кровотечением или перфорацией встречаются не так часто

· не подтверждено уменьшение частоты ПД на ЖКТ при приеме НПВС с пищей или антацидами. Мизопростол (Cytotec®), простагландин, может быть эффективен для уменьшения эрозий желудка или пептических язв, вызываемых НПВС. Противопоказан при беременности. L: 200 μг РО 4 р/д с едой в течение всего времени, пока больной получает НПВС. При плохой переносимости можно использовать по 100 μг. (6 ВНИМАНИЕ: провоцирует аборты. Не следует назначать беременным или женщинам, собирающимся вскоре иметь детей).

· большинство НПВС ¯ функции тромбоцитов и ­ время кровотечения (неацетилированные салицилаты, напр., салсалат, трисалицилат, набуметон, меньше влияют на функции тромбоцитов). В отличие от других НПВС аспирин связывается ЦОГ необратимо и поэтому ¯ функции тромбоцитов на 8-10 д их жизни

· все НПВС вызывают задержку Na и воды и таят риск НПВС-вызванной нефротоксичности96 (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гиперкалемия, задержка Na и воды)

 

Табл. 1-22. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Общее название Фирменное название (®) Обычная пероральная доза для взрослого* Наличие в таблетках или капсулах (мг) Максимальная суточная доза (мг)
Аспирин‡ Различные 500-1000 мг каждые 4-6 ч (предельно-эффективная доза ≈1 г) 325, 500
Бромфенак97 Duract 25 мг РО каждые 6-8 ч на пустой желудок вплоть до 10 д
Целекоксиб Celebrex® 100-200 мг 2 р/д (см. ниже) 100, 200  
Диклофенак Voltaren, Cataflam Начинают с 25 мг 4 р/д; дополнительные дозы при необходимости каждый час; можно увеличить до 50 мг 3 или 4 р/д или до 75 мг 2 р/д 25, 50, 75
Дифлунизол Dolobid Начальная доза 1000 мг, потом 500 мг 2 р/д 250, 500
Этодолак Lodine При острой боли 200-400 мг каждые 6-8 ч 200, 300 капсулы, 400 таб
Фенопрофен Nalfon 200 мг каждые 4-6 ч; при РА 300-600 мг 3-4 р/д 200, 300, 600
Флубипрофен Ansaid 50 мг 3-4 р/д или 100 мг 3 р/д 50, 100
Кетопрофен Orudis Начинают с 75 мг 3 р/д или с 50 мг 4 р/д, ↑ до 150-300 мг/д разделенных на равные дозы 3-4 р/д 25, 50, 75
Oruvail Капсулы с замедленным выделением 150 мг/д Замедленное выделение† 150  
Кеторолак Toradol См. ниже См. ниже  
Ибупрофен§ Motrin 400-800 мг 4 р/д (предельно-эффективная доза 800 мг) 300, 400, 600, 800
Индометацин Indocin 25 мг 3 р/д, ↑на 25 мг/д при боли 25, 50, замедленное выделение 75 150-200
Меклофенамат Meclomen 50 мг каждые 4-6 ч; при необходимости ↑ до 100 мг 4 р/д 50, 100
Мефенамик Ponstel Сначала 500 мг, затем 250 мг каждые 6 ч  
НабуметонΔ Relafen 1000-2000 мг/д в 1 или 2 дозах 500, 750
Напроксен Naprosyn 500 мг, потом 250 мг каждые 6-8 ч 250, 375, 500 <1250
Напроксен натрий Anaprox 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч 275, двойное действие = 550
Оксапрозин Daypro 1200 мг/д (в 1 сутки может потребоваться 1800)
Фенилбутазон Butazolidin Часто вызывает агранулоцитоз. Не является препаратом первого выбора и не является простым анальгетиком
Пироксикам Feldene 10-20 мг/д (для достижения насыщения требуется 7-12 д) 10, 20  
Сулиндак Clinoril 200 мг 2 р/д; ↓ до 150 2 р/д, когда боль уменьшится 150, 200
Салсалат Disalcid 3000 мг, разделенные на 2-3 приема (напр., 2 таб по 500 мг 3 р/д) 500, 750  
Толметин Tolectin 400 мг 3 р/д (пища уменьшает биодоступность) 200, двойное действие = 400, 600
Трисалицилат Trilisate 2000-3000 мг/д обычно разделенные на 2 приема (можно на 3) 500, 750, 1000, жидкий 500 мг/5 мл  
           

* когда даны пределы дозировки, используйте min эффективную дозу

‡ аспирин обладает уникальной эффективностью в отношении боли, вызванной костными mts

§ ибупрофен имеется в виде суспензии (PediaProfen®) 100 мг/мл; доза для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет 5-10 мг/кг, мах 40 мг/кг/д (не разрешен FDA для употребления у детей ввиду возможности возникновения синдрома Рея)

Δ в отличие от большинства НПВС набуметон не влияет на функцию тромбоцитов

 

Кеторолак трометамин (Toradol®)

Единственное парентеральное НПВС, разрешенное для обезболивания в США. Анальгетический эффект более выражен, чем противовоспалительный. Период полураспада ≈6ч. Может использоваться в качестве обезболивающего в следующих ситуациях:

1. когда необходимо избежать седации или угнетения дыхания

2. если больной плохо переносит запоры

3. для пациентов, у которых наркотики вызывают тошноту

4. если есть серьезные опасения наркотической зависимости

5. если использовалось эпидуральное введение морфина и требуется дальнейшая аналгезия без риска угнетения дыхания (наркотические препараты агонистного типа противопоказаны)

6. предосторожности:

A. не рекомендовано применение >72 ч (осложнения описаны в основном при длительном РО приеме)

B. использовать с осторожностью у больных после операции, т.к. из-за угнетения функции тромбоцитов (как и у большинства НПВС) увеличивается время кровотечения (риск ЖКК или другого кровотечения невелик, но он увеличивается у пациентов > 75 лет, при приеме >5 д или в больших дозах94)

C. возникновение раздражения и эрозий ЖКТ возможно даже при в/м использовании, как и при других НПВС (не применяйте при язвенной болезни)

D. как и все другие НПВС используйте с осторожностью у пациентов с риском ПД на почки

L: Парентеральное введение: для однократного введения: 30 мг в/в или 60 мг в/м для здорового взрослого. При многократном введении: 30 мг в/в или в/м через каждые 6 ч при необходимости. Мах доза: 120 мг/д.

При весе <50 кг, возрасте >65 лет или ¯ функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) все вышеуказаные дозы должны быть ¯ вдвое (мах суточная доза: 60 мг/д).

Парентеральное использование не должно превышать 5 д (лучше ориентироваться на 3 д).

L: РО прием: показан только как продолжение в/в или в/м терапии, а не для обычного использования, как других НПВС. Переход от в/м введения к РО: начните с 10 мг РО каждые 4-6 ч (общая РО и в/м доза должна быть не более 120 мг в день смены). Снабжение: таб по 10 мг.

 


Поделиться:

Дата добавления: 2015-04-15; просмотров: 87; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.006 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты