АГОНИСТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫХ

Министерство здравоохранения Украины

Харьковский Национальный медицинский университет

Кафедра внутренней медицины №1 та клинической фармакологии

Методические указания

для самостоятельной работы студентов при подготовке к

практическому (семинарскому) занятию

Харьков-2009

1. Актуальность темы:

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

ЛС, понижающие сосудистый тонус, широко применяют для ле­чения таких распространённых заболеваний, как артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, состояния, обусловленные сужением периферических сосудов и сосудов голов­ного мозга. Представленная нами классификация препаратов, пони­жающих тонус сосудов, отражает характер их воздействия на различ­ные уровни его регуляции.

Классификация

Л С центрального действия

• Агонисты центральных а₂-адренорецепторов и 1,-имидазоли-
новых рецепторов.

ЛС, влияющие на периферическую нервную систему

• Ганглиоблокаторы.

• Симпатолитики.

• Альфа-адреноблокаторы (неселективные альфа-адреноблокаторы, се­лективные альфа-адреноблокаторы).

• Бетта-адреноблокаторы (неселективные бетта-адреноблокаторы, се­лективные бета-адреноблокаторы).

• Альфа- и бетта-адреноблокаторы.

ЛС миотропного действия (вазодилататоры)

• Венозные вазодилататоры (органические нитраты и нитриты).

• Вазодилататоры смешанного действия (нитропруссид натрия).

• Артериальные вазодилататоры (активаторы калиевых каналов, гидралазин).

• Блокаторы медленных кальциевых каналов (фенилалкилами-ны, дигидропиридины, бензодиазепины, дифенилпиперазины).

ЛС, снижающие активность ренин-ангио-тензин-альдостероновой

Системы

• Ингибиторы АПФ.

• Антагонисты рецепторов первого типа ангиотензина II.

АГОНИСТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫХ

АЛЬФА ₂ - АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

И I₁ - ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Гиперреактивность симпатической нервной системы служит од­ним из основных механизмов повышения АД и прогностически не­благоприятным признаком у больных с заболеваниями ССС, особен­но с артериальной гипертензией. Гиперреактивность симпатической нервной системы проявляется повышением АД, тахикардией, увели­чением сердечного выброса, сужением сосудов почек, задержкой жидкости в организме, а также резистентностью к инсулину.

С давних времён предпринимались попытки ослабить неблагопри­ятное влияние гиперреактивности симпатической нервной системы на ССС применением седативных препаратов, симпатолитиков (напри­мер, препаратов раувольфии). В начале 60-х годов появились первые ЛС (метилдопа и клонидин), оказывающие гипотензивное действие в результате избирательного действия на вазомоторные центры продол­говатого мозга. В 70-е годы были внедрены в медицинскую практи­ку гуанабенз и гуанфацин, а в 80-е годы — моксонидин, рилменидин. По механизму действия препараты этой группы можно подразде­лить на следующие подгруппы.

• Агонисты а₂-адренорецепторов (метилдопа, гуанфацин).

• Агонисты альфа₂-адренорецепторов и I - имидазолиновых рецепторов (клонидин).

• Агонисты I,- имидазолиновых рецепторов (моксонидин, рилменидин).